公开(公告)号：US08853209B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13088206

申请日：2011-04-15

申请人： Xiaohong Song ,  Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Milan Bruncko ,  David J. Madar ,  Andrew J. Souers ,  Cheol-Min Park ,  Zhi-Fu Tao ,  Xilu Wang ,  Aaron R. Kunzer

发明人： Xiaohong Song ,  Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Milan Bruncko ,  David J. Madar ,  Andrew J. Souers ,  Cheol-Min Park ,  Zhi-Fu Tao ,  Xilu Wang ,  Aaron R. Kunzer

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D403/04

摘要： Compounds of Formula I wherein A1, B1, C1, D1, E1, F1 and L1 are as defined herein, which inhibit the activity of anti-apoptotic Mcl-1 protein, compositions containing the compounds, and methods of treating diseases involving overexpressed or unregulated Mdl-1 protein, such as leukemia and lymphoma, are disclosed.

摘要翻译： 其中A1，B1，C1，D1，E1，F1和L1如本文所定义的式I化合物，其抑制抗细胞凋亡Mcl-1蛋白的活性，含有该化合物的组合物，以及治疗涉及过表达或未调节的疾病的方法 公开了诸如白血病和淋巴瘤的Md1-1蛋白。

公开(公告)号：US08188077B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US13049569

申请日：2011-03-16

申请人： Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Laura A. Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Cheol-Min Park ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Michael D. Wendt

发明人： Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Laura A. Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Cheol-Min Park ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  C07D413/02 ,  C07D241/02 ,  C07D295/00 ,  C07D211/00

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D295/112 ,  C07D295/195 ,  C07D417/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US07981888B2

公开(公告)日：2011-07-19

申请号：US12104319

申请日：2008-04-16

申请人： Xiaohong Song ,  Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Milan Bruncko ,  David J. Madar ,  Andrew J. Souers ,  Cheol-Min Park ,  Zhi-Fu Tao ,  Xilu Wang ,  Aaron R. Kunzer

发明人： Xiaohong Song ,  Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Milan Bruncko ,  David J. Madar ,  Andrew J. Souers ,  Cheol-Min Park ,  Zhi-Fu Tao ,  Xilu Wang ,  Aaron R. Kunzer

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D403/04

摘要： Compounds of Formula I wherein A1, B1, C1, D1, E1, F1 and L1 are as defined herein, which inhibit the activity of anti-apoptotic Mcl-1 protein, compositions containing the compounds, and methods of treating diseases involving overexpressed or unregulated Mcl-1 protein, such as leukemia and lymphoma, are disclosed.

摘要翻译： 其中A1，B1，C1，D1，E1，F1和L1如本文所定义的式I化合物，其抑制抗细胞凋亡Mcl-1蛋白的活性，含有该化合物的组合物，以及治疗涉及过表达或未调节的疾病的方法 公开了Mcl-1蛋白，如白血病和淋巴瘤。

公开(公告)号：US20080194691A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11914772

申请日：2006-05-17

申请人： Steven W. Elmore ,  Christopher L. Lynch ,  Xilu Wang

发明人： Steven W. Elmore ,  Christopher L. Lynch ,  Xilu Wang

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C311/19 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D273/02 ,  C07D273/00 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of formula (I), in which B1 and X1 are together alkylene which is unsubstituted or substituted with ═O and having one CH2 moiety unreplaced or replaced with CH═CH, O, NH or N(alkyl), which inhibit the activity of antiapoptotic Bcl-2 family protein members, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed one or more than one of an anti-apoptotic family protein member are disclosed.

摘要翻译： 其中B 1和X 2的式（I）化合物在一起是未被取代或被-O取代并具有一个CH2部分的亚烷基未置换或被CH- CH，O，NH或N（烷基），其抑制抗凋亡Bcl-2家族蛋白质成员的活性，含有该化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达一种或多种抗凋亡家族蛋白成员 被披露。

公开(公告)号：US07358251B2

公开(公告)日：2008-04-15

申请号：US11288997

申请日：2005-11-29

申请人： Steven W. Elmore ,  Cheol-Min Park ,  Xilu Wang

发明人： Steven W. Elmore ,  Cheol-Min Park ,  Xilu Wang

IPC分类号： A61K31/451 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D295/215 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/82 ,  C07D295/205

摘要： Compounds having the formula are apoptosis promoters. Also disclosed are methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有下式的化合物是凋亡启动子。 还公开了制备化合物，含有化合物的组合物和使用该化合物的处理方法的方法。

公开(公告)号：US06506766B1

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US09610638

申请日：2000-07-05

申请人： Michael J. Coghlan ,  James P. Edwards ,  Steven W. Elmore ,  Todd K. Jones ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Jimmie L. Moore ,  John K. Pratt ,  Alan X. Wang

发明人： Michael J. Coghlan ,  James P. Edwards ,  Steven W. Elmore ,  Todd K. Jones ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Jimmie L. Moore ,  John K. Pratt ,  Alan X. Wang

IPC分类号： A61K314741

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Compounds having Formula I are useful for partially or fully antagonizing, repressing, agonizing, or modulating the glucocorticoid receptor and treating immune, autoimmune and inflammatory diseases in a mammal. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I and methods of inhibiting immune or autoimmune diseases in a mammal.

摘要翻译： 具有式I的化合物可用于部分或完全拮抗，抑制，激动或调节糖皮质激素受体并在哺乳动物中治疗免疫，自身免疫和炎性疾病。 还公开了包含式I化合物的药物组合物和在哺乳动物中抑制免疫或自身免疫性疾病的方法。

公开(公告)号：US08518970B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US13347364

申请日：2012-01-10

申请人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A. Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Carl Steven Rye ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Peter Czabotar

发明人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A. Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Carl Steven Rye ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Peter Czabotar

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： In one aspect, the present invention provides for a compound of Formula I in which in Formula I, the variables X1, X2a, X2b, X2c, R1, B, L, E, A and the subscript n are as defined herein. In another aspect, the present invention provides for pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods for using compounds of Formula I for the treatment of diseases and conditions (e.g., cancer, thrombocythemia, etc) characterized by the expression or over-expression of Bcl-2 anti-apoptotic proteins, e.g., of anti-apoptotic Bcl-xL proteins.

公开(公告)号：US20110237553A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13049569

申请日：2011-03-16

申请人： Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Laura A. Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Cheol-Min Park ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Michael D. Wendt

发明人： Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Laura A. Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Cheol-Min Park ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： A61K31/635 ,  C07D295/155 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D211/58 ,  C07C311/51 ,  A61K31/63

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D295/112 ,  C07D295/195 ,  C07D417/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白。

公开(公告)号：US20110124628A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US12951344

申请日：2010-11-22

申请人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US07910742B2

公开(公告)日：2011-03-22

申请号：US11529845

申请日：2006-09-29

申请人： Michael D. Wendt ,  Chaohong Sun ,  Daryl R. Sauer ,  Steven W. Elmore ,  Aaron R. Kunzer

发明人： Michael D. Wendt ,  Chaohong Sun ,  Daryl R. Sauer ,  Steven W. Elmore ,  Aaron R. Kunzer

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D213/85 ,  C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds that inhibit survivin, compositions containing the compounds and methods of treating diseases in which survivin is unregulated or overexpressed are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制存活蛋白的化合物，含有化合物的组合物和治疗存活蛋白不受调节或过表达的疾病的方法。