公开(公告)号：US20110124628A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US12951344

申请日：2010-11-22

申请人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US20100210622A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12641141

申请日：2009-12-17

申请人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Peter Czabotar ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A, Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Kurt Deshayes

发明人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Peter Czabotar ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A, Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Kurt Deshayes

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D417/14 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P7/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  C07D471/06 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D471/06 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06

摘要： In one aspect, the present invention provides for a compound of Formula I in which the variable X1a, X1b, X1c, X1d, Q, A, R1, B, L, E, and the subscripts m and n have the meanings as described herein. In another aspect, the present invention provides for pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods for using compounds of Formula I for the treatment of diseases and conditions (e.g., cancer, thrombocythemia, etc) characterized by the expression or over-expression of Bcl-2 anti-apoptotic proteins, e.g., of anti-apoptotic Bcl-xL proteins.

摘要翻译： 一方面，本发明提供了其中变量X1a，X1b，X1c，X1d，Q，A，R1，B，L，E和下标m和n具有如本文所述的含义的式I化合物 。 另一方面，本发明提供包含式I化合物的药物组合物以及使用式I化合物治疗以表达或过表达为特征的疾病和病症（例如，癌症，血小板增多症等）的方法 的Bcl-2抗凋亡蛋白，例如抗凋亡Bcl-xL蛋白。

公开(公告)号：US07323570B2

公开(公告)日：2008-01-29

申请号：US11459745

申请日：2006-07-25

申请人： Akiyo K. Claiborne ,  Stephen L. Gwaltney, II ,  Lisa A. Hasvold ,  Qun Li ,  Tongmei Li ,  Nan-Horng Lin ,  Robert A. Mantei ,  Todd W. Rockway ,  Hing L. Sham ,  Gerard M. Sullivan ,  Yunsong Tong ,  Gary Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Wei-Bo Wang

发明人： Akiyo K. Claiborne ,  Stephen L. Gwaltney, II ,  Lisa A. Hasvold ,  Qun Li ,  Tongmei Li ,  Nan-Horng Lin ,  Robert A. Mantei ,  Todd W. Rockway ,  Hing L. Sham ,  Gerard M. Sullivan ,  Yunsong Tong ,  Gary Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Wei-Bo Wang

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Substituted imidazoles and thiazoles having the formula are useful for inhibiting farnesyltransferase. Also disclosed are farnesyltransferase-inhibiting compositions and methods of inhibiting farnesyltransferase in a patient.

摘要翻译： 具有下式的取代的咪唑和噻唑可用于抑制法呢基转移酶。 还公开了法呢基转移酶抑制组合物和在患者体内抑制法尼基转移酶的方法。

公开(公告)号：US07211595B2

公开(公告)日：2007-05-01

申请号：US09997323

申请日：2001-11-30

申请人： Akiyo K. Claiborne ,  Stephen L. Gwaltney, II ,  Lisa A. Hasvold ,  Qun Li ,  Tongmei Li ,  Nan-Horng Lin ,  Robert A. Mantei ,  Todd W. Rockway ,  Hing L. Sham ,  Gerard M. Sullivan ,  Yunsong Tong ,  Gary Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Wei-Bo Wang

发明人： Akiyo K. Claiborne ,  Stephen L. Gwaltney, II ,  Lisa A. Hasvold ,  Qun Li ,  Tongmei Li ,  Nan-Horng Lin ,  Robert A. Mantei ,  Todd W. Rockway ,  Hing L. Sham ,  Gerard M. Sullivan ,  Yunsong Tong ,  Gary Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Wei-Bo Wang

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D233/32

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Substituted imidazoles and thiazoles having the formula are useful for inhibiting farnesyltransferase. Also disclosed are farnesyltransferase-inhibiting compositions and methods of inhibiting farnesyltransferase in a patient.

摘要翻译： 具有下式的取代的咪唑和噻唑可用于抑制法呢基转移酶。 还公开了法呢基转移酶抑制组合物和在患者体内抑制法尼基转移酶的方法。

公开(公告)号：US20090030196A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12133985

申请日：2008-06-05

申请人： Le Wang ,  Lisa A. Hasvold ,  Zhi-Fu Tao ,  Laura Hexamer ,  Thomas D. Penning

发明人： Le Wang ,  Lisa A. Hasvold ,  Zhi-Fu Tao ,  Laura Hexamer ,  Thomas D. Penning

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Inhibitors of Pim kinases, ways to make them and methods of treating patients using them are disclosed.

摘要翻译： 披露了Pim激酶的抑制剂，制备方法以及使用它们治疗患者的方法。

公开(公告)号：US07456169B2

公开(公告)日：2008-11-25

申请号：US11466638

申请日：2006-08-23

申请人： Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Gaoquan Li ,  Nan-Horng Lin ,  Hing Sham ,  Thomas J. Sowin ,  Gerard M. Sullivan ,  Le Wang ,  Ping Xia

发明人： Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Gaoquan Li ,  Nan-Horng Lin ,  Hing Sham ,  Thomas J. Sowin ,  Gerard M. Sullivan ,  Le Wang ,  Ping Xia

IPC分类号： C07D413/00 ,  A61K31/5513

CPC分类号： C07D243/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10

摘要： Compounds having the formula are useful for inhibiting protein kinases. Also disclosed are methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有该式的化合物可用于抑制蛋白激酶。 还公开了制备化合物，含有化合物的组合物和使用该化合物的处理方法的方法。

公开(公告)号：US08580794B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US12951344

申请日：2010-11-22

申请人： George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

发明人： George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US08546399B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US12787682

申请日：2010-05-26

申请人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  C07D209/82 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  Y02A50/463

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白。

公开(公告)号：US08232273B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12641141

申请日：2009-12-17

申请人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Peter Czabotar ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A. Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Kurt Deshayes

发明人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Peter Czabotar ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A. Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Kurt Deshayes

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D471/06 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06

摘要： In one aspect, the present invention provides for a compound of Formula I in which the variable X1a, X1b, X1c, X1d, Q, A, R1, B, L, E, and the subscripts m and n have the meanings as described herein. In another aspect, the present invention provides for pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods for using compounds of Formula I for the treatment of diseases and conditions (e.g., cancer, thrombocythemia, etc) characterized by the expression or over-expression of Bcl-2 anti-apoptotic proteins, e.g., of anti-apoptotic Bcl-xL proteins.

摘要翻译： 一方面，本发明提供了其中变量X1a，X1b，X1c，X1d，Q，A，R1，B，L，E和下标m和n具有如本文所述的含义的式I化合物 。 另一方面，本发明提供包含式I化合物的药物组合物以及使用式I化合物治疗以表达或过表达为特征的疾病和病症（例如，癌症，血小板增多症等）的方法 的Bcl-2抗凋亡蛋白，例如抗凋亡Bcl-xL蛋白。

公开(公告)号：US08445679B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12104294

申请日：2008-04-16

申请人： Xilu Wang ,  Xiaohong Song ,  Steven W. Elmore ,  Milan Bruncko ,  David J. Madar ,  Andrew J. Souers ,  Lisa A. Hasvold ,  Le Wang ,  Zhi-Fu Tao ,  Aaron K. Kunzer

发明人： Xilu Wang ,  Xiaohong Song ,  Steven W. Elmore ,  Milan Bruncko ,  David J. Madar ,  Andrew J. Souers ,  Lisa A. Hasvold ,  Le Wang ,  Zhi-Fu Tao ,  Aaron K. Kunzer

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D209/42 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D491/113

摘要： Compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Mcl-1 protein, compositions containing the compounds, and methods of treating diseases involving overexpressed or unregulated Mcl-1 protein are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡Mcl-1蛋白活性的化合物，含有该化合物的组合物，以及治疗涉及过表达或未调节的Mcl-1蛋白的疾病的方法。