公开(公告)号：US07378406B2

公开(公告)日：2008-05-27

申请号：US10399320

申请日：2001-10-17

申请人： Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner ,  Gerhard Siemeister ,  Martin Schneider ,  Ulrike Fuhrmann

发明人： Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner ,  Gerhard Siemeister ,  Martin Schneider ,  Ulrike Fuhrmann

IPC分类号： A61K31/56

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/56 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to methods and uses for preventing or treating hormone-dependent disease, in particular breast cancer, in a mammal by antiprogestins, in particular antiprogestin 11β-(4-acetylphenyl)-17β-hydroxy-17α-(1,1,2,2,2-pentafluoroethyl)-estra-4,9-dien-3-one or a pharmaceutically acceptable derivative or analogue thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said antiprogestin.

摘要翻译： 本发明涉及通过抗孕激素，特别是抗孕激素11beta-（4-乙酰基苯基）-17β-羟基-17α-（1,1， 2,2,2-五氟乙基） - 雌-4,9-二烯-3-酮或其药学上可接受的衍生物或类似物。 本发明还涉及包含所述抗孕激素的药物组合物。

公开(公告)号：US20050113429A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10965802

申请日：2004-10-18

申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/422 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4427 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C07D417/02 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： This invention describes the new 6-alkenyl- and 6-alkinyl-epothilone derivatives of general formula (I) in which R1a, R1b, R2b, R3a, R3b, R4, R5, R6, R7, A, Y, D, E, G, Y and Z have the meanings that are indicated in the description. The new compounds interact with tubulin by stabilizing microtubuli that are formed. They are able to influence the cell-splitting in a phase-specific manner and thus find use in treating diseases or conditions associated with the need for cell growth, division and/or proliferation. Thus the compounds are suitable for treating malignant tumors, for example, ovarian, stomach, colon, adeno-, breast, lung, head and neck carcinomas, malignant melanoma, acute lymphocytic and myelocytic leukemia. In addition, they are suitable for anti-angiogenesis therapy as well as for treatment of chronic inflammatory diseases (such as psoriasis, arthritis). Methods of use and preparation of the compounds are also described.

摘要翻译： 本发明描述了通式（I）的新的6-烯基 - 和6-炔基 - 埃坡霉素衍生物，其中R 1a，R 1b，R 2b， R 3，R 3b，R 4，R 4，R 5，R 6， 其中，R 7，A，Y，D，E，G，Y和Z具有说明书中所示的含义。 新化合物通过稳定形成的微管与微管蛋白相互作用。 它们能够以相位特异性方式影响细胞分裂，因此可用于治疗与细胞生长，分裂和/或增殖的需要相关的疾病或病症。 因此，该化合物适用于治疗恶性肿瘤，例如卵巢癌，胃癌，结肠癌，腺癌，乳腺癌，肺癌，头颈癌，恶性黑素瘤，急性淋巴细胞性白血病和骨髓性白血病。 此外，它们适用于抗血管生成治疗以及治疗慢性炎性疾病（如银屑病，关节炎）。 还描述了化合物的使用和制备方法。

公开(公告)号：US06956031B2

公开(公告)日：2005-10-18

申请号：US10397855

申请日：2003-03-27

申请人： Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Rolf Bohlmann ,  Jens Hoffmann

发明人： Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Rolf Bohlmann ,  Jens Hoffmann

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  C07J17/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J17/00

摘要： This invention relates to new 19-nor-17α-pregna-1,3,5(10)-trien-17β-ols with a 21,16α-lactone ring with a long-chain substituent in 11β-position of general formula II in which R11 is a long-chain alkyl radical that has a nitrogen atom that can be substituted in terminal position with a perfluoroalkyl group. The compounds act in a tissue-selective manner as pure antiestrogens and are suitable for the production of pharmaceutical agents because of these properties.

摘要翻译： 本发明涉及具有21,16α-内酯环的新的19-nor-17α-前 - 1,3,5（10） - 三烯-17β-环，其通式II在11b位具有长链取代基 其中R 11是具有可以在末端被全氟烷基取代的氮原子的长链烷基。 化合物以组织选择性的方式作为纯抗雌激素起作用，并且由于这些性质而适用于制药。

公开(公告)号：US07601748B2

公开(公告)日：2009-10-13

申请号：US11500876

申请日：2006-08-09

申请人： Arwed Cleve ,  Volker Schulze ,  Dieter Zopf ,  Jens Hoffmann ,  Andreas Reichel ,  Karsten Parczyk

发明人： Arwed Cleve ,  Volker Schulze ,  Dieter Zopf ,  Jens Hoffmann ,  Andreas Reichel ,  Karsten Parczyk

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D233/86 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/06

摘要： This invention relates to anti-androgenic N-[ω-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)-phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl]alkyl]-substituted pyrrolidines of general formula I, with a strongly pronounced antiproliferative profile of action; process for the production of the compounds of general formula I, pharmaceutical preparations and the use for the production of pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明涉及抗雄激素N- [3- [4-氰基-3-（三氟甲基） - 苯基] -5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基]烷基] - 通式I的取代吡咯烷，具有强烈显着的抗增殖作用特征; 用于制备通式I化合物，药物制剂和用于生产药剂的用途的方法。

公开(公告)号：US20070021481A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11500876

申请日：2006-08-09

申请人： Arwed Cleve ,  Volker Schulze ,  Dieter Zopf ,  Jens Hoffmann ,  Andreas Reichel ,  Karsten Parczyk

发明人： Arwed Cleve ,  Volker Schulze ,  Dieter Zopf ,  Jens Hoffmann ,  Andreas Reichel ,  Karsten Parczyk

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D233/86 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/06

摘要： This invention relates to anti-androgenic N-[ω-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)-phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl]alkyl]-substituted pyrrolidines of general formula I, with a strongly pronounced antiproliferative profile of action; process for the production of the compounds of general formula I, pharmaceutical preparations and the use for the production of pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明涉及抗雄激素N- [3- [4-氰基-3-（三氟甲基） - 苯基] -5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基]烷基] - 通式I的取代吡咯烷，具有强烈显着的抗增殖作用特征; 用于制备通式I化合物，药物制剂和用于生产药剂的用途的方法。

公开(公告)号：US07138421B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US10841825

申请日：2004-05-10

申请人： Arwed Cleve ,  Volker Schulze ,  Dieter Zopf ,  Jens Hoffmann ,  Andreas Reichel ,  Karsten Parczyk

发明人： Arwed Cleve ,  Volker Schulze ,  Dieter Zopf ,  Jens Hoffmann ,  Andreas Reichel ,  Karsten Parczyk

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D233/86 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/06

摘要： This invention relates to anti-androgenic N-[ω-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)-phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl]alkyl]-substituted pyrrolidines of general formula I, with a strongly pronounced antiproliferative profile of action; process for the production of the compounds of general formula I, pharmaceutical preparations and the use for the production of pharmaceutical agents.

公开(公告)号：US20050159468A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US10841825

申请日：2004-05-10

申请人： Arwed Cleve ,  Volker Schulze ,  Dieter Zopf ,  Jens Hoffmann ,  Andreas Reichel ,  Karsten Parczyk

发明人： Arwed Cleve ,  Volker Schulze ,  Dieter Zopf ,  Jens Hoffmann ,  Andreas Reichel ,  Karsten Parczyk

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61P35/00 ,  C07D233/86 ,  C07D403/06 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D233/86 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/06

摘要： This invention relates to anti-androgenic N-[ω-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)-phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl]alkyl]-substituted pyrrolidines of general formula I, with a strongly pronounced antiproliferative profile of action; process for the production of the compounds of general formula I, pharmaceutical preparations and the use for the production of pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明涉及抗雄激素N- [3- [4-氰基-3-（三氟甲基） - 苯基] -5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基]烷基] - 通式I的取代吡咯烷，具有强烈显着的抗增殖作用特征; 用于制备通式I化合物，药物制剂和用于生产药剂的用途的方法。

公开(公告)号：US06861432B2

公开(公告)日：2005-03-01

申请号：US10301871

申请日：2002-11-22

申请人： Arwed Cleve ,  Christoph Huwe ,  Volker Schulze ,  Helmut Morack ,  Dieter Zopf ,  Jens Hoffmann ,  Andreas Reichel

发明人： Arwed Cleve ,  Christoph Huwe ,  Volker Schulze ,  Helmut Morack ,  Dieter Zopf ,  Jens Hoffmann ,  Andreas Reichel

IPC分类号： C07D207/44 ,  C07D207/452 ,  C07D233/86 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4015

CPC分类号： C07D207/452 ,  C07D233/86 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to new piperazine derivatives of general formula I, in which V, W, n, R, R′, i, j, Y and Z have the meaning that is indicated in the description. The compounds according to the invention are distinguished by a diazacycloalkane substituent. They have at their disposal a special action with respect to the action that destabilizes the androgen receptor and can be used, for example, for treating prostrate cancer.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新的哌嗪衍生物，其中V，W，n，R，R'，i，j，Y和Z具有在说明书中指出的含义。本发明的化合物被区分 通过二氮杂环烷取代基。 他们有权采取行动，使雄激素受体不稳定，并可用于治疗前列腺癌。

公开(公告)号：US09175737B2

公开(公告)日：2015-11-03

申请号：US13976704

申请日：2012-02-02

申请人： Uwe Bach ,  Holger von Hayn ,  Ralf Sundheim ,  Wolfgang Ritter ,  Ahmed Sefo ,  Jürgen Balz ,  Jens Hoffmann ,  Martin Semsch ,  Götz Mehner ,  Dirk Sundheim

发明人： Uwe Bach ,  Holger von Hayn ,  Ralf Sundheim ,  Wolfgang Ritter ,  Ahmed Sefo ,  Jürgen Balz ,  Jens Hoffmann ,  Martin Semsch ,  Götz Mehner

IPC分类号： F16D65/10 ,  F16D51/10 ,  F16D51/16 ,  F16D51/46 ,  F16D65/16 ,  F16D65/22 ,  F16D51/18 ,  F16D51/12 ,  F16D121/24 ,  F16D125/24 ,  F16D125/40 ,  F16D125/60

CPC分类号： F16D51/10 ,  F16D51/12 ,  F16D51/16 ,  F16D51/18 ,  F16D51/46 ,  F16D65/16 ,  F16D65/22 ,  F16D2121/24 ,  F16D2125/24 ,  F16D2125/40 ,  F16D2125/60

摘要： A drum brake module for motor vehicles operable by electric motor and performs at least one parking brake function, having an electromechanical actuator mounted on one side of the armature plate and a rotational-translational movement converter converting a rotational drive rotational movement into a translational activation movement of brake shoes arranged on a side of the armature plate facing away from the actuator in a brake drum, and including at least one supporting device between the brake shoes such that the latter can carry out an activation movement in the direction of the brake drum. A drive nut is supported by the rotational-translational movement converter in an axially secure and rotatable fashion on the armature plate to assist the braking force. The drive nut drives a spindle arrangement mounted in a rotationally fixed and axially displaceable fashion and engages with an activation cable on at least one brake shoe.

摘要翻译： 一种用于机动车辆的鼓式制动器模块，其可由电动机操作并且执行至少一个驻车制动功能，其具有安装在所述衔铁板的一侧上的机电致动器和将旋转驱动旋转运动转换成平移激活运动的旋转平移运动转换器 在制动鼓中布置在衔铁板背离驱动器的一侧的制动蹄，并且在制动蹄之间包括至少一个支撑装置，使得后者可以在制动鼓的方向上进行启动运动。 驱动螺母由旋转平移运动转换器以轴向固定和可旋转的方式支撑在衔铁板上以辅助制动力。 驱动螺母驱动以旋转固定和可轴向移动的方式安装的主轴装置，并与至少一个制动蹄上的启动电缆接合。

公开(公告)号：US20080268041A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US12105357

申请日：2008-04-18

申请人： Jens Hoffmann ,  Daniel Korr

发明人： Jens Hoffmann ,  Daniel Korr

IPC分类号： A61K9/48 ,  A61K31/575 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/138 ,  A61K31/00 ,  A61K31/567 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the combination of the progesterone-receptor antagonist 11β-(4-acetylphenyl)-17β-hydroxy-17α-(1,1,2,2,2-pentafluoroethyl)-estra-4,9-dien-3-one or a pharmaceutically acceptable derivative or analogue thereof, together with at least one none-steroidal antiestrogen and to the use of said combination for the prophylaxis and treatment of BRCA1- or BRCA2-mediated diseases. None-steroidal antiestrogens which can be combined together with the progesterone-receptor antagonist 11β-(4-acetylphenyl)-17β-hydroxy-17α-(1,1,2,2,2-pentafluoroethyl)-estra-4,9-dien-3-one are for example is tamoxifen, raloxifene, droloxifen, toremifen, lasofoxifen, arzoxifen, GW5638, EM-800, idoxifen and basedoxifene.

摘要翻译： 本发明涉及孕酮受体拮抗剂11beta-（4-乙酰基苯基）-17β-羟基-17α-（1,1,2,2,2-五氟乙基） - 雌-4,9-二烯-3 一种或其药学上可接受的衍生物或类似物，以及至少一种非甾体抗雌激素，以及所述组合用于预防和治疗BRCA1或BRCA2介导的疾病的用途。 无甾体抗雌激素可与孕酮受体拮抗剂11beta-（4-乙酰基苯基）-17β-羟基-17α-（1,1,2,2,2-五氟乙基） - 雌-4,9-二烯 例如，他莫昔芬，雷洛昔芬，屈昔洛芬，托瑞米芬，拉索福昔芬，阿唑西芬，GW5638，EM-800，艾多昔芬和依诺昔芬。