公开(公告)号：US06753431B2

公开(公告)日：2004-06-22

申请号：US09870676

申请日：2001-06-01

申请人： Takashi Miki ,  Hideki Ushio ,  Isao Kurimoto

发明人： Takashi Miki ,  Hideki Ushio ,  Isao Kurimoto

IPC分类号： C07D21122

CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  C07C269/06 ,  C07D277/46 ,  C07F9/096 ,  C07F9/3294 ,  C07C271/22

摘要： There is disclosed an advantageous mixed acid anhydride production method of formula (1): R1C(O)OY(O)n(R2)p  (1) wherein R1, R2 and Y denote the same as defined below, n and p denote an integer of 1 or 2, which is characterized by adding a carboxylic acid of formula (2); R1COOH  (2) wherein R1 denotes a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl group or the like, an organic base to a solution of a carboxylic acid activating agent of formula (3); (R2)pY(O)nX  (3) wherein R2 denotes an optionally substituted aliphatic hydrocarbyl group or the like, Y denotes a carbon atom, a phosphorus atom, or a sulfur atom, and X denotes a chlorine atom or the like.

摘要翻译： 公开了式（1）的有利的混合酸酐的制备方法：其中R 1，R 2和Y表示与下面定义的相同，n和p表示1或2的整数，其特征在于 加入式（2）的羧酸;其中R 1表示氢原子，任选取代的烷基等，式（3）的羧酸活化剂的溶液中的有机碱：其中R 1， 2>表示任选取代的脂族烃基等，Y表示碳原子，磷原子或硫原子，X表示氯原子等。

公开(公告)号：US6114543A

公开(公告)日：2000-09-05

申请号：US128974

申请日：1998-08-04

申请人： Hideki Ushio ,  Naoyuki Takano ,  Yukihiro Honda ,  Shinzo Seko ,  Motoo Hazama

发明人： Hideki Ushio ,  Naoyuki Takano ,  Yukihiro Honda ,  Shinzo Seko ,  Motoo Hazama

IPC分类号： C07D205/04

CPC分类号： C07D205/04

摘要： The present invention provides a process for preparing optically active azetidine-2-carboxylic acids using readily available reagents of relatively low price in the industry. Thus, there is provided optically active azetidine-2-carboxylic acid, and a process for producing the same by subjecting optically active N-(alkylbenzyl)azetidine-2-carboxylic acid represented by the formula (1): ##STR1## to hydrogenolysis in the presence of a catalyst.

摘要翻译： 本发明提供了使用工业中价格相对较低的容易获得的试剂制备光学活性氮杂环丁烷-2-羧酸的方法。 因此，提供光学活性的氮杂环丁烷-2-羧酸及其制备方法，其中式（1）表示的光学活性的N-（烷基苄基）氮杂环丁烷-2-羧酸：在 催化剂

公开(公告)号：US20090118519A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US12297113

申请日：2006-06-28

申请人： Norihiko Hirata ,  Toshitsugi Uemura ,  Hideki Ushio

发明人： Norihiko Hirata ,  Toshitsugi Uemura ,  Hideki Ushio

IPC分类号： C07D209/48

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/52

摘要： A process for producing lactams of formula (1) below, including the step of reacting lactones of formula (2) below with imides of any of formulae (3a), (3b) and (3c) to thereby obtain corresponding carboxylic acids (step A); the step of esterifying the carboxylic acids into corresponding esters (step B); and the step of reacting the esters with amines to thereby obtain lactams of the formula (1) (step C). In the formulae (1)-(2) and (3a)-(3c), when R3 and R4 are simultaneously hydrogen atoms, R is a substituted methylene or optionally substituted polymethylene; when at least one of R3 and R4 is a substituent other than hydrogen atom, R is an optionally substituted methylene or polymethylene; each of R3, R4, R5 and R6 independently is a hydrogen atom, a halogen atom, cyano, etc.; each of A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, A8, A9 and A10 independently is a hydrogen atom, a halogen atom, nitro, etc.; and M is a hydrogen atom or an alkali metal atom.

摘要翻译： 一种生产下式（1）的内酰胺的方法，包括使下式（2）的内酯与式（3a），（3b）和（3c）中任一式的酰亚胺反应的步骤，从而得到相应的羧酸（步骤A ）; 将羧酸酯化成相应的酯（步骤B）的步骤; 以及使酯与胺反应从而得到式（1）的内酰胺（步骤C）的步骤。 在式（1） - （2）和（3a） - （3c）中，当R3和R4同时为氢原子时，R为取代的亚甲基或任选取代的聚亚甲基; 当R 3和R 4中的至少一个是除氢原子以外的取代基时，R是任选取代的亚甲基或聚亚甲基; R 3，R 4，R 5和R 6各自独立地为氢原子，卤原子，氰基等; A1，A2，A3，A4，A5，A6，A7，A8，A9和A10各自独立地为氢原子，卤素原子，硝基等; M是氢原子或碱金属原子。

公开(公告)号：US5675036A

公开(公告)日：1997-10-07

申请号：US673441

申请日：1996-06-28

申请人： Etsuko Fukuda ,  Atsushi Furutani ,  Hideki Ushio ,  Hirokazu Murata

发明人： Etsuko Fukuda ,  Atsushi Furutani ,  Hideki Ushio ,  Hirokazu Murata

IPC分类号： C07C67/31 ,  C07C231/02

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C67/31

摘要： 3-�4-(4-Phenyl-1-butoxy)benzoyl!amino-2-hydroxyacetophenone is prepared by reacting a benzoate ester with a halobutylbenzene in the presence of a basic compound and an aprotic polar compound in an aromatic hydrocarbon solvent to obtain a corresponding ether, alkali hydrolyzing the ether in an aromatic hydrocarbon solvent and precipitating a hydrolysate with an acid to obtain 4-(4-phenyl-1-butoxy)benzoic acid, reacting a halogenating agent with this benzoic acid derivative in an aromatic hydrocarbon solvent to obtain an acid halide, and reacting the acid halide in an aromatic hydrocarbon solvent with a corresponding aromatic amine.

摘要翻译： 通过苯甲酸酯与卤代丁基苯在碱性化合物和非质子极性化合物存在下在芳族烃溶剂中反应制备3- [4-（4-苯基-1-丁氧基）苯甲酰基]氨基-2-羟基苯乙酮，得到 相应的醚，在芳族烃溶剂中碱解水解醚并用酸沉淀水解产物，得到4-（4-苯基-1-丁氧基）苯甲酸，将卤代剂与该苯甲酸衍生物在芳族烃溶剂 以获得酰卤，并使芳族烃溶剂中的酰卤与相应的芳族胺反应。

公开(公告)号：US5679859A

公开(公告)日：1997-10-21

申请号：US616082

申请日：1996-03-14

申请人： Hirokazu Murata ,  Hideki Ushio ,  Atsushi Furutani ,  Hiroaki Hibino ,  Etsuko Fukuda

发明人： Hirokazu Murata ,  Hideki Ushio ,  Atsushi Furutani ,  Hiroaki Hibino ,  Etsuko Fukuda

IPC分类号： C07C225/22 ,  C07C209/82

CPC分类号： C07C225/22

摘要： The present invention concerns a process for producing crystals of 3-amino-2-hydroxyacetophenone salt having a high bulk density and improved flow properties, by treating 3-amino-2-hydroxyacetophenone of formula (1) ##STR1## or hydrogen halide salt thereof with sulfuric acid, in a solvent.

摘要翻译： 本发明涉及一种通过处理式（1）的3-氨基-2-羟基苯乙酮或其卤化氢盐来制备具有高堆积密度和改善流动性的3-氨基-2-羟基苯乙酮盐晶体的方法 用硫酸，在溶剂中。

公开(公告)号：US4472736A

公开(公告)日：1984-09-18

申请号：US278460

申请日：1981-06-29

申请人： Hideki Ushio ,  Hisao Akiguchi ,  Shigeru Kassu ,  Renji Otake

发明人： Hideki Ushio ,  Hisao Akiguchi ,  Shigeru Kassu ,  Renji Otake

IPC分类号： H04N1/407 ,  H04N1/60 ,  H04N1/46

CPC分类号： H04N1/407 ,  H04N1/60 ,  H04N1/6027

摘要： An original to be lithographically reproduced is classified according to density distribution into one of a plurality of classes established on the basis of various high quality standard printed reproductions by comparing the density distribution patterns of the original and the standard reproductions. The patterns indicate relative frequency of density values in the entire density range. After being classified, the original is reproduced utilizing a standard color separation tone curve for a scanner that corresponds to the compared and selected standard reproduction. Alternatively a reference tone curve based on a grey scale may be used with a correction according to the difference between the reference tone curve and the standard tone curve. Also the reference tone curve may be corrected with the difference between the original density distribution pattern and the selected standard density distribution pattern.An apparatus for use in the processes is also disclosed.

摘要翻译： 通过比较原始和标准复制品的密度分布模式，将根据密度分布分类为基于各种高质量标准印刷复制品建立的多个类别中的原件。 这些图案表示在整个密度范围内的密度值的相对频率。 被分类后，利用对应于比较和选择的标准再现的扫描仪的标准色彩分离色调曲线再现原件。 或者，可以使用基于灰度的参考色调曲线，根据参考色调曲线和标准色调曲线之间的差异进行校正。 此外，可以用原始密度分布图案和所选择的标准密度分布图案之间的差异来校正参考色调曲线。 还公开了用于该方法的装置。

公开(公告)号：US20090281331A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12297282

申请日：2006-06-28

申请人： Norihiko Hirata ,  Toshitsugi Uemura ,  Hideki Ushio

发明人： Norihiko Hirata ,  Toshitsugi Uemura ,  Hideki Ushio

IPC分类号： C07D209/00 ,  C07D207/04

CPC分类号： C07D209/52

摘要： A process for producing proline derivatives of formula (1) below or acid adduct salts thereof, including: the step of reacting N-protected pyrrolidinones of formula (2) below with reducing agents to thereby obtain N-protected pyrrolidinols of formula (3) below (step A); the step of reacting the N-protected pyrrolidinols obtained in the step A with cyanating agents to thereby obtain N-protected cyanopyrrolidines of formula (4) below (step B); the step of reacting the N-protected cyanopyrrolidines obtained in the step B with alcohols and bases to thereby obtain imidates of formula (5) below and treating the imidates with acids to thereby obtain N-protected prolines of formula (6) below (step C); and the step of treating the N-protected prolines obtained in the step C with acids (step D). In formulas (1)-(6) below, any two out of R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are bonded with each other to thereby form an optionally substituted C1-C4 polymethylene; and R7 is an optionally substituted C1-C10 linear alkyl, etc.

摘要翻译： 制备下述式（1）的脯氨酸衍生物或其酸加合物盐的方法，包括：将下列式（2）的N-保护的吡咯烷酮与还原剂反应从而得到下式（3）的N-保护的吡咯烷醇的步骤 （步骤A）; 将步骤A中得到的N-保护的吡咯烷醇与氰化剂反应从而得到下式（4）的N-保护的氰基吡咯烷（步骤B）的步骤; 使步骤B中得到的N-保护的氰基吡咯烷酮与醇和碱反应，由此得到下述式（5）的亚胺酯，并用酸处理亚胺酯，由此得到下列式（6）的N-保护的脯氨酸（步骤C ）; 以及用酸处理步骤C中获得的N-保护的脯氨酸的步骤（步骤D）。 在下式（1） - （6）中，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6中的任何两个彼此键合，从而形成任选取代的C 1 -C 4聚亚甲基; 并且R 7是任选取代的C 1 -C 10直链烷基等

公开(公告)号：US06348617B1

公开(公告)日：2002-02-19

申请号：US09284263

申请日：1999-06-21

申请人： Hideki Ushio ,  Motoo Hazama ,  Toshikazu Yagi ,  Akihiko Nakamura ,  Masahiko Mizuno

发明人： Hideki Ushio ,  Motoo Hazama ,  Toshikazu Yagi ,  Akihiko Nakamura ,  Masahiko Mizuno

IPC分类号： C09C6966

CPC分类号： C07C67/343 ,  C07C67/60 ,  C07C69/716

摘要： The present invention is directed to a method for purifying pyruvic acid compounds, which method comprises reacting a pyruvic acid compound of general formula (I): wherein R1 is an optionally substituted lower alkyl group, a lower alkenyl group, a lower alkynyl group, a cycloalkyl group, an aryl group, or a heterocyclic group, and R2 is a lower alkyl group, with a bisulfite of general formula (II): MHSO3  (II) wherein M is NH4 or an alkali metal, to give a bisulfite adduct of the pyruvic acid compound and then decomposing the adduct with an acid. According to the present invention, pyruvic acid compounds can be purified by simple and easy procedures without using purification techniques such as distillation or column chromatography, and the above method is advantageous as a process for the production on an industrial scale.

摘要翻译： 本发明涉及一种纯化丙酮酸化合物的方法，该方法包括使通式（I）的丙酮酸化合物：其中R 1为任选取代的低级烷基，低级烯基，低级炔基， 环烷基，芳基或杂环基，R2是低级烷基，与通式（II）的亚硫酸氢盐反应：其中M是NH 4或碱金属，得到丙酮酸化合物的亚硫酸氢盐加合物和 然后用酸分解加合物。 根据本发明，丙酮酸化合物可以通过简单且简单的方法纯化，而不使用蒸馏或柱色谱法等纯化技术，上述方法作为工业规模生产的方法是有利的。

公开(公告)号：US5880291A

公开(公告)日：1999-03-09

申请号：US924320

申请日：1997-09-05

申请人： Hideki Ushio ,  Naoyuki Takano ,  Yukihiro Honda ,  Shinzo Seko ,  Motoo Hazama

发明人： Hideki Ushio ,  Naoyuki Takano ,  Yukihiro Honda ,  Shinzo Seko ,  Motoo Hazama

IPC分类号： C07D205/04

CPC分类号： C07D205/04

摘要： The present invention provides a process for preparing optically active azetidine-2-carboxylic acids using readily available reagents of relatively low price in the industry. Thus, there is provided optically active azetidine-2-carboxylic acid, and a process for producing the same by subjecting optically active N-(alkylbenzyl)azetidine-2-carboxylic acid represented by the formula (1): ##STR1## to hydrogenolysis in the presence of a catalyst.

摘要翻译： 本发明提供了使用工业中价格相对较低的容易获得的试剂制备光学活性氮杂环丁烷-2-羧酸的方法。 因此，提供光学活性的氮杂环丁烷-2-羧酸及其制备方法，该方法是使式（1）表示的旋光性N-（烷基苄基）氮杂环丁烷-2-羧酸：（1） 在催化剂存在下氢解。

公开(公告)号：US20120177797A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13394475

申请日：2010-08-16

申请人： Susumu Yamaguchi ,  Hidenori Fujiwara ,  Reiko Kiyohara ,  Hideki Ushio ,  Daigo Iwanaga ,  Akira Shinoda

发明人： Susumu Yamaguchi ,  Hidenori Fujiwara ,  Reiko Kiyohara ,  Hideki Ushio ,  Daigo Iwanaga ,  Akira Shinoda

IPC分类号： A23L1/226 ,  C07C33/025 ,  C07C47/02

CPC分类号： A23L27/2026 ,  A23L27/2024 ,  A23L27/88

摘要： Disclosed is a taste enhancing agent for achieving sufficient saltiness or sweetness even in cases where the salt content or sugar content in food is reduced. Specifically disclosed is a taste enhancing agent which contains one or more substances selected from among linear aliphatic aldehydes having 3-10 carbon atoms and linear aliphatic alcohols having 4-10 carbon atoms as active ingredients. The amount of salt content or sugar content added to food can be reduced by adding the taste enhancing agent to the food.

摘要翻译： 公开了即使在食品中的盐含量或糖含量降低的情况下也可以获得足够的咸味或甜味的味觉增强剂。 具体公开了含有一种或多种选自具有3-10个碳原子的直链脂族醛和具有4-10个碳原子的直链脂肪醇作为活性成分的物质的味觉增强剂。 通过向食物中加入味道增强剂，可以减少添加到食物中的盐含量或糖含量。