公开(公告)号：US4051170A

公开(公告)日：1977-09-27

申请号：US531475

申请日：1974-12-11

申请人： Erich Schacht ,  Werner Mehrhof ,  Zdenek Simane ,  Detlev Kayser ,  Herbert Nowak

发明人： Erich Schacht ,  Werner Mehrhof ,  Zdenek Simane ,  Detlev Kayser ,  Herbert Nowak

IPC分类号： C07D295/08 ,  C07C51/00 ,  C07C51/08 ,  C07C59/125 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C67/00 ,  C07C69/712 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D295/096 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07C51/08 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D295/096 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06

摘要： Diphenoxyacetic acid derivatives of the general formula ##STR1## wherein R.sub.1 is H or alkyl of 1-4 carbon atoms, R.sub.2 is H or Cl, R.sub.2 is H or Cl, R.sub.3 is piperidino, 4-piperidinophenyl, 1,2,3,4-tetrahydroquinolino, 1-R.sub.4 -1,2,3,4-tetrahydro-4-quinolyl, 4-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinolino, 4-chromanyl, 4-thiochromanyl or 4-chlorophenoxy, and R.sub.4 is H or alkyl of 1-4 carbon atoms, and the physiologically acceptable salts thereof, possess cholesterol level lowering activity and can be prepared by reacting a phenol of the formula ##STR2## with a compound of the formula ##STR3## wherein X is OH, esterified OH, Cl, Br or I, one R is R.sub.2 and the other is R.sub.3 ; or by cyclizing a compound of the formula ##STR4## wherein X.sub.1 is Cl, Br, I, NH.sub.2 OH or an esterified or etherified OH-group and n is 0 or 1; or by treating a compound of the formula ##STR5## wherein Z is a functionally modified carboxyl group different from COOR.sub.1, with a solvolyzing agent, R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 in each instance having the values given above.

摘要翻译： 其中R 1为H或1-4个碳原子的烷基，R 2为H或Cl，R 2为H或Cl，R 3为哌啶子基，4-哌啶子基苯基，1,2,3,4 1-四氢喹啉，1-R4-1,2,3,4-四氢-4-喹啉基，4-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉，4-苯并二氢吡喃基，4-硫代苯并二氢吡喃基或4-氯苯氧基，R4是 H或1-4个碳原子的烷基及其生理上可接受的盐具有降低胆固醇水平的活性，并且可以通过使下式的苯酚与下式化合物（IMAGE）反应来制备，其中X是OH， 酯化的OH，Cl，Br或I，一个R是R 2，另一个是R 3; 或者通过环化式（VI）的化合物，其中X 1是Cl，Br，I，NH 2 + L，OH或酯化或醚化的OH-基团，n是0或1; 或者通过用溶剂分解剂，R 1，R 2和R 3在每种情况下处理具有上述给定值的式“IMAGE”的化合物，其中Z是不同于COOR1的官能改性羧基。

公开(公告)号：US3992386A

公开(公告)日：1976-11-16

申请号：US449332

申请日：1974-03-08

申请人： Erich Schacht ,  Werner Mehrhof ,  Herbert Nowak ,  Zdenek Simane ,  Detlev Kayser

发明人： Erich Schacht ,  Werner Mehrhof ,  Herbert Nowak ,  Zdenek Simane ,  Detlev Kayser

IPC分类号： C07D295/08 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D209/44 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D295/096 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07D209/44 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/233 ,  C07D295/096 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06

摘要： Phenoxyacetic acids of the formula ##SPC1##Wherein R.sub.1 is H or alkyl of 1-4 carbon atoms; R.sub.2 is H, or when R.sub.4 is Q, also alkyl of 1-4 carbon atoms; R.sub.3 is methyl, phenyl or chlorophenyl; and R.sub.4 is piperidino, isoindolino, 1,2,3,4-tetrahydroquinolino, 1-R.sub.5 -1,2,3,4-tetrahydro-4-quinolyl, 4-piperidinophenyl, 4-piperidinophenoxy, 1-pyrryl, or Q, wherein R.sub.5 is H or alkyl of 1-4 carbon atoms; and Q is 4-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinolino, 4-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydroquinolino, 4-chromanyl, 4-thiochromanyl or 1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-4-quinolyl; and the salts thereof, possess cholesterol level-lowering activity.

摘要翻译： 式WHEREIN R1的苯氧基乙酸是1-4或1-4个碳原子的烷基; R2是H，或当R4是Q时，也是1-4个碳原子的烷基; R3是甲基，苯基或氯苯基; R4是哌啶子基，异吲哚基，1,2,3,4-四氢喹啉，1-R 5-1,2,3,4-四氢-4-喹啉基，4-哌啶子基苯基，4-哌啶基苯氧基，1-吡咯基或Q， 其中R5是H或1-4个碳原子的烷基; 和Q是4-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉，4-羟基-1,2,3,4-四氢喹啉，4-苯并二氢吡喃基，4-硫代色满或1-苯基-1,2,3,4 - 四氢-4-喹啉基; 及其盐具有降低胆固醇的活性。

公开(公告)号：US4072754A

公开(公告)日：1978-02-07

申请号：US527089

申请日：1974-11-25

申请人： Erich Schacht ,  Werner Mehrhof ,  Zdenek Simane ,  Herbert Nowak ,  Detlev Kayser

发明人： Erich Schacht ,  Werner Mehrhof ,  Zdenek Simane ,  Herbert Nowak ,  Detlev Kayser

IPC分类号： C07D295/22 ,  A61K20060101 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/475 ,  C07C20060101 ,  C07C51/00 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C65/00 ,  C07C67/00 ,  C07C69/736 ,  C07C69/76 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/18 ,  C07D20060101 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D215/02 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D295/04 ,  C07D295/096 ,  C07D295/14 ,  C07C65/14 ,  A61K31/235

CPC分类号： C07D207/325 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/475 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07D209/44 ,  C07D211/46 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D295/096 ,  C07D295/14

摘要： Hydratropic acid derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is H, alkyl of 1-4 carbon atoms, 2-acetamidoethyl, 1-methyl-4-piperidyl, or 2,3-dihydroxypropyl, and R.sub.2 is Hal, phenyl, 4-Hal-phenyl, 4-Hal-phenoxy, 4-Hal-phenoxymethyl, 1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthyl, 1-pyrryl, piperidino, isoindolino, 1,2,3,4-tetrahydroquinolino, 1,2,3,4-tetrahydro-4-quinolyl or 1-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-4-quinolyl, Hal being F, Cl, or Br, and the physiologically acceptable salts thereof, which possess cholesterol and triglyceride serum-level-lowering activity, can be prepared by reacting a phenol of the formula ##STR2## with a compound of the formula X--C(CH.sub.3)(C.sub. 6 H.sub.5)--COOR.sub.1 wherein X represents Cl, Br, I, OH, or esterified OH.

摘要翻译： 其中R 1是H，1-4个碳原子的烷基，2-乙酰氨基乙基，1-甲基-4-哌啶基或2,3-二羟基丙基，R 2是Hal，苯基，4- 卤代苯基，4-卤代苯氧基，4-卤代苯氧基甲基，1,2,3,4-四氢-1-萘基，1-吡咯基，哌啶子基，异吲哚基，1,2,3,4-四氢喹啉， 2,3,4-四氢-4-喹啉基或1-甲基-1,2,3,4-四氢-4-喹啉基，Hal为F，Cl或Br及其生理上可接受的盐，其具有胆固醇和 甘油三酸酯血清水平降低活性可以通过使下式的苯酚与式XC（CH 3）（C 6 H 5）-COOR 1的化合物反应制备，其中X代表Cl，Br，I，OH或被酯化 哦。

公开(公告)号：US4053626A

公开(公告)日：1977-10-11

申请号：US724232

申请日：1976-09-17

申请人： Erich Schacht ,  Werner Mehrhof ,  Herbert Nowak ,  Zdenek Simane ,  Detlev Kayser

发明人： Erich Schacht ,  Werner Mehrhof ,  Herbert Nowak ,  Zdenek Simane ,  Detlev Kayser

IPC分类号： C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D209/44 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D295/096 ,  C07D311/04 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07D209/44 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/233 ,  C07D295/096

摘要： Phenoxyacetic acids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is H or alkyl of 1-4 carbon atoms; R.sub.2 is H, or when R.sub.4 is Q, also alkyl of 1-4 carbon atoms; R.sub.3 is methyl, phenyl or chlorophenyl; and R.sub.4 is piperidino, isoindolino, 1,2,3,4-tetrahydroquinolino, 1-R.sub.5 -1,2,3,4-tetrahydro-4-quinolyl, 4-piperidinophenyl, 4-piperidinophenoxy, 1-pyrryl, or Q, wherein R.sub.5 is H or alkyl of 1-4 carbon atoms; and Q is 4-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinolino, 4-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydroquinolino, 4-chromanyl, 4-thiochromanyl or 1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-4-quinolyl; and the salts thereof, possess cholesterol level-lowering activity.

公开(公告)号：US4069338A

公开(公告)日：1978-01-17

申请号：US676561

申请日：1976-04-13

申请人： Erich Schacht ,  Werner Mehrhof ,  Detlev Kayser ,  Zdenek Simane

发明人： Erich Schacht ,  Werner Mehrhof ,  Detlev Kayser ,  Zdenek Simane

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D209/18 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07D209/42

摘要： Indole derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are identical or different and each is H or alkyl of 1 - 6 carbon atoms, R.sup.4 is H or methyl and R.sup.5 is methyl, phenyl or chlorophenyl, and their physiologically acceptable salts, are blood cholesterol-lowering agents.

公开(公告)号：US4182770A

公开(公告)日：1980-01-08

申请号：US3695

申请日：1979-01-16

申请人： Ahmad Behpour ,  Detlev Kayser ,  Gerhard Martin

发明人： Ahmad Behpour ,  Detlev Kayser ,  Gerhard Martin

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D233/92

CPC分类号： C07D233/92 ,  A61K31/415 ,  Y10S514/811

摘要： 1-(4-nitrophenyl)-2-methyl-4-nitroimidazole has been found to be highly useful as an alcohol deterrent.

摘要翻译： 已经发现1-（4-硝基苯基）-2-甲基-4-硝基咪唑作为酒精威慑物是非常有用的。