公开(公告)号：US09481635B2

公开(公告)日：2016-11-01

申请号：US15028723

申请日：2014-10-21

申请人： ZACH SYSTEM S.P.A.

发明人： Massimo Verzini ,  Livius Cotarca ,  Fabio Belluzzo ,  Giorgio Soriato ,  Daniele Urbani ,  Enrico Pace

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C227/40 ,  C07C227/42

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07C227/04 ,  C07C227/40 ,  C07C227/42 ,  C07C2601/14 ,  C07C229/28

摘要： The present invention relates to a process for preparing gabapentin and, more particularly, it relates to a process for the direct extraction of gabapentin from an aqueous solution derived from the Hofmann rearrangement of 1,1-cyclohexanediacetic acid monoamide.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备加巴喷丁的方法，更具体地说，涉及从源自1,1-环己烷二乙酸单酰胺的霍夫曼重排的水溶液中直接提取加巴喷丁的方法。

公开(公告)号：US09469623B2

公开(公告)日：2016-10-18

申请号：US14615972

申请日：2015-02-06

申请人： DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED

发明人： Yoshitaka Nakamura ,  Kazutoshi Ukai ,  Takafumi Kitawaki ,  Takumi Nakajima ,  Yutaka Kitagawa ,  Yukito Furuya ,  Makoto Imai ,  Eiji Numagami ,  Masakazu Wakayama ,  Ayako Saito

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07C211/27 ,  C07C201/16 ,  C07C253/34 ,  C07C253/30 ,  C07C227/42 ,  C07C253/10 ,  C07D319/06 ,  C07C255/47 ,  C07C201/12 ,  C07C205/50 ,  C07C229/32 ,  C07C227/04 ,  C07C67/00 ,  C07C69/608 ,  C07C253/00

CPC分类号： C07D319/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/00 ,  C07C67/343 ,  C07C69/608 ,  C07C201/12 ,  C07C201/16 ,  C07C205/50 ,  C07C211/27 ,  C07C227/04 ,  C07C227/42 ,  C07C229/32 ,  C07C253/00 ,  C07C253/10 ,  C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07C255/47 ,  C07C2602/20

摘要： An object of the present invention is to provide an optically active bicyclic γ-amino acid derivative in a high purity. The object can be attained by a mixture of compounds represented by the general formulas (I) and (I′), or a method for producing a compound represented by the general formula (VII) or a salt thereof via the compound (I): wherein R1 and R2 each represent a C1-6 alkyl group or the like; and R3 represents a cyano group or the like,

公开(公告)号：US20150344411A1

公开(公告)日：2015-12-03

申请号：US14728424

申请日：2015-06-02

申请人： UNIVERSITY OF WINDSOR

发明人： James GREEN ,  Mariam Mehdi ,  Sinisa Djurdjevic

IPC分类号： C07C233/23 ,  C07D317/54 ,  C07C233/52 ,  C07C45/65 ,  C07C247/14 ,  C07C227/04 ,  C07C213/02 ,  C07C67/343 ,  C07C67/313 ,  C07C49/255 ,  C07C69/94 ,  C07C43/23 ,  C07C43/295 ,  C07C231/12 ,  C07C67/333 ,  C07C41/30 ,  C07C41/18 ,  C07D317/70

CPC分类号： C07C49/255 ,  C07C41/18 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  C07C43/295 ,  C07C45/65 ,  C07C49/755 ,  C07C49/84 ,  C07C67/313 ,  C07C67/333 ,  C07C67/343 ,  C07C69/94 ,  C07C213/02 ,  C07C227/04 ,  C07C231/12 ,  C07C233/23 ,  C07C233/52 ,  C07C247/14 ,  C07C2603/32 ,  C07D317/54 ,  C07D317/70

摘要： In a non-limiting embodiment, there is provided a compound of formula (I), which may permit for a method or use in treating or preventing a cancer, such as pancreatic cancer or leukemia. In one embodiment, there is also provide a method of preparing a compound of formula (Ia), the method including conducting a cyclization reaction of a compound of formula (III) to obtain a compound of formula (IV), wherein conducting the cyclization reaction comprises conducting a Michael reaction in the presence of a Lewis acid.

摘要翻译： 在非限制性实施方案中，提供式（I）化合物，其可以允许用于治疗或预防癌症如胰腺癌或白血病的方法或用途。 在一个实施方案中，还提供制备式（Ia）化合物的方法，该方法包括进行式（III）化合物的环化反应以获得式（IV）化合物，其中进行环化反应 包括在路易斯酸存在下进行迈克尔反应。

公开(公告)号：US09175024B2

公开(公告)日：2015-11-03

申请号：US14345384

申请日：2012-09-18

申请人： BEIJING FSWELCOME TECHNOLOGY DEVELOPMENT CO., LTD.

发明人： Xiaoping Chen ,  Zejun Gao ,  Xiaoping Meng ,  Shouming Wen ,  Yashi Yan ,  Feng Zhao

IPC分类号： C07F15/00 ,  A61K31/282 ,  A61K31/555 ,  C07C67/343 ,  C07C227/04 ,  C07C227/18 ,  C07D295/15 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07F15/0093 ,  A61K31/282 ,  A61K31/555 ,  A61K45/06 ,  C07C67/343 ,  C07C227/04 ,  C07C227/18 ,  C07D295/15

摘要： Disclosed are a category of platinum compounds having amino- or alkylamino-containing succinato derivatives as leaving group, or pharmaceutically acceptable salts thereof, preparation method thereof, and medicinal compositions containing the compounds. Also disclosed is a use of the compounds in treating cell proliferative diseases, especially cancers. The platinum compounds of the present invention have high water solubility and small toxic side effect.

摘要翻译： 公开了一类具有氨基或烷基氨基的琥珀酸衍生物作为离去基团的铂化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法和含有该化合物的药物组合物。 还公开了该化合物在治疗细胞增殖性疾病，特别是癌症中的用途。 本发明的铂化合物具有高的水溶性和小的毒副作用。

公开(公告)号：US09139514B2

公开(公告)日：2015-09-22

申请号：US13933551

申请日：2013-07-02

申请人： Sumitomo Chemical Company, Ltd.

发明人： Yujiro Hayashi ,  Hayato Ishikawa

IPC分类号： C07C231/08 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C233/52 ,  C07C231/14 ,  C07C47/198 ,  C07C205/55 ,  C07C233/91 ,  C07C247/22 ,  C07C323/53 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C209/48 ,  C07C201/12 ,  C07C227/04 ,  C07C319/18 ,  C07C319/20 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20

CPC分类号： C07C231/14 ,  C07C47/198 ,  C07C201/12 ,  C07C205/55 ,  C07C209/48 ,  C07C227/04 ,  C07C231/08 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C233/52 ,  C07C233/91 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/22 ,  C07C319/18 ,  C07C319/20 ,  C07C323/53 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/48 ,  Y02P20/55 ,  C07C205/51 ,  C07C229/48 ,  C07C323/61

摘要： Disclosed are a process suited to large scale synthesis with high yield for producing oseltamivir phosphate, in which a preparation of oseltamivir phosphate which is highly safe as a pharmaceutical product can be produced, and an intermediate compound for producing oseltamivir phosphate. In this production process, an intermediate compound represented by general formula (V) is synthesized by employing Michael reaction/Michael reaction/Horner-Wadsworth-Emmons reaction, and oseltamivir phosphate is produced by converting the substituent groups in this intermediate compound.

摘要翻译： 公开了适用于高产量的大规模合成以生产奥司他韦磷酸盐的方法，其中可以制备作为药物产品高度安全的磷酸奥司他韦的制剂和用于生产磷酸奥司他韦的中间体化合物。 在该制造方法中，通过使用迈克尔反应/迈克尔反应/霍纳沃兹沃斯 - 埃蒙斯反应合成由通式（V）表示的中间体化合物，通过转化该中间体化合物中的取代基来制备磷酸奥司他韦。

公开(公告)号：US20140336412A1

公开(公告)日：2014-11-13

申请号：US14360201

申请日：2012-11-22

申请人： Royal College of Surgeons in Ireland

发明人： Mauro Adamo

IPC分类号： C07C227/32

CPC分类号： C07C227/32 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/02 ,  C07C227/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D261/14 ,  C07D401/06 ,  C07D453/04 ,  C07C229/08 ,  C07C229/28

摘要： The invention relates to the preparation of gamma amino acids of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof, and to intermediates used for their preparation. (formula I) wherein R1 is selected from an alkyl group, an alkenyl group, an alkynyl group and a cycloalkyl group, each of which may be optionally substituted and * denotes a chiral centre. In particular, the present invention provides an efficient synthesis of (S)-pregabalin which is suitable for carrying out on an industrial scale.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的γ-氨基酸及其药学上可接受的盐，溶剂合物和前药以及用于其制备的中间体的制备。 （式I）其中R 1选自烷基，烯基，炔基和环烷基，其各自可以被任意取代，*表示手性中心。 特别地，本发明提供了适用于工业规模的（S） - 普瑞巴林的有效合成。

公开(公告)号：US08501980B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12995059

申请日：2009-05-28

申请人： Yujiro Hayashi ,  Hayato Ishikawa

发明人： Yujiro Hayashi ,  Hayato Ishikawa

IPC分类号： C07C323/30 ,  C07C323/17

CPC分类号： C07C231/14 ,  C07C47/198 ,  C07C201/12 ,  C07C205/55 ,  C07C209/48 ,  C07C227/04 ,  C07C231/08 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C233/52 ,  C07C233/91 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/22 ,  C07C319/18 ,  C07C319/20 ,  C07C323/53 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/48 ,  Y02P20/55 ,  C07C205/51 ,  C07C229/48 ,  C07C323/61

摘要： Disclosed are a process suited to large scale synthesis with high yield for producing oseltamivir phosphate, in which a preparation of oseltamivir phosphate which is highly safe as a pharmaceutical product can be produced, and an intermediate compound for producing oseltamivir phosphate. In this production process, an intermediate compound represented by general formula (V) is synthesized by employing Michael reaction/Michael reaction/Horner-Wadsworth-Emmons reaction, and oseltamivir phosphate is produced by converting the substituent groups in this intermediate compound.

公开(公告)号：US08383832B2

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：US13229459

申请日：2011-09-09

申请人： John Demattei ,  Sagar Shakya ,  Anthony D. Piscopio ,  Bruno P. Hache ,  Matthew Charles Evans ,  James Gair Ford ,  Simon Mark Pointon ,  Koen Peeters ,  Timothy John Lilley ,  John Leonard

发明人： John Demattei ,  Sagar Shakya ,  Anthony D. Piscopio ,  Bruno P. Hache ,  Matthew Charles Evans ,  James Gair Ford ,  Simon Mark Pointon ,  Koen Peeters ,  Timothy John Lilley ,  John Leonard

IPC分类号： C07D235/04 ,  C07D403/02 ,  C07D235/18

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07C201/08 ,  C07C205/58 ,  C07C227/04 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C229/60

摘要： Provided are methods for the synthesis of heterocyclic compounds such as benzimidazole carboxylic acid core structures having Formula Ib-1: wherein Z, X1, X2, X5, R2b and R10 are as defined herein. Compounds of Formula Ib-1 can be used to prepare heterocyclic derivatives such as benzimidazole derivatives.

摘要翻译： 提供了用于合成杂环化合物的方法，例如具有式Ib-1的苯并咪唑羧酸核心结构：其中Z，X1，X2，X5，R2b和R10如本文所定义。 式Ib-1的化合物可用于制备杂环衍生物如苯并咪唑衍生物。

公开(公告)号：US08367833B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US13054240

申请日：2009-07-13

申请人： Yasuhito Kato ,  Shizuo Shimano ,  Akinori Morikawa ,  Hiroki Hotta ,  Kazumi Yamamoto ,  Nozomu Nakanishi ,  Nobuto Minowa ,  Hiroshi Kurihara

发明人： Yasuhito Kato ,  Shizuo Shimano ,  Akinori Morikawa ,  Hiroki Hotta ,  Kazumi Yamamoto ,  Nozomu Nakanishi ,  Nobuto Minowa ,  Hiroshi Kurihara

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07C227/04 ,  C07C229/64 ,  C07D215/20

摘要： Disclosed is a process for producing 6-aryloxyquinoline derivatives useful as insecticides or fungicides for agricultural and horticultural use. The process comprises a cyclization reaction step of reacting an anthranilic acid derivative represented by general formula (1) with a kenone in the presence of an acid to obtain a quinolone derivative and a condensation reaction step of reacting the quinolone derivative with a halogen compound or an acid anhydride to obtain a quinoline derivative.

摘要翻译： 公开了用作农业和园艺用途的杀虫剂或杀真菌剂的6-芳氧基喹啉衍生物的方法。 该方法包括在酸存在下使通式（1）表示的邻氨基苯甲酸衍生物与酮酮反应以获得喹诺酮衍生物的环化反应步骤和使喹诺酮衍生物与卤素化合物或 酸酐，得到喹啉衍生物。

公开(公告)号：US20120296114A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13522465

申请日：2010-12-09

申请人： Woo Sun Kim

发明人： Woo Sun Kim

IPC分类号： C07C227/26

CPC分类号： C07C227/04 ,  B01J21/18 ,  B01J23/40 ,  B01J23/44 ,  B01J23/75 ,  C07C249/08 ,  C07C229/38 ,  C07C251/48

摘要： The present invention relates to a preparation method of 4-aminomethylbenzoic acid comprising the following steps: preparing 4-carboxylbenzaldehyde or an alkyl ester thereof (methyl 4-formyl benzoate); reacting the 4-carboxylbenzaldehyde or an alkyl ester thereof (methyl 4-formyl benzoate) with hydroxyamine to oximate the same; and contact reducing 4-carboxylbenzaldehyde oxime or an alkyl ester oxime thereof obtained by the oximation, through hydrogen in a sodium hydroxide aqueous solution. Since methyl 4-hydroxyiminomethylbenzoate is reacted as a raw material in the presence of an alkali, hydrogen of a relatively low pressure can be used and a purification process is also simple, thereby enabling preparation of 4-aminomethylbenzoic acid with a low cost and high yield.

摘要翻译： 本发明涉及4-氨基甲基苯甲酸的制备方法，包括以下步骤：制备4-羧基苯甲醛或其烷基酯（4-甲酰基苯甲酸甲酯）; 使4-羧基苯甲醛或其烷基酯（4-甲酰基苯甲酸酯）与羟胺反应，使其氧化; 并通过氢氧化钠水溶液中的氢气将通过肟化得到的4-羧基苯甲醛肟或其烷基酯肟接触。 由于在碱存在下使4-羟基亚氨基甲基苯甲酸甲酯作为原料反应，所以可以使用相对低压的氢，并且纯化方法也很简单，从而能够以低成本和高产率制备4-氨基甲基苯甲酸 。