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    Diphenoxyacetic acid derivatives
    11.
    发明授权
    Diphenoxyacetic acid derivatives 失效
    二苯氧基乙酸衍生物

    公开(公告)号：US4051170A

    公开(公告)日：1977-09-27

    申请号：US531475

    申请日：1974-12-11

    申请人： Erich Schacht ,  Werner Mehrhof ,  Zdenek Simane ,  Detlev Kayser ,  Herbert Nowak

    发明人： Erich Schacht ,  Werner Mehrhof ,  Zdenek Simane ,  Detlev Kayser ,  Herbert Nowak

    IPC分类号： C07D295/08 ,  C07C51/00 ,  C07C51/08 ,  C07C59/125 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C67/00 ,  C07C69/712 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D295/096 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06

    CPC分类号： C07D215/233 ,  C07C51/08 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D295/096 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06

    摘要： Diphenoxyacetic acid derivatives of the general formula ##STR1## wherein R.sub.1 is H or alkyl of 1-4 carbon atoms, R.sub.2 is H or Cl, R.sub.2 is H or Cl, R.sub.3 is piperidino, 4-piperidinophenyl, 1,2,3,4-tetrahydroquinolino, 1-R.sub.4 -1,2,3,4-tetrahydro-4-quinolyl, 4-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinolino, 4-chromanyl, 4-thiochromanyl or 4-chlorophenoxy, and R.sub.4 is H or alkyl of 1-4 carbon atoms, and the physiologically acceptable salts thereof, possess cholesterol level lowering activity and can be prepared by reacting a phenol of the formula ##STR2## with a compound of the formula ##STR3## wherein X is OH, esterified OH, Cl, Br or I, one R is R.sub.2 and the other is R.sub.3 ; or by cyclizing a compound of the formula ##STR4## wherein X.sub.1 is Cl, Br, I, NH.sub.2 OH or an esterified or etherified OH-group and n is 0 or 1; or by treating a compound of the formula ##STR5## wherein Z is a functionally modified carboxyl group different from COOR.sub.1, with a solvolyzing agent, R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 in each instance having the values given above.

    摘要翻译： 其中R 1为H或1-4个碳原子的烷基，R 2为H或Cl，R 2为H或Cl，R 3为哌啶子基，4-哌啶子基苯基，1,2,3,4 1-四氢喹啉，1-R4-1,2,3,4-四氢-4-喹啉基，4-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉，4-苯并二氢吡喃基，4-硫代苯并二氢吡喃基或4-氯苯氧基，R4是 H或1-4个碳原子的烷基及其生理上可接受的盐具有降低胆固醇水平的活性，并且可以通过使下式的苯酚与下式化合物（IMAGE）反应来制备，其中X是OH， 酯化的OH，Cl，Br或I，一个R是R 2，另一个是R 3; 或者通过环化式（VI）的化合物，其中X 1是Cl，Br，I，NH 2 + L，OH或酯化或醚化的OH-基团，n是0或1; 或者通过用溶剂分解剂，R 1，R 2和R 3在每种情况下处理具有上述给定值的式“IMAGE”的化合物，其中Z是不同于COOR1的官能改性羧基。

    Pharmaceutical compositions containing adenine derivatives
    12.
    发明授权
    Pharmaceutical compositions containing adenine derivatives 失效
    含有腺嘌呤衍生物的药物组合物

    公开(公告)号：US3989833A

    公开(公告)日：1976-11-02

    申请号：US520888

    申请日：1974-11-04

    申请人： Rochus Jonas ,  Werner Mehrhof ,  Karl Heinz Becker ,  Hans-Jochen Schliep

    发明人： Rochus Jonas ,  Werner Mehrhof ,  Karl Heinz Becker ,  Hans-Jochen Schliep

    IPC分类号： C07D473/34 ,  A61K20060101 ,  A61K31/52 ,  C07D20060101 ,  C07D235/00 ,  C07D239/00

    摘要： Adenine derivatives of the formula ##SPC1##Wherein R is phenyl or thienyl, and the physiologically acceptable acid addition salts thereof, possess, with good compatibility, cardio-active properties and are produced by the reaction of a purine derivative of the formula ##SPC2##Wherein X is F, Cl, Br, I, SR.sub.1, SOR.sub.1, SO.sub.2 R.sub.1 or OSi(CH.sub.3).sub.3, R.sub.1 being alkyl of 1-4 carbon atoms, phenyl or benzyl, with an amine of the formula ##SPC3##Wherein R has the values given above, or a salt thereof.

    摘要翻译： 式WHEREIN R是苯基或噻吩基的腺嘌呤衍生物及其生理学上可接受的酸加成盐具有良好的相容性，具有心脏活性的特性，并且通过式WHEREIN X的嘌呤衍生物与F，Cl ，Br，I，SR1，SOR1，SO2R1或OSi（CH3）3，R1为1-4个碳原子的烷基，苯基或苄基，与式WHEREIN R具有上述给出的值或其盐。

    1(3,4,5-Trimethoxybenzamido methyl) tetrahydro isoquinoline derivatives and a process for their production
    14.
    发明授权
    1(3,4,5-Trimethoxybenzamido methyl) tetrahydro isoquinoline derivatives and a process for their production 失效
    1（3,4,5-三甲氧基苯甲酰氨基甲基）四氢异喹啉衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US3985881A

    公开(公告)日：1976-10-12

    申请号：US530551

    申请日：1974-12-09

    申请人： Werner Mehrhof ,  Rolf Pohlke ,  Karl Heinz Becker ,  Hans-Jochen Schliep

    发明人： Werner Mehrhof ,  Rolf Pohlke ,  Karl Heinz Becker ,  Hans-Jochen Schliep

    IPC分类号： C07D217/12 ,  C07D217/14 ,  C07D217/26

    CPC分类号： C07D217/26 ,  C07D217/14

    摘要： Novel isoquinoline derivatives of the formula ##SPC1##Wherein R.sub.1 is H or, together with R.sub.2, a C--N bond; R.sub.2 is H, R.sub.8 or, together with R.sub.1, a C--N bond; R.sub.3 is H, methyl or ethyl; R.sub.4 and R.sub.5 each are H or collectively a C--C bond; and R.sub.6 and R.sub.7 each are H or methoxy; R.sub.8 being acyl of 1-10 carbon atoms or alkyl of 1-17 carbon atoms optionally mono- or polysubstituted by phenyl, OH, ArCOO--, ArCONH--, piperidino, 3,4-dehydropiperidino, morpholino, carboxy, carbomethoxy and/or carbethoxy, Ar being 3,4,5-trimethoxyphenyl; and the physiologically acceptable acid addition salts and quaternary ammonium salts thereof, have cardiovascular activity and can be prepared by acylating a corresponding primary amine lacking the COAr group with 3,4,5-trimethoxybenzoic acid or a functional derivative thereof.

    摘要翻译： 式WHEREIN R1的新型异喹啉衍生物是H或与R2一起形成C-N键; R2是H，R8或与R1一起形成C-N键; R3是H，甲基或乙基; R4和R5各自为H或共同为C-C键; R6和R7各自为H或甲氧基; R8是1-10个碳原子的酰基或1-17个碳原子的烷基，任选被苯基，OH，ArCOO - ，ArCONH-，哌啶子基，3,4-脱氢哌啶子基，吗啉代，羧基，甲酯基和/或乙氧基乙氧基 Ar为3,4,5-三甲氧基苯基; 并且其生理上可接受的酸加成盐和季铵盐具有心血管活性，并且可以通过用3,4,5-三甲氧基苯甲酸或其功能性衍生物酰化相应的缺少COAr基团的伯胺来制备。

    2-Methyl-2-[4-(4-piperidinophenyl)-phenoxy]-propionic acid 1-methyl-4-piperidyl ester
    16.
    发明授权
    2-Methyl-2-[4-(4-piperidinophenyl)-phenoxy]-propionic acid 1-methyl-4-piperidyl ester 失效
    2-甲基-2- {8 4-（4-哌啶基苯基） - 苯氧基{9-丙酸1-甲基-4-哌啶基酯

    公开(公告)号：US3956334A

    公开(公告)日：1976-05-11

    申请号：US483408

    申请日：1974-06-26

    申请人： Erich Schacht ,  Werner Mehrhof ,  Herbert Nowak ,  Zdenek Simane

    发明人： Erich Schacht ,  Werner Mehrhof ,  Herbert Nowak ,  Zdenek Simane

    IPC分类号： C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D211/46

    CPC分类号： C07D295/096

    摘要： Piperidines of the formula ##SPC1##Wherein R is --CH.sub.2 OH, CO--NR,R.sub.2 in which R.sub.1 and R.sub.2 each are H or alkyl of 1-4 carbon atoms, --NHCH.sub.2 CH.sub.2 OH, --N(CH.sub.2 CH.sub.2 OH).sub.2, --NHCH.sub.2 CH.sub.2 SO.sub.3 H, --NHNH.sub.2 or --NHCH.sub.2 COOH, or --COOR.sub.3 in which R.sub.3 is 3-pyridylmethyl, 2-acetamidoethyl, 1-methyl-4-piperidyl or 2,3-dihydroxypropyl and the physiologically acceptable salts thereof, have cholesterol-level-lowering and triglyceride-level-lowering activity and can be prepared from 2-methyl-2-[4-(4-piperidinophenyl)-phenoxy]-propionic acid or a functional derivative thereof by reduction or by reaction with a compound of the formula HZ.

    摘要翻译： 式WHEREIN R是-CH 2 OH，CO-NR，R 2，其中R 1和R 2各自为H或1-4个碳原子的烷基，-NHCH 2 CH 2 OH，-N（CH 2 CH 2 OH）2，-NHCH 2 CH 2 SO 3 H，-NHNH 2或-NHCH 2 COOH 或其中R3为3-吡啶基甲基，2-乙酰氨基乙基，1-甲基-4-哌啶基或2,3-二羟基丙基的-COOR 3及其生理学上可接受的盐具有降低胆固醇含量和降低甘油三酯水平的活性， 可以由2-甲基-2- [4-（4-哌啶基苯基） - 苯氧基] - 丙酸或其官能衍生物通过还原或与式HZ的化合物反应来制备。

    2-[4-(4-Chlorophenoxymethyl)-phenoxy]-propionic acid compounds as herbicides
    17.
    发明授权
    2-[4-(4-Chlorophenoxymethyl)-phenoxy]-propionic acid compounds as herbicides 失效
    2- {8 4-（4-氯苯氧基甲基） - 苯氧基{9-丙酸化合物作为除草剂

    公开(公告)号：US4169720A

    公开(公告)日：1979-10-02

    申请号：US819823

    申请日：1977-07-28

    申请人： Erich Schacht ,  Gunter Lauterbach ,  Werner Mehrhof ,  Jurgen Curtze ,  Gerbert Linden ,  Siegmund Lust ,  Klaus Thomas

    发明人： Erich Schacht ,  Gunter Lauterbach ,  Werner Mehrhof ,  Jurgen Curtze ,  Gerbert Linden ,  Siegmund Lust ,  Klaus Thomas

    IPC分类号： A01N31/08 ,  A01N31/14 ,  A01N37/38 ,  A01N39/00 ,  A01N39/02 ,  A01N43/78 ,  A01N47/12 ,  A01N47/20 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C69/712 ,  C07C243/28 ,  C07D277/46 ,  A01N9/12 ,  A01N9/20 ,  A01N9/24

    CPC分类号： C07C243/00 ,  A01N39/02 ,  A01N43/78 ,  A01N47/12 ,  A01N47/20 ,  C07C243/28 ,  C07C251/72 ,  C07C59/68 ,  C07D277/46

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are each hydrogen, chlorine or fluorine; andR.sub.3 is --CH.sub.2 OH, --CH.sub.2 --O--COR.sub.4, --CH.sub.2 --O--CONHR.sub.5, --COOH, --COOCat, --COOR.sub.6, --CONR.sub.7 R.sub.8 or --CO--SR.sub.9 ;where Cat is one equivalent of an inorganic or organic cation;R.sub.4 is hydrogen or alkyl of 1 to 10 carbon atoms;R.sub.5 is alkyl of 1 to 4 carbon atoms, phenyl or halo-substituted phenyl;R.sub.6 is alkyl of 1 to 10 carbon atoms which may optionally have a chloro, hydroxyl, lower alkoxy, lower alkoxy-lower alkoxy, lower alkylthio, amino, mono-lower alkyl-amino, di-lower alkyl-amino, allyloxy or phenoxy substituent attached thereto; phenyl; benzyl; monochloro-benzyl; dichloro-benzyl; cyclohexyl; 1-ethynyl-cyclohexyl; lower alkenyl; lower alkynyl; --N.dbd.C(CH.sub.3).sub.2 ; 2--(2',4',5'-trichloro-phenoxy)-ethyl, 2-(2', 5'-dichloro-4'-bromo-phenoxy)-ethyl; or ##STR2## R.sub.7 is hydrogen, lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, phenyl, chloro-substituted phenyl, hydroxyl, amino, phenyl-amino or thiazolyl;R.sub.8 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl or hydroxy-lower alkyl;R.sub.9 is hydrogen or alkyl of 1 to 10 carbon atoms; andN is an integer from 2 to 6, inclusive.The compounds are useful as herbicides.

    摘要翻译： 其中R 1和R 2各自为氢，氯或氟的式“IMAGE”的化合物; 且R 3为-CH 2 OH，-CH 2 -O-COR 4，-CH 2 -O-CONHR 5，-COOH，-COOCat，-COOR 6，-CONR 7 R 8或-CO-SR 9; 其中Cat是1当量的无机或有机阳离子; R4是氢或1-10个碳原子的烷基; R5是1-4个碳原子的烷基，苯基或卤素取代的苯基; R6是具有1-10个碳原子的烷基，其可任选地具有氯，羟基，低级烷氧基，低级烷氧基 - 低级烷氧基，低级烷硫基，氨基，单低级烷基 - 氨基，二低级烷基 - 氨基，烯丙氧基或苯氧基取代基 附于其上 苯基; 苄基; 一氯 - 苄基; 二氯苄基; 环己基 1-乙炔基 - 环己基; 低级链烯基 低级炔基 -N = C（CH 3）2; 2-（2'，4'，5'-三氯 - 苯氧基） - 乙基，2-（2'，5'-二氯-4'-溴 - 苯氧基） - 乙基; 或者R 7是氢，低级烷基，羟基 - 低级烷基，低级烯基，低级炔基，苯基，氯取代的苯基，羟基，氨基，苯基 - 氨基或噻唑基。 R8是氢，低级烷基，低级烯基或羟基 - 低级烷基; R9是氢或1-10个碳原子的烷基; 并且N是从2到6的整数，包含。

    Biphenylyl ethers and method of use
    20.
    发明授权
    Biphenylyl ethers and method of use 失效
    联苯醚和使用方法

    公开(公告)号：US4060609A

    公开(公告)日：1977-11-29

    申请号：US518811

    申请日：1974-10-29

    申请人： Erich Schacht ,  Werner Mehrhof ,  Rochus Jonas ,  Herbert Nowak ,  Zdenek Simane

    发明人： Erich Schacht ,  Werner Mehrhof ,  Rochus Jonas ,  Herbert Nowak ,  Zdenek Simane

    IPC分类号： C07D295/08 ,  C07C217/32 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D223/08 ,  C07D295/092 ,  A61K31/535

    CPC分类号： C07D295/088

    摘要： Biphenylyl ethers of the formula R--O--CH.sub.2 --CR.sub.1 (OH)--CH.sub.2 Z wherein R.sub.1 is H or CH.sub.3 ; Z is dialkylamino of 2-8 carbon atoms, morpholino, pyrrolidino, piperidino, homopiperidino, hydroxypyrrolidino, hydroxypiperidino or hydroxyhomopiperidino; R is either biphenylyl substituted by at least one of F, Cl, Br, I, CF.sub.3, NO.sub.2 and piperidino or, when R.sub.1 is CH.sub.3 or when Z is homopiperidino, hydroxypyrrolidino, hydroxypiperidino or hydroxyhomopiperidino, unsubstituted biphenyl, and the physiologically acceptable acid addition salts thereof, possess cholesterol blood-level-lowering activity and can be produced by reacting a compound of the formula R--O--CH.sub.2 --Y wherein Y is ##STR1## or --CR.sub.1 (OH)--CH.sub.2 X, X being Cl, Br, I or a free or functionally modified OH-group, with an amine of the formula H-Z.

    摘要翻译： 式R-O-CH 2 -CR 1（OH）-CH 2 Z的联苯基醚，其中R 1是H或CH 3; Z是2-8个碳原子的二烷基氨基，吗啉代，吡咯烷子基，哌啶子基，高哌啶基，羟基吡咯烷基，羟基哌啶子基或羟基高哌啶子基; R是由F，Cl，Br，I，CF 3，NO 2和哌啶子中至少一种取代的联苯基，或当R 1为CH 3或Z为高哌啶基，羟基吡咯烷基，羟基哌啶子基或羟基高哌啶子基，未取代的联苯基和生理上可接受的酸加成 其盐具有胆固醇血液中降低水平的活性，并且可以通过使式RO-CH2-Y的化合物（其中Y是或-CR1（OH）-CH2X，X是Cl，Br，I或 游离的或官能改性的OH-基团与式HZ的胺反应。