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    Antiviral compounds and antihypertensive compounds
    11.
    发明授权
    Antiviral compounds and antihypertensive compounds 失效
    抗病毒化合物和抗高血压化合物

    公开(公告)号：US5175151A

    公开(公告)日：1992-12-29

    申请号：US830958

    申请日：1992-02-05

    申请人： Adriano Afonso ,  Jay Weinstein ,  Margaret J. Gentles

    发明人： Adriano Afonso ,  Jay Weinstein ,  Margaret J. Gentles

    IPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D311/18 ,  C07F7/18

    CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D311/18 ,  C07F7/1856

    摘要： Compounds useful as antihypertensive agents, or antiviral agents against DNA containing viruses, such as herpes group viruses, are disclosed. The compounds are represented by Formula 1.0: ##STR1## and their pharmaceutically acceptable salts and solvates. Pharmaceutical compositions containing compounds represented by Formula 1.0 are disclosed. Also disclosed are methods of treating hypertension or a viral infection using compounds represented by Formulas 1.0.Also disclosed is a compound of Structure B ##STR2## useful as an intermediate in producing compounds of Formula 1.0. A process for preparing the compounds of Formula 1.0 is also disclosed. In the process a compound of Structure B ##STR3## is reacted with an alkoxide R.sub.1 O.sup.- M.sup.+ in a solvent comprising the corresponding alcohol R.sub.1 OH of the alkoxide. Optionally, an organic cosolvent may be used with the solvent.

    摘要翻译： 公开了可用作抗高血压剂的化合物或抗DNA病毒的抗病毒剂如疱疹病毒。 化合物由式1.0表示：其中药学上可接受的盐和溶剂合物。 公开了含有由式1.0表示的化合物的药物组合物。 还公开了使用由式1.0表示的化合物治疗高血压或病毒感染的方法。 还公开了可用作制备式1.0化合物的中间体的结构B B的化合物。 还公开了制备式1.0化合物的方法。 在该方法中，将结构B B的化合物与醇盐R 1 O-M +在包含醇盐的相应醇R 1 OH的溶剂中反应。 任选地，有机共溶剂可以与溶剂一起使用。

    Tricyclic compounds having activity as RAS-FPT inhibitors
    13.
    发明授权
    Tricyclic compounds having activity as RAS-FPT inhibitors 失效
    具有作为RAS-FPT抑制剂的活性的三环化合物

    公开(公告)号：US6130229A

    公开(公告)日：2000-10-10

    申请号：US946527

    申请日：1997-10-07

    申请人： Adriano Afonso ,  Joseph M. Kelly ,  Stuart B. Rosenblum ,  Ronald L. Wolin ,  Jay Weinstein

    发明人： Adriano Afonso ,  Joseph M. Kelly ,  Stuart B. Rosenblum ,  Ronald L. Wolin ,  Jay Weinstein

    IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

    摘要： Compounds of Formula I: ##STR1## wherein: X.sup.1 is hydrogen, halogen, CF.sub.3, nitro, NH.sub.2 or lower alkyl;each X.sup.2 is independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, lower alkoxy and lower alkyl;n is 1 or 2;Y is selected from the group consisting of S(O).sub.p, O, and NR.sup.5, wherein p is 0, 1 or 2, and R.sup.5 is hydrogen, alkyl, aryl, cycloalkyl, loweralkoxycarbonyl, aminocarbonyl or acyl;R.sup.1 and R.sup.2, which may be the same or different, are selected from the group consisting of hydrogen and lower alkyl groups, or taken together can form an oxygen atom when Y is NR.sup.5 ;A . . . is C=, CH-- or N--;R is --CZ--Y.sup.1 --Y.sup.2 --R.sup.3, wherein:Z is O, =CH--CN, or =N--CN;one of Y.sup.1 and Y.sup.2 is a bond, --CO--, O, S, or --NR.sup.4 --, and the other is (CH.sub.2).sub.m, where m is 0 or an integer of 1 to 4, and R.sup.4 is H or alkyl, with the proviso that when Z is O and m is 0 then Y.sup.1 or Y.sup.2 is selected from --CO--, O, S, or --NR.sup.4 ;R.sup.3 is aryl, heteroaryl or heterocycloalkyl, with the proviso that R.sup.3 can also be lower alkyl when Z is =N--CN;and their pharmaceutically acceptable acid addition salts; have activity as Ras-FPT inhibitors. They can be used, e.g., in pharmaceutical compositions, for inhibiting the abnormal growth of cells and for inhibiting proliferative diseases. Processes for their preparation, and useful intermediates, are also disclosed.

    摘要翻译： 式I化合物：其中：X 1是氢，卤素，CF 3，硝基，NH 2或低级烷基; 每个X 2独立地选自氢，卤素，低级烷氧基和低级烷基; n为1或2; Y选自S（O）p，O和NR5，其中p为0,1或2，R5为氢，烷基，芳基，环烷基，低级烷氧羰基，氨基羰基或酰基; R 1和R 2可以相同或不同，选自氢和低级烷基，或者当Y是NR 5时可以一起形成氧原子; 一个 。 。 。 是C =，CH-或N-; R为-CZ-Y1-Y2-R3，其中：Z为O，= CH-CN或= N-CN; Y1和Y2之一是键，-CO-，O，S或-NR4-，另一个是（CH2）m，其中m是0或1-4的整数，R4是H或烷基， 条件是当Z为O且m为0时，则Y1或Y2选自-CO-，O，S或-NR4; R3是芳基，杂芳基或杂环烷基，条件是当Z = N-CN时，R3也可以是低级烷基; 及其药学上可接受的酸加成盐; 具有作为Ras-FPT抑制剂的活性。 它们可以用于例如药物组合物中，用于抑制细胞异常生长和抑制增殖性疾病。 还公开了它们的制备方法和有用的中间体。

    Tricyclic compounds useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative diseases
    16.
    发明授权
    Tricyclic compounds useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative diseases 失效
    可用于抑制G蛋白功能和治疗增殖性疾病的三环化合物

    公开(公告)号：US5703090A

    公开(公告)日：1997-12-30

    申请号：US714023

    申请日：1996-09-11

    申请人： Adriano Afonso ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald L. Wolin

    发明人： Adriano Afonso ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald L. Wolin

    IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D221/06 ,  C07D471/04

    CPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/4439

    摘要： A method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting cellular growth is disclosed. The method comprises the administration of a novel compound of the formula (Ia), (Ib) or (Ic) ##STR1## wherein: R and R.sup.1 are H, alkyl, halogeno, OH, alkoxy, NH.sub.2, alkylamino, dialkylamino, CF.sub.3, SO.sub.3 H, CO.sub.2 R.sup.3, NO.sub.2, SO.sub.2 NH.sub.2, or CONHR.sup.4 ; n is 0 or 1; R.sup.2 is a group of the formula R.sup.5 C(O)--, R.sup.5 CH.sub.2 C(O)--, R.sup.5 C(R.sup.6).sub.2 C(O)--, R.sup.5 SO.sub.2 --, R.sup.5 CH.sub.2 SO.sub.2 --, R.sup.5 SCH.sub.2 C(O)--, R.sup.5 OC(O)--, R.sup.5 NHC(O)--, R.sup.5 C(O)C(O)-- or R.sup.5 SC(O)--; R.sup.5 is alkyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heteroarylalkenyl or heterocycloalkyl; and R.sup.6 is alkyl or C(R.sup.6).sub.2 is a carbocyclic ring; or pharmaceutically aceptable salts thereof.

    摘要翻译： 公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞生长的方法。 该方法包括施用式（Ia），（Ib）或（Ic）的新化合物（Ia）其中：R和R 1是H，烷基 ，卤代，OH，烷氧基，NH 2，烷基氨基，二烷基氨基，CF 3，SO 3 H，CO 2 R 3，NO 2，SO 2 NH 2或CONHR 4; n为0或1; R2是式R5C（O） - ，R5CH2C（O） - ，R5C（R6）2C（O） - ，R5SO2-，R5CH2SO2-，R5SCH2C（O） - ，R5OC（O） - ，R5NHC ） - ，R5C（O）C（O） - 或R5SC（O） - ; R5是烷基，芳基，芳基烷基，芳基烯基，杂芳基，杂芳基烷基，杂芳基烯基或杂环烷基; 并且R 6是烷基或C（R 6）2是碳环; 或其药学上可接受的盐。

    Aza penem compounds
    19.
    发明授权
    Aza penem compounds 失效
    氮杂子化合物

    公开(公告)号：US4431658A

    公开(公告)日：1984-02-14

    申请号：US387726

    申请日：1982-06-11

    申请人： Adriano Afonso ,  Frank Hon

    发明人： Adriano Afonso ,  Frank Hon

    IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/09 ,  C07D463/00 ,  C07D477/04 ,  C07D477/22 ,  C07D487/04 ,  C07D499/88 ,  C07D503/00 ,  C07F7/18 ,  A61K31/415 ,  C07D233/02

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D205/08 ,  C07D205/09 ,  C07D477/04 ,  C07D477/22 ,  C07D499/88 ,  C07D503/00 ,  C07F7/186

    摘要： Described is a novel process for the preparation of penems and carbapenems useful as antibacterial agents which comprises the reaction of an appropriate 4-substituted-azetidine-2-one with an acid halide in the presence of a tertiary amine and an alkaline earth metal carbonate, followed by reaction of the thereby formed 1-imido-4-substituted-azetidine-2-one with a trialkyl phosphite.Also described are novel penems useful as antibacterials which are prepared by the described process.This is a division; of application Ser. No. 230,774, filed Feb. 2, 1981 now U.S. Pat. No. 4,347,183.

    摘要翻译： 描述了一种用于制备可用作抗菌剂的青霉烯和碳青霉烯类的新方法，其包括在叔胺和碱土金属碳酸盐存在下合适的4-取代的氮杂环丁烷-2-酮与酰卤的反应， 随后将由此形成的1-亚氨基-4-取代的氮杂环丁烷-2-酮与亚磷酸三烷基酯反应。 还描述了通过所述方法制备的用作抗菌剂的新颖的青春期。