利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

49 条记录 (耗时 0.039 秒)

    Fluorinated pentene diamine derivatives
    11.
    发明授权
    Fluorinated pentene diamine derivatives 失效
    氟化戊烯二胺衍生物

    公开(公告)号：US4439619A

    公开(公告)日：1984-03-27

    申请号：US295152

    申请日：1981-08-21

    申请人： Philippe Bey ,  Fritz Gerhart ,  Michel Jung

    发明人： Philippe Bey ,  Fritz Gerhart ,  Michel Jung

    IPC分类号： A61K31/57 ,  C07C43/17 ,  C07C233/00 ,  C07C233/34 ,  C07C271/20 ,  C07D209/48 ,  C07D487/18 ,  C07J5/00 ,  C07C101/24 ,  C07C87/26

    CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C255/00 ,  C07C271/20 ,  C07C43/17

    摘要： Fluorinated alkenylene diamine compounds are inhibitors of ornithine decarboxylase enzyme in vivo and have the following formula: ##STR1## wherein: R.sub.a represents hydrogen or R.sub.2, where R.sub.2 is as defined below;R.sub.b represents hydrogen or, when R.sub.a is hydrogen, R.sub.2, where R.sub.2 is as defined below;R.sub.c represents hydrogen or --COR.sub.3, where R.sub.3 is as defined below;R.sub.1 represents hydrogen or C.sub.1 --C.sub.6 alkyl;each R.sub.2, independently, represents C.sub.2 -C.sub.5 alkylcarbonyl, phenylcarbonyl, phenyl-(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl) carbonyl, or an aminocarboxylic acid residue derived by removal of an hydroxy group from a carboxy moiety of an L-aminocarboxylic acid;R.sub.3 represents hydroxy, or, when R.sub.a and R.sub.b are both hydrogen, C.sub.1 -C.sub.8 alkoxy, --NR.sub.4 R.sub.5, where R.sub.4 and R.sub.5 are as defined below, or an aminocarboxylic acid residue derived by removal of an hydrogen atom from the amino moiety of an L-aminocarboxylic acid;R.sub.4 and R.sub.5, independently, represent hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; andp represents 1 or 2.

    摘要翻译： 氟化亚烯基二胺化合物是体内鸟氨酸脱羧酶的抑制剂，具有下式：其中：R a表示氢或R 2，其中R 2如下所定义; Rb表示氢，或当R a为氢时，R 2，其中R 2如下所定义; R c表示氢或-COR 3，其中R 3如下所定义; R1代表氢或C1-C6烷基; 每个R 2独立地表示C 2 -C 5烷基羰基，苯基羰基，苯基 - （C 1 -C 4烷基）羰基或通过从L-氨基羧酸的羧基部分除去羟基衍生的氨基羧酸残基; R3表示羟基，或者当R a和R b均为氢时，C 1 -C 8烷氧基，-NR 4 R 5（其中R 4和R 5如下所定义）或通过从L的氨基部分除去氢原子得到的氨基羧酸残基 - 氨基羧酸; R 4和R 5独立地表示氢或C 1 -C 4烷基; p表示1或2。

    Fluorinated diaminobutane derivatives
    12.
    发明授权
    Fluorinated diaminobutane derivatives 失效
    氟化二氨基丁烷衍生物

    公开(公告)号：US4435425A

    公开(公告)日：1984-03-06

    申请号：US373600

    申请日：1982-04-09

    申请人： Albert Sjoerdsma ,  Philippe Bey ,  Michel Jung ,  Fritz Gerhart ,  Daniel Schirlin

    发明人： Albert Sjoerdsma ,  Philippe Bey ,  Michel Jung ,  Fritz Gerhart ,  Daniel Schirlin

    IPC分类号： C07C57/52 ,  C07C57/76 ,  C07D209/48 ,  A61K31/13 ,  C07C87/22

    CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C57/52 ,  C07C57/76 ,  Y10S514/811 ,  Y10S514/91 ,  Y10S514/916

    摘要： Fluorinated diaminobutane compounds in vivo are inhibitors of gamma-aminobutyric acid transaminase and have the following formula: ##STR1## wherein: R.sub.1 represents hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, or phenyl-(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl);R.sub.2 represents hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, phenyl-(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), or R.sub.4, where R.sub.4 is as defined below;R.sub.3 represents hydrogen, or, except when R.sub.2 represents R.sub.4, R.sub.4, where R.sub.4 is as defined below;each R.sub.4, independently, represents C.sub.2 -C.sub.5 alkylcarbonyl, phenylcarbonyl, phenyl-(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl) carbonyl, or an aminocarboxylic acid residue derived by removal of an hydroxy group from the carboxy moiety of an L-aminocarboxylic acid; andp represents 1 or 2,and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US81 / 01130 Sec。 371日期：1982年4月9日 102（e）日期1982年4月9日PCT PCT。1981年8月21日。体内氟化二氨基丁烷化合物是γ-氨基丁酸转氨酶的抑制剂，具有下式：其中：R1表示氢，C1-C6烷基 ，或苯基 - （C 1 -C 4烷基）; R 2表示氢，C 1 -C 6烷基，苯基 - （C 1 -C 4烷基）或R 4，其中R 4如下所定义; R 3表示氢，或者，当R 2表示R 4，R 4，其中R 4如下所定义; 每个R 4独立地表示C 2 -C 5烷基羰基，苯基羰基，苯基 - （C 1 -C 4烷基）羰基或通过从L-氨基羧酸的羧基部分除去羟基衍生的氨基羧酸残基; 和p代表1或2，及其药学上可接受的酸加成盐。

    Preparation of fluorinated methyl aminoalkanoic acids and novel process intermediates
    13.
    发明授权
    Preparation of fluorinated methyl aminoalkanoic acids and novel process intermediates 失效
    氟化甲基氨基链烷酸的制备和新工艺中间体

    公开(公告)号：US4353828A

    公开(公告)日：1982-10-12

    申请号：US170395

    申请日：1980-07-21

    申请人： Philippe Bey ,  Fritz Gerhart ,  Viviane Van Dorsselaer

    发明人： Philippe Bey ,  Fritz Gerhart ,  Viviane Van Dorsselaer

    IPC分类号： C07F3/02 ,  C07C87/26 ,  C07D209/48

    CPC分类号： C07F3/02 ,  Y02P20/55

    摘要： Fluorinated alkenylamines of the Formula V ##STR1## wherein n represents 0, 1, 2 or 3; R.sub.1 represents hydrogen or C.sub.1 -C.sub.10 alkyl and Y represents (a), when n represents O, CH.sub.2 F, (b), when n represents 1, CH.sub.2 F or CHF.sub.2, or (c) when n represents 2 or 3, CH.sub.2 F, CHF.sub.2 or CF.sub.3 are novel process intermediates. They are obtained by hydrolysis and subsequent reduction of the corresponding alkenyl fluorinated methyl ketimine magnesium halides, which are novel compounds resulting from reaction of the corresponding alkenyl magnesium halides with the corresponding fluorinated acetonitriles. The fluorinated alkenylamines of Formula V are oxidized while the amino group is protected to provide, after removal of the amine protecting group, the corresponding fluorinated methyl aminoalkanoic acids which are useful pharmacological or anti-bacterial agents.

    摘要翻译： 式V的氟化烯基胺其中n表示0,1,2或3; R1表示氢或C1-C10烷基，Y表示（a），当n表示O，CH2F，（b）时，当n表示1时，CH2F或CHF2，或（c）当n表示2或3时，CH2F，CHF2或 CF3是新型工艺中间体。 它们通过水解和随后还原相应的烯基氟代甲基酮亚胺卤化镁得到，其是由相应的烯基卤化镁与相应的氟化乙腈反应得到的新化合物。 式V的氟化链烯基胺被氧化，同时保护氨基以除去胺保护基之后提供相应的氟化甲基氨基链烷酸，其是有用的药理学或抗菌剂。

    Method of depleting endogenous monoamines
    14.
    发明授权
    Method of depleting endogenous monoamines 失效
    消耗内源性单胺的方法

    公开(公告)号：US4342780A

    公开(公告)日：1982-08-03

    申请号：US235275

    申请日：1981-02-17

    申请人： Philippe Bey ,  Michel Jung

    发明人： Philippe Bey ,  Michel Jung

    IPC分类号： C07K5/06 ,  A61K31/195

    CPC分类号： C07K5/06191

    摘要： 2-Amino-2-fluoromethyl-3-(substituted)phenyl propionic acids and derivatives thereof are coadministered with dopamine for the treatment of schizophrenia, mania, tardive dyskinesia, anxiety, or depression.

    摘要翻译： 2-氨基-2-氟甲基-3-（取代的）苯基丙酸及其衍生物与多巴胺共同给药用于治疗精神分裂症，躁狂症，迟发性运动障碍，焦虑或抑郁。

    .alpha.-Halomethyl derivatives of .alpha.-amino acids
    20.
    发明授权
    .alpha.-Halomethyl derivatives of .alpha.-amino acids 失效
    α-氨基酸的α-甲基甲基衍生物

    公开(公告)号：US4560795A

    公开(公告)日：1985-12-24

    申请号：US577116

    申请日：1984-02-06

    申请人： Philippe Bey ,  Michel Jung

    发明人： Philippe Bey ,  Michel Jung

    IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/195 ,  A61K38/00 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D223/08 ,  C07H19/02 ,  C07H19/16 ,  C07K5/06 ,  C07C101/24

    CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/16 ,  A61K31/195 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D223/08 ,  C07H19/02 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

    摘要： Novel halomethyl derivatives of .alpha.-amino acids of the following general structure: ##STR1## wherein Y is F.sub.2 CH--, F.sub.3 C--, Cl.sub.2 CH--; Z is .beta.-methylthioethyl, .beta.-thioethyl, .beta.-benzylthioethyl; S-(5'-desoxyadenosin-5'-yl)-S-methylthioethyl, .gamma.-guanidinopropyl, R.sub.a HN(CH.sub.2).sub.n -- wherein n is the integer 3 or 4 or ##STR2## wherein Y.sub.2 is F.sub.2 CH--, or F.sub.3 C--; each of R.sub.a and R.sub.b can be the same or different and is hydrogen, alkylcarbonyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 4 carbon atoms and is straight or branched, alkoxycarbonyl wherein the alkoxy moiety has from 1 to 4 carbon atoms and is straight or branched, or ##STR3## wherein R.sub.2 is hydrogen, a straight or branched lower alkyl group of from 1 to 4 carbon atoms, benzyl or p-hydroxybenzyl; R.sub.1 is hydroxy, a straight or branched alkoxy group of from 1 to 8 carbon atoms, --NR.sub.4 R.sub.5 wherein each of R.sub.4 and R.sub.5 is hydrogen or a lower alkyl group of from 1 to 4 carbon atoms, or ##STR4## wherein R.sub.3 is hydrogen, a straight or branched lower alkyl group of from 1 to 4 carbon atoms, benzyl or p-hydroxybenzyl; and the lactams thereof when Z is R.sub.a HN(CH.sub.2).sub.n -- and each of R.sub.a and R.sub.b is hydrogen; with the provisos that when Z is .gamma.-guanidinopropyl or .beta.-methylthioethyl, Y is FCH.sub.2 --, F.sub.2 CH-- or F.sub.3 C--; when Z is .gamma.-guanidinopropyl, R.sub.1 is hydroxy; and when Z is .beta.-thioethyl, .beta.-benzylthioethyl, S-(5'-desoxyadenosin-5'-yl)-S-methylthioethyl or ##STR5## Y and Y.sub.2 are FCH.sub.2 --, F.sub.2 CH--, or F.sub.3 C-- and are the same, each of R.sub.a and R.sub.b is hydrogen and R.sub.1 is hydroxy; and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof.

    摘要翻译： 以下通式结构的α-氨基酸的新型卤代甲基衍生物：其中Y为F 2 CH - ，F 3 C - ，Cl 2 CH-; Z是β-甲硫基乙基，β-硫乙基，β-苄硫基乙基; S-（5'-脱氧腺苷酸-5'-基）-S-甲硫基乙基，γ-胍基丙基，RaHN（CH2）n-，其中n为整数3或4，或其中Y2为F2CH-或F3C-; R a和R b中的每一个可以相同或不同，并且是氢，烷基部分具有1至4个碳原子并且是直链或支链的烷氧基羰基，其中烷氧基部分具有1至4个碳原子并且是直链或支链 或者其中R 2是氢，1至4个碳原子的直链或支链低级烷基，苄基或对羟基苄基; R1是羟基，1至8个碳原子的直链或支链烷氧基，-NR4R5，其中R4和R5各自是氢或1-4个碳原子的低级烷基，或者其中R3是氢， 1至4个碳原子的直链或支链低级烷基，苄基或对羟基苄基; 当Z为RaHN（CH2）n-且其各自的R a和R b为氢时，其内酰胺; 条件是当Z是γ-胍基丙基或β-甲硫基乙基时，Y是FCH 2 - ，F 2 CH-或F 3 C-; 当Z是γ-胍基丙基时，R 1是羟基; 当Z是β-硫代乙基时，β-苄基硫代乙基，S-（5'-脱氧腺苷-5'-基）-S-甲硫基乙基Y和Y 2是FCH 2 - ， - - - R a和R b各自为氢，R 1为羟基; 及其药学上可接受的盐和单独的光学异构体。