公开(公告)号：US08580794B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US12951344

申请日：2010-11-22

申请人： George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

发明人： George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US08362056B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12739560

申请日：2008-11-04

申请人： George A. Doherty

发明人： George A. Doherty

IPC分类号： A01N43/52 ,  A01N43/56 ,  A01N43/38 ,  A61K31/415 ,  A61K31/405 ,  C07D235/00 ,  C07D231/56 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08

摘要： Compounds of Formula I: I in which D1, D2, R1, R2, R7, R8 and A have the meanings given in the specification, are DP2 receptor modulators useful in the treatment of immunologic diseases.

摘要翻译： 其中D1，D2，R1，R2，R7，R8和A具有本说明书中给出的含义的式I化合物是可用于治疗免疫疾病的DP2受体调节剂。

公开(公告)号：US08163738B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12064196

申请日：2006-08-17

申请人： George A. Doherty ,  Zachary Jones

发明人： George A. Doherty ,  Zachary Jones

IPC分类号： A61P37/02 ,  A61K31/5513 ,  C07D243/20

CPC分类号： C07D243/20

摘要： Provided are compositions and methods useful for modulation signaling through the Toll-like receptor TLR8. The compositions and methods have use in the treatment of autoimmunity, inflammation allergy, asthma, graft rejection, graft versus host disease, infection, sepsis, cancer and immunodeficiency.

摘要翻译： 提供了可用于通过Toll样受体TLR8调节信号传导的组合物和方法。 组合物和方法用于治疗自身免疫，炎症过敏，哮喘，移植物排斥，移植物抗宿主病，感染，败血症，癌症和免疫缺陷。

公开(公告)号：US08044069B2

公开(公告)日：2011-10-25

申请号：US12571862

申请日：2009-10-01

申请人： Pramila A. Bhatia ,  George A. Doherty ,  Irene Drizin ,  Helmut Mack ,  Richard J. Perner ,  Andrew O. Stewart ,  Qingwei Zhang

发明人： Pramila A. Bhatia ,  George A. Doherty ,  Irene Drizin ,  Helmut Mack ,  Richard J. Perner ,  Andrew O. Stewart ,  Qingwei Zhang

IPC分类号： A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4523 ,  C07D207/12 ,  C07D211/40

CPC分类号： C07D487/10 ,  C07D207/27 ,  C07D207/48 ,  C07D209/52 ,  C07D211/76 ,  C07D211/96 ,  C07D241/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present application relates to calcium channel inhibitors containing compounds of formula (I) wherein Ar1, Ar2, L1, L2, n, R1, R4, X and Y are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本申请涉及含有式（I）化合物的钙通道抑制剂，其中Ar1，Ar2，L1，L2，n，R1，R4，X和Y如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20090111969A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12341683

申请日：2008-12-22

申请人： Lawrence M. Blatt ,  Steven W. Andrews ,  Kevin R. Condroski ,  George A. Doherty ,  Yutong Jiang ,  John A. Josey ,  April L. Kennedy ,  Machender R. Madduru ,  Peter J. Stengel ,  Steven M. Wenglowsky ,  Benjamin T. Woodard ,  Laura Woodard

发明人： Lawrence M. Blatt ,  Steven W. Andrews ,  Kevin R. Condroski ,  George A. Doherty ,  Yutong Jiang ,  John A. Josey ,  April L. Kennedy ,  Machender R. Madduru ,  Peter J. Stengel ,  Steven M. Wenglowsky ,  Benjamin T. Woodard ,  Laura Woodard

IPC分类号： C07K5/00

CPC分类号： C07K5/0804

摘要： The embodiments provide compounds of the general formulas I-XIX, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating flaviviral infection, including hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

公开(公告)号：US20090105471A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12341971

申请日：2008-12-22

申请人： Lawrence M. Blatt ,  Steven W. Andrews ,  Kevin R. Condroski ,  George A. Doherty ,  Yutong Jiang ,  John A. Josey ,  April L. Kennedy ,  Machender R. Madduru ,  Peter J. Stengel ,  Steven M. Wenglowsky ,  Benjamin T. Woodard ,  Laura Woodard

发明人： Lawrence M. Blatt ,  Steven W. Andrews ,  Kevin R. Condroski ,  George A. Doherty ,  Yutong Jiang ,  John A. Josey ,  April L. Kennedy ,  Machender R. Madduru ,  Peter J. Stengel ,  Steven M. Wenglowsky ,  Benjamin T. Woodard ,  Laura Woodard

IPC分类号： C07D225/04 ,  C07D245/04

CPC分类号： C07K5/0804

摘要： The embodiments provide compounds of the general formulas I-XIX, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating flaviviral infection, including hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

公开(公告)号：US20080306050A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US12064196

申请日：2006-08-17

申请人： George A. Doherty ,  Zachary Jones

发明人： George A. Doherty ,  Zachary Jones

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/14 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D243/20

摘要： Provided are compositions and methods useful for modulation signaling through the Toll-like receptor TLR8. The compositions and methods have use in the treatment of autoimmunity, inflammation allergy, asthma, graft rejection, graft versus host disease, infection, sepsis, cancer and immunodeficiency.

摘要翻译： 提供了可用于通过Toll样受体TLR8调节信号传导的组合物和方法。 组合物和方法用于治疗自身免疫，炎症过敏，哮喘，移植物排斥，移植物抗宿主病，感染，败血症，癌症和免疫缺陷。

公开(公告)号：US08785445B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13141675

申请日：2009-12-18

申请人： Adam Cook ,  Kevin W. Hunt ,  Robert Kirk Delisle ,  Todd Romoff ,  Christopher T. Clark ,  Ganghyeok Kim ,  Christopher P. Corrette ,  George A. Doherty ,  Laurence E. Burgess

发明人： Adam Cook ,  Kevin W. Hunt ,  Robert Kirk Delisle ,  Todd Romoff ,  Christopher T. Clark ,  Ganghyeok Kim ,  Christopher P. Corrette ,  George A. Doherty ,  Laurence E. Burgess

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/4433 ,  C07D241/20 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61P11/06 ,  A61P27/14 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of Formula I: (I) in which A, A1, R1, R7a, R7b, R8 and R10 have the meanings given in the specification, are DP2 receptor inhibitors useful in the treatment of useful in the treatment and prevention of immunologic diseases, allergic diseases such as asthma, allergic rhinitis and atopic dermatitis, and other inflammatory diseases mediated by prostaglandin D2 (PGD2). The compounds of Formula I may also be useful in treating diseases or medical conditions involving the Th2 T cell via production of IL-4, IL-5 and/or IL-13.

摘要翻译： 其中A，A1，R1，R7a，R7b，R8和R10具有本说明书中给出的含义的式I化合物：（I）是可用于治疗和预防免疫疾病的DP2受体抑制剂， 过敏性疾病如哮喘，过敏性鼻炎和特应性皮炎，以及由前列腺素D2（PGD2）介导的其他炎性疾病。 式I化合物还可用于通过产生IL-4，IL-5和/或IL-13来治疗涉及Th2T细胞的疾病或医学病症。

公开(公告)号：US08569522B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US13001201

申请日：2009-06-24

申请人： Laurence E. Burgess ,  Christopher T. Clark ,  Adam Cook ,  Christopher P. Corrette ,  Robert Kirk DeLisle ,  George A. Doherty ,  Kevin W. Hunt ,  Todd T. Romoff

发明人： Laurence E. Burgess ,  Christopher T. Clark ,  Adam Cook ,  Christopher P. Corrette ,  Robert Kirk DeLisle ,  George A. Doherty ,  Kevin W. Hunt ,  Todd T. Romoff

IPC分类号： C07D311/58 ,  A61K31/353

CPC分类号： C07D311/58 ,  C07D311/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12

摘要： Compounds of Formula (I): in which A1, A2, W, L, G, R7a, R7b, R8, R9 and R10 have the meanings given in the specification, are DP2 receptor modulators useful in the treatment of immunologic diseases.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中A1，A2，W，L，G，R7a，R7b，R8，R9和R10具有本说明书中给出的含义，是可用于治疗免疫疾病的DP2受体调节剂。

公开(公告)号：US07605171B2

公开(公告)日：2009-10-20

申请号：US10575790

申请日：2004-12-13

申请人： Vincent J. Colandrea ,  George A. Doherty ,  Jeffrey J. Hale ,  Pei Huo ,  Irene E. Legiec ,  Leslie Toth ,  Petr Vachal ,  Lin Yan

发明人： Vincent J. Colandrea ,  George A. Doherty ,  Jeffrey J. Hale ,  Pei Huo ,  Irene E. Legiec ,  Leslie Toth ,  Petr Vachal ,  Lin Yan

IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/04 ,  C07D271/06

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/506 ,  C07D285/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: as well as the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are S1P1/Edg1 receptor agonists and thus have immunosuppressive, anti-inflammatory and hemostatic activities by modulating leukocyte trafficking, sequestering lymphocytes in secondary lymphoid tissues, and enhancing vascular integrity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of treatment or prevention.

摘要翻译： 本发明包括式I的化合物及其药学上可接受的盐。 化合物是S1P1 / Edg1受体激动剂，因此通过调节白细胞运输，隔离淋巴细胞在次级淋巴组织中并增强血管完整性具有免疫抑制，抗炎和止血活性。 本发明还涉及含有这些化合物和治疗或预防方法的药物组合物。