公开(公告)号：US20110124628A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US12951344

申请日：2010-11-22

申请人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US08580794B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US12951344

申请日：2010-11-22

申请人： George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

发明人： George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US08546399B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US12787682

申请日：2010-05-26

申请人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  C07D209/82 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  Y02A50/463

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白。

公开(公告)号：US20100210622A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12641141

申请日：2009-12-17

申请人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Peter Czabotar ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A, Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Kurt Deshayes

发明人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Peter Czabotar ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A, Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Kurt Deshayes

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D417/14 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P7/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  C07D471/06 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D471/06 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06

摘要： In one aspect, the present invention provides for a compound of Formula I in which the variable X1a, X1b, X1c, X1d, Q, A, R1, B, L, E, and the subscripts m and n have the meanings as described herein. In another aspect, the present invention provides for pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods for using compounds of Formula I for the treatment of diseases and conditions (e.g., cancer, thrombocythemia, etc) characterized by the expression or over-expression of Bcl-2 anti-apoptotic proteins, e.g., of anti-apoptotic Bcl-xL proteins.

摘要翻译： 一方面，本发明提供了其中变量X1a，X1b，X1c，X1d，Q，A，R1，B，L，E和下标m和n具有如本文所述的含义的式I化合物 。 另一方面，本发明提供包含式I化合物的药物组合物以及使用式I化合物治疗以表达或过表达为特征的疾病和病症（例如，癌症，血小板增多症等）的方法 的Bcl-2抗凋亡蛋白，例如抗凋亡Bcl-xL蛋白。

公开(公告)号：US08445679B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12104294

申请日：2008-04-16

申请人： Xilu Wang ,  Xiaohong Song ,  Steven W. Elmore ,  Milan Bruncko ,  David J. Madar ,  Andrew J. Souers ,  Lisa A. Hasvold ,  Le Wang ,  Zhi-Fu Tao ,  Aaron K. Kunzer

发明人： Xilu Wang ,  Xiaohong Song ,  Steven W. Elmore ,  Milan Bruncko ,  David J. Madar ,  Andrew J. Souers ,  Lisa A. Hasvold ,  Le Wang ,  Zhi-Fu Tao ,  Aaron K. Kunzer

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D209/42 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D491/113

摘要： Compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Mcl-1 protein, compositions containing the compounds, and methods of treating diseases involving overexpressed or unregulated Mcl-1 protein are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡Mcl-1蛋白活性的化合物，含有该化合物的组合物，以及治疗涉及过表达或未调节的Mcl-1蛋白的疾病的方法。

公开(公告)号：US20090054402A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12104294

申请日：2008-04-16

申请人： Xilu Wang ,  Xiaohong Song ,  Steven W. Elmore ,  Milan Bruncko ,  David J. Madar ,  Andrew J. Souers ,  Lisa A. Hasvold ,  Le Wang ,  Zhi-Fu Tao ,  Aaron R. Kunzer

发明人： Xilu Wang ,  Xiaohong Song ,  Steven W. Elmore ,  Milan Bruncko ,  David J. Madar ,  Andrew J. Souers ,  Lisa A. Hasvold ,  Le Wang ,  Zhi-Fu Tao ,  Aaron R. Kunzer

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  C07D413/02 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D215/00 ,  A61K31/4709 ,  C07D403/02 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C07D265/36 ,  A61K31/538 ,  A61K31/517 ,  C07D417/02 ,  A61K31/541 ,  C07D223/16 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D209/42 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D491/113

摘要： Compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Mcl-1 protein, compositions containing the compounds, and methods of treating diseases involving overexpressed or unregulated Mcl-1 protein are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡Mcl-1蛋白活性的化合物，含有该化合物的组合物，以及治疗涉及过表达或未调节的Mcl-1蛋白的疾病的方法。

公开(公告)号：US08232273B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12641141

申请日：2009-12-17

申请人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Peter Czabotar ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A. Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Kurt Deshayes

发明人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Peter Czabotar ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A. Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Kurt Deshayes

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D471/06 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06

摘要： In one aspect, the present invention provides for a compound of Formula I in which the variable X1a, X1b, X1c, X1d, Q, A, R1, B, L, E, and the subscripts m and n have the meanings as described herein. In another aspect, the present invention provides for pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods for using compounds of Formula I for the treatment of diseases and conditions (e.g., cancer, thrombocythemia, etc) characterized by the expression or over-expression of Bcl-2 anti-apoptotic proteins, e.g., of anti-apoptotic Bcl-xL proteins.

摘要翻译： 一方面，本发明提供了其中变量X1a，X1b，X1c，X1d，Q，A，R1，B，L，E和下标m和n具有如本文所述的含义的式I化合物 。 另一方面，本发明提供包含式I化合物的药物组合物以及使用式I化合物治疗以表达或过表达为特征的疾病和病症（例如，癌症，血小板增多症等）的方法 的Bcl-2抗凋亡蛋白，例如抗凋亡Bcl-xL蛋白。

公开(公告)号：US20090030196A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12133985

申请日：2008-06-05

申请人： Le Wang ,  Lisa A. Hasvold ,  Zhi-Fu Tao ,  Laura Hexamer ,  Thomas D. Penning

发明人： Le Wang ,  Lisa A. Hasvold ,  Zhi-Fu Tao ,  Laura Hexamer ,  Thomas D. Penning

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Inhibitors of Pim kinases, ways to make them and methods of treating patients using them are disclosed.

摘要翻译： 披露了Pim激酶的抑制剂，制备方法以及使用它们治疗患者的方法。

公开(公告)号：US08148384B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US11951546

申请日：2007-12-06

申请人： Thomas D. Penning ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura A. Hexamer ,  Vincent L. Giranda ,  Nan-horng Lin ,  Zhi-Fu Tao ,  Le Wang

发明人： Thomas D. Penning ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura A. Hexamer ,  Vincent L. Giranda ,  Nan-horng Lin ,  Zhi-Fu Tao ,  Le Wang

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D495/14

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Compounds of formula I wherein A1, A2, and A3 are as defined herein are inhibitors of PIM kinase. The compounds of formula I are useful for the treatment of diseases such as cancer.

摘要翻译： 其中A1，A2和A3如本文所定义的式I化合物是PIM激酶的抑制剂。 式I化合物可用于治疗诸如癌症的疾病。

公开(公告)号：US20080161559A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11951546

申请日：2007-12-06

申请人： Thomas D. Penning ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura A. Hexamer ,  Vincent L. Giranda ,  Nan-horng Lin ,  Zhi-Fu Tao ,  Le Wang

发明人： Thomas D. Penning ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura A. Hexamer ,  Vincent L. Giranda ,  Nan-horng Lin ,  Zhi-Fu Tao ,  Le Wang

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Inhibitors of Pim kinases, ways to make them and methods of treating patients using them are disclosed.