公开(公告)号：US4334062A

公开(公告)日：1982-06-08

申请号：US200236

申请日：1980-10-24

申请人： William V. Curran

发明人： William V. Curran

IPC分类号： C07D501/18

CPC分类号： C07D501/18

摘要： 7-Acetamidocephalosporins are disclosed herein which are substituted at position 3 of the cephalosporin nucleus with the group ##STR1## wherein R.sub.2 is selected from the group hydrogen, amino, C.sub.1 to C.sub.6 alkylamino and di-C.sub.1 to C.sub.6 alkylamino and R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are the same or different and are selected from the group hydrogen, hydroxy, C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, C.sub.1 to C.sub.6 alkoxy, trifluoromethyl, phenyl, substituted phenyl, heterocyclic aryl and R.sub.3 and R.sub.4 or R.sub.4 and R.sub.5 taken together are the moiety --CH.sub.2 (CH.sub.2).sub.2 CH.sub.2 --, and the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof.

摘要翻译： 本文公开7-乙酰氨基头孢菌素，其在头孢菌素核的第3位被取代，其中R 2选自氢，氨基，C 1至C 6烷基氨基和二-C 1至C 6烷基氨基，R 3，R 4和R 5 相同或不同，并且选自氢，羟基，C 1至C 6烷基，C 1至C 6烷氧基，三氟甲基，苯基，取代的苯基，杂环芳基和R 3和R 4或R 4和R 5一起为-CH 2 CH2）2CH2-，及其药学上可接受的无毒盐。

公开(公告)号：US07868135B2

公开(公告)日：2011-01-11

申请号：US10880442

申请日：2004-06-28

申请人： Dale R. Cameron ,  Vincent A. Boyd ,  Richard A. Leese ,  William V. Curran ,  Donald B. Borders ,  Paulo W. M. Sgarbi ,  Shirley A. Wacowich-Sgarbi ,  Matthew Nodwell ,  Yuchen Chen ,  Qi Jia ,  Dominique Dugourd

发明人： Dale R. Cameron ,  Vincent A. Boyd ,  Richard A. Leese ,  William V. Curran ,  Donald B. Borders ,  Paulo W. M. Sgarbi ,  Shirley A. Wacowich-Sgarbi ,  Matthew Nodwell ,  Yuchen Chen ,  Qi Jia ,  Dominique Dugourd

IPC分类号： A61K38/12

CPC分类号： C07K7/56 ,  A61K38/00

摘要： The present invention provides derivatives of lipopeptide antibiotics that display antimicrobial activity against microorganisms, methods and compounds for synthesizing such antimicrobial derivatives and analogues, and methods of using the compounds in a variety of contexts, including in the treatment and prevention of microbial infections.

摘要翻译： 本发明提供显示抗微生物抗微生物活性的脂肽抗生素衍生物，用于合成这种抗微生物衍生物和类似物的方法和化合物，以及在多种情况下使用该化合物的方法，包括在治疗和预防微生物感染中。

公开(公告)号：US5656753A

公开(公告)日：1997-08-12

申请号：US295329

申请日：1994-08-24

申请人： Gregg Brian Feigelson ,  William V. Curran ,  Carl Bernard Ziegler

发明人： Gregg Brian Feigelson ,  William V. Curran ,  Carl Bernard Ziegler

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D477/04 ,  C07F7/18 ,  C07F9/568 ,  C07D477/00 ,  C07D463/00 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07D477/04 ,  C07F7/1856 ,  C07F7/186 ,  C07F9/568

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.12, R.sup.16 and R.sup.17 are defined in the specification are provided. These compounds are useful as intermediates for the preparation of carbapenem antibacterials.

摘要翻译： 提供了在说明书中定义的其中R 1，R 2，R 4，R 5，R 12，R 16和R 17的化学式“IMAGE”的化合物。 这些化合物可用作制备碳青霉烯类抗菌药物的中间体。

公开(公告)号：US06750199B2

公开(公告)日：2004-06-15

申请号：US09904756

申请日：2001-07-13

申请人： William V. Curran ,  Richard A. Leese ,  Howard Jarolmen ,  Donald B. Borders

发明人： William V. Curran ,  Richard A. Leese ,  Howard Jarolmen ,  Donald B. Borders

IPC分类号： A61K3812

CPC分类号： C07K1/14 ,  A61K38/00 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K7/56 ,  C07K7/60 ,  C07K11/00 ,  C08L23/08 ,  C08L23/0869 ,  C08L51/06 ,  C08L2203/14 ,  C09K3/10 ,  C09K2003/1037 ,  C09K2200/06 ,  C09K2200/062 ,  C09K2200/0622 ,  C08L2666/04 ,  C08L2666/02

摘要： The present invention provides antimicrobial sulfonamide derivatives of lipopeptide antibiotics, pharmaceutical compositions of antimicrobial sulfonamide derivatives, methods for making antimicrobial sulfonamide derivatives, methods for inhibiting microbial growth with antimicrobial sulfonamide derivatives and methods for treating or preventing microbial infections in a subject with antimicrobial sulfonamide derivatives. Antimicrobial sulfonamide derivatives are generally an amino core antibiotic that has been further modified with a lipophilic sulfonyl group.

摘要翻译： 本发明提供了脂肽抗生素的抗微生物磺酰胺衍生物，抗微生物磺酰胺衍生物的药物组合物，抗微生物磺酰胺衍生物的制备方法，用抗微生物磺酰胺衍生物抑制微生物生长的方法以及用抗微生物磺酰胺衍生物治疗或预防受试者的微生物感染的方法。 抗微生物磺酰胺衍生物通常是已经用亲脂性磺酰基进一步修饰的氨基核心抗生素。

公开(公告)号：US4914091A

公开(公告)日：1990-04-03

申请号：US595844

申请日：1984-04-02

申请人： William V. Curran ,  Adma S. Ross

发明人： William V. Curran ,  Adma S. Ross

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61K35/00 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/18 ,  C07D501/20 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D501/36

摘要： Adamantane 1 carbonyloxymethyl 7.beta.-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-(Z)-2-methoxyiminoacetamido]-3-[(1,2,3-thiadiazol-5 yl)-thiomethyl]ceph-3-em-4 carboxylate is disclosed. It and other esters are used as orally administered anti bacterials".

摘要翻译： 金刚烷1羰基氧基甲基7β-[2-（2-氨基噻唑-4-基） - （Z）-2-甲氧基亚氨基乙酰氨基] -3 - [（1,2,3-噻二唑-5-基） - 硫甲基] -em-4羧酸盐。 它和其他酯用作口服抗菌剂“。

公开(公告)号：US4808579A

公开(公告)日：1989-02-28

申请号：US120282

申请日：1987-11-13

申请人： William V. Curran ,  Robert H. Lenhard

发明人： William V. Curran ,  Robert H. Lenhard

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The disclosure describes (S)-3-[2-(2-amino-4-thiazolyl)]-(Z)-2-methoxyiminoacetylamino-2-oxo-1-azetidinyliminoacetic acid and (S)-3-[2-(2-amino-4-thiazolyl)]-(Z)-2-methoxyiminoacetylamino-2-(S)-methyl-4-oxo-1-azetidinyliminoacetic acid and the cationic salts thereof which possess antibacterial activity.

摘要翻译： 公开内容描述了（S）-3- [2-（2-氨基-4-噻唑基）] - （Z）-2-甲氧基亚氨基乙酰基氨基-2-氧代-1-氮杂环亚氨基亚氨基乙酸和（S）-3- [2- 2-氨基-4-噻唑基）] - （Z）-2-甲氧基亚氨基乙酰基氨基-2-（S） - 甲基-4-氧代-1-氮杂环亚氨基亚氨基乙酸及其阳离子盐。

公开(公告)号：US4454336A

公开(公告)日：1984-06-12

申请号：US424825

申请日：1982-09-27

申请人： William V. Curran ,  Martin L. Sassiver ,  James H. Boothe

发明人： William V. Curran ,  Martin L. Sassiver ,  James H. Boothe

IPC分类号： C07D285/06 ,  C07C147/06 ,  C07C149/20 ,  C07C149/437

CPC分类号： C07D285/06 ,  C07C323/00

摘要： This disclosure describes a novel process for the synthesis of 5-mercapto-1,2,3-thiadiazoles which are useful as intermediates in the preparation of antibacterial agents.

摘要翻译： 本公开描述了合成5-巯基-1,2,3-噻二唑的新方法，其可用作制备抗菌剂的中间体。

公开(公告)号：US4399132A

公开(公告)日：1983-08-16

申请号：US281438

申请日：1981-07-08

申请人： William V. Curran ,  Adma S. Ross

发明人： William V. Curran ,  Adma S. Ross

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/16 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D501/36

摘要： 7-Beta-[alpha-syn-methoxyimino-alpha-(2-aminothiazol-4-yl)acetamido]-3-[(1,2,3-thiadiazol-5-ylthio)methyl]-3-cephem-4-carboxylic acid and C.sub.1 -C.sub.6 alkyl derivatives thereof, useful as antibacterial agents.

摘要翻译： -3-β-甲氧基亚氨基-α-（2-氨基噻唑-4-基）乙酰氨基] -3 - [（1,2,3-噻二唑-5-基硫基）甲基] -3-头孢烯-4-羧酸 羧酸及其C1-C6烷基衍生物，可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US20080207874A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11630847

申请日：2005-07-01

申请人： Richard A. Leese ,  Noreen Francis ,  William V. Curran ,  Donald B. Borders ,  Howard Jarolmen

发明人： Richard A. Leese ,  Noreen Francis ,  William V. Curran ,  Donald B. Borders ,  Howard Jarolmen

IPC分类号： C07K7/64

CPC分类号： C07K5/0815 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06086 ,  C07K7/62 ,  C07K7/64 ,  Y02A50/473 ,  Y02P20/55

摘要： Novel protected cyclopeptide intermediates are prepared from polymyxin B are used to synthesize new peptide antibiotics. Intermediates are readily derivatized and deprotected to provide new families of antibiotics, which have potent anti-bacterial activity against gram-negative bacteria; but also are useful and potent against gram-positive bacteria.

摘要翻译： 由多粘菌素B制备的新型受保护的环肽中间体用于合成新的肽抗生素。 中间体易于衍生化和去保护，以提供新的抗生素家族，其对革兰氏阴性细菌具有有效的抗菌活性; 而且对革兰氏阳性细菌也是有用和有效的。

公开(公告)号：US06767718B2

公开(公告)日：2004-07-27

申请号：US10142303

申请日：2002-05-10

申请人： Richard A. Leese ,  William V. Curran ,  Donald B. Borders

发明人： Richard A. Leese ,  William V. Curran ,  Donald B. Borders

IPC分类号： A61K3815

CPC分类号： C07K11/02 ,  A61K38/00

摘要： Novel cyclodepsipeptide intermediates have been prepared from the A21978 complex and used to synthesize new lipodepsipeptide antibiotics. The three intermediates can be readily derivatized to give new families of antibiotics that have potent antibacterial activity against gram positive bacteria.

摘要翻译： 已经从A21978复合物制备了新的环缩酚肽中间体，并用于合成新的脂多糖肽抗生素。 三种中间体可以很容易地衍生化，以给新的抗革兰氏阳性菌抗菌活性家族。