公开(公告)号：US5624947A

公开(公告)日：1997-04-29

申请号：US481503

申请日：1995-06-20

申请人： Linda E. Keown ,  Tamara Ladduwahetty ,  Monique B. Van Niel

发明人： Linda E. Keown ,  Tamara Ladduwahetty ,  Monique B. Van Niel

IPC分类号： C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D211/88 ,  C07D233/60 ,  C07D233/88 ,  C07D233/91 ,  C07D295/084 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07D211/88 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/88 ,  C07D233/91 ,  C07D249/08 ,  C07D295/092

摘要： Compounds of formula (I), or a salt or prodrug thereof are tachykinin antagonists.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 02559 Sec。 371日期：1995年6月20日 102（e）1995年6月20日PCT 1993年12月15日PCT PCT。 WO94 / 14767 PCT出版物 （I）式（I）化合物或其盐或前药是速激肽拮抗剂。

公开(公告)号：US5342959A

公开(公告)日：1994-08-30

申请号：US102658

申请日：1993-08-05

申请人： Vladimir Genukh Beylin ,  Anthony D. Sercel ,  Howard D. H. Showalter ,  Gerald E. Adams ,  Edward M. Fielden ,  Matthew A. Naylor ,  Ian J. Stratford

发明人： Vladimir Genukh Beylin ,  Anthony D. Sercel ,  Howard D. H. Showalter ,  Gerald E. Adams ,  Edward M. Fielden ,  Matthew A. Naylor ,  Ian J. Stratford

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P43/00 ,  C07D233/91 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07F7/18 ,  C07D233/61

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D233/91 ,  C07D413/06

摘要： Chiral compounds useful as radiosensitizers or chemosensitizers having the formula ##STR1## wherein X is halogen or ##STR2## intermediates used to prepare these compounds, and a novel process to prepare these compounds are described.

摘要翻译： 描述了用作放射增敏剂或具有式（IMAGE）的化学敏化剂的手性化合物，其中X是用于制备这些化合物的卤素或中间体，以及制备这些化合物的新方法。

公开(公告)号：US5310749A

公开(公告)日：1994-05-10

申请号：US703839

申请日：1991-05-21

申请人： Yoshiyuki Miyata ,  Masakazu Sakaguchi ,  Toshimitsu Suzuki ,  Tsutomu Takeuchi ,  Seiki Kobayashi

发明人： Yoshiyuki Miyata ,  Masakazu Sakaguchi ,  Toshimitsu Suzuki ,  Tsutomu Takeuchi ,  Seiki Kobayashi

IPC分类号： C07D233/91 ,  A61K31/415 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7056 ,  A61P33/02 ,  C07H19/052 ,  A61K31/04

CPC分类号： A61K31/7004 ,  A61K31/415

摘要： Disclosed herein is an antiprotozoal composition containing a 2-nitroimidazole derivative as its active component. This drug is especially useful against Trypanosoma cruzi. Process for the preparation is also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了含有2-硝基咪唑衍生物作为其活性成分的抗原虫组合物。 这种药物特别适用于克氏锥虫。 还公开了制备方法。

公开(公告)号：US5064849A

公开(公告)日：1991-11-12

申请号：US510869

申请日：1990-04-18

申请人： Toshimitsu Suzuki ,  Masakazu Sakaguchi ,  Yoshiyuki Miyata ,  Tomoyuki Mori

发明人： Toshimitsu Suzuki ,  Masakazu Sakaguchi ,  Yoshiyuki Miyata ,  Tomoyuki Mori

IPC分类号： C07D249/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/505 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C69/16 ,  C07D233/91 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D249/10

CPC分类号： C07D233/91 ,  C07D249/10

摘要： A novel heterocyclic derivative of formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 represents ##STR2## and R.sub.2 represents hydrogen or acyl. When R.sub.2 is acyl, the derivative can be prepared, for example, by the following process: ##STR3## wherein R.sub.4 is acyl and R.sub.1 is ##STR4## The derivative is less toxic and has radiosensitizing activity and antiviral activity even at a low concentration.Radiosensitizing agents and antiviral agents containing the derivative as active component are also disclosed.

公开(公告)号：US4462992A

公开(公告)日：1984-07-31

申请号：US346914

申请日：1982-02-08

申请人： Krishna C. Agrawal ,  Masakazu Sakaguchi

发明人： Krishna C. Agrawal ,  Masakazu Sakaguchi

IPC分类号： C07D233/00 ,  C07D233/91 ,  C07D309/00 ,  C07D405/00 ,  C07D405/04 ,  A61K31/70 ,  C07H19/08

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D233/91

摘要： Compounds of the formula: ##STR1## wherein W is selected from the group consisting of ##STR2## Wherein Q is hydrogen or --CH.sub.2 OR.sup.1 ;Z is hydrogen or --OR.sup.1 ;n is 1 or 2;wherein R.sup.1 are the same or different radicals selected from the group consisting of hydrogen, and ##STR3## where R.sup.2 is lower alkyl, aryl, or aralkyl; wherein the bond at positions 2' and 3' of structure I may be single or double; or it may be a C-nucleoside attached at 3' position of the sugar; X and Y are the same or different selected from the group consisting of hydrogen, an electron withdrawing group, and a group wherein X and Y taken together form a 6-membered carbocylic aromatic ring, are useful as radiosensitizing agents during x-ray radiotherapy of tumor cells.

摘要翻译： 其中W选自由下列组成的组的化合物：其中W选自由下列组成的组：其中Q为氢或-CH 2 OR 1;（III）R 1 CH 2 CH 2 OCH 2（Ⅳ） Z是氢或-OR1; n为1或2; 其中R1是相同或不同的基团，其选自氢，和其中R2是低级烷基，芳基或芳烷基; 其中结构I的位置2'和3'处的键可以是单或双; 或者可以是在糖的3'位置附着的C-核苷; X和Y相同或不同，选自氢，吸电子基团和其中X和Y一起形成6元碳环芳环的基团可用作放射增敏剂在x射线放射治疗期间 肿瘤细胞。

公开(公告)号：US4344953A

公开(公告)日：1982-08-17

申请号：US182380

申请日：1980-08-29

申请人： Jorg Stetter ,  Bernhard Homeyer ,  Ingeborg Hammann

发明人： Jorg Stetter ,  Bernhard Homeyer ,  Ingeborg Hammann

IPC分类号： A01N47/24 ,  A01N57/00 ,  C07C45/63 ,  C07C49/16 ,  C07C259/02 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/61 ,  C07D233/91 ,  C07D233/92 ,  C07D249/08 ,  C07D521/00 ,  A01N43/50 ,  A01N43/64

CPC分类号： C07D231/12 ,  A01N47/24 ,  C07C259/02 ,  C07C45/63 ,  C07C49/16 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： Substituted alkanyl-azolyl oxime-carbamates of the formula ##STR1## in which Az represents an optionally substituted azolyl radical,R.sup.1 represents hydrogen or alkyl,R.sup.2 represents hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, halogenoalkyl, halogenoalkenyl or alkoxyalkyl, or, provided R.sup.1 represents alkyl, R.sup.2 may represent the --(S).sub.m --R.sup.3 group,R.sup.3 represents alkyl, halogenoalkyl, optionally substituted phenyl, alkoxycarbonyl, the --NR.sup.4 R.sup.5 group or a radical identical to that to which the --(S).sub.n --R.sup.3 group is bonded,R.sup.4 represents alkyl,R.sup.5 represents alkyl, dialkylcarbamoyl, alkoxycarbonyl, alkenyloxycarbonyl, alkynyloxycarbonyl or optionally substituted phenylsulphonyl, orR.sup.4 and R.sup.5, together with the N atom, represent a ring, which optionally contains a further hetero-atom,X represents substituted alkyl,m represents 1 or 2 andn represents 0 or 1,and physiologically acceptable acid addition salts and metal salt complexes thereof which possess arthropodicidal and nematocidal properties.

摘要翻译： 其中Az表示任选取代的唑基，R 1表示氢或烷基，R 2表示氢，烷基，烯基，炔基，卤代烷基，卤代烯基或烷氧基烷基，或者如果R 1表示任选取代的吡唑基 烷基，R 2可以表示 - （S）m -R 3基团，R 3表示烷基，卤代烷基，任选取代的苯基，烷氧基羰基，-NR 4 R 5基团或与 - （S）n -R 3基团键合的基团相同的基团 ，R4代表烷基，R5代表烷基，二烷基氨基甲酰基，烷氧基羰基，烯氧基羰基，炔氧基羰基或任意取代的苯基磺酰基，或者R4和R5与N原子一起代表一个环，任选含有另一个杂原子，X代表取代的烷基， m表示1或2，n表示0或1，以及具有节肢杀虫和杀线虫性质的生理上可接受的酸加成盐和金属盐络合物。

公开(公告)号：US4282232A

公开(公告)日：1981-08-04

申请号：US33513

申请日：1979-04-26

申请人： Krishna C. Agrawal

发明人： Krishna C. Agrawal

IPC分类号： C07D233/91 ,  C07D235/24 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D235/24 ,  C07D233/91

摘要： Biologically active hypoxic cell radiosensitizers of the formula ##STR1## wherein Z is a C.sub.2 -C.sub.4 alkylene group which may be substituted by OH; wherein R.sup.1 and R.sup.2 are same or different substituted or unsubstituted C.sub.1 -C.sub.4 alkyl groups, or R.sup.1 and R.sup.2 taken together with the nitrogen atom form a heterocyclic ring of the formula ##STR2## wherein n=0 or 1, with the condition that when n=0, m=2 or 3 and when n=1, m=1 or 2;X and Y are hydrogen, an electron withdrawing group or X and Y taken together form a six-membered carboxylic aromatic ring.

摘要翻译： 具有下式的生物活性缺氧细胞放射增敏剂：其中Z是可被OH取代的C2-C4亚烷基; 其中R 1和R 2是相同或不同的取代或未取代的C 1 -C 4烷基，或者R 1和R 2与氮原子一起形成下式的杂环其中n = 0或1，条件是当n = 0，m = 2或3，当n = 1时，m = 1或2; X和Y是氢，吸电子基团或X和Y一起形成六元羧酸芳环。

公开(公告)号：US4241060A

公开(公告)日：1980-12-23

申请号：US930622

申请日：1978-08-03

申请人： Carey E. Smithen

发明人： Carey E. Smithen

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61P31/04 ,  A61P33/02 ,  A61P43/00 ,  C07D233/91 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D233/91 ,  Y10S514/862

摘要： Nitroimidazoles of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are as hereinafter set forth, are described. The nitroimidazoles are useful as hypoxic-cell radiosensitizers, as well as being useful as antiprotozoal agents.

摘要翻译： 其中R1和R2如下文所述的式“IMAGE”的硝基咪唑被描述。 硝基咪唑可用作缺氧细胞放射增敏剂，也可用作抗原虫药。

公开(公告)号：US4210657A

公开(公告)日：1980-07-01

申请号：US970330

申请日：1978-12-18

申请人： Ludwig Zirngibl ,  Johanna Fischer ,  Kurt Thiele

发明人： Ludwig Zirngibl ,  Johanna Fischer ,  Kurt Thiele

IPC分类号： A01N43/50 ,  A61K31/415 ,  A61P31/04 ,  C07C43/225 ,  C07D233/60 ,  C07D233/68 ,  C07D233/91 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  A01N43/50 ,  C07C43/225 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： Aryl-imidazol-1-yl vinyl ethers and their acid addition salts are disclosed, wherein the imidazolyl vinyl ether has the formula: ##STR1## Ar in the formula represents a substituted or unsubstituted aryl or heterocyclic radical; R represents hydrogen or a C.sub.1 -C.sub.12 alkyl or cycloalkyl (saturated or unsaturated) or Ar as above; Im represents a 1-H-imidazol-1-yl group (unsubstituted or substituted); and Y represents a saturated or unsaturated, acyclic or cyclic C.sub.1 -C.sub.12 alkyl, or aryl or aralkyl, or an alkyl or alkylene residue directly bound to the ether oxygen and having a chain once or twice interrupted by --O--, --S--, --SO-- or --SO.sub.2 -- bridges. These compounds are effective wide spectrum fungicides and bactericides.

摘要翻译： 公开了芳基 - 咪唑-1-基乙烯基醚及其酸加成盐，其中咪唑基乙烯基醚具有下式：式中的Ar表示取代或未取代的芳基或杂环基; R代表氢或C1-C12烷基或环烷基（饱和或不饱和）或如上所述的Ar; Im表示1-H-咪唑-1-基（未取代或取代的）; 并且Y表示饱和或不饱和的无环或环状C 1 -C 12烷基或芳基或芳烷基，或直接键合到醚氧上并具有一个或两个被-O - ， - S - 间隔的链的烷基或亚烷基， -SO-或-SO 2 - 桥。 这些化合物是有效的广谱杀菌剂和杀菌剂。

公开(公告)号：US4199592A

公开(公告)日：1980-04-22

申请号：US18023

申请日：1979-03-06

申请人： Saul C. Cherkofsky

发明人： Saul C. Cherkofsky

IPC分类号： C07D213/50 ,  C07D233/54 ,  C07D233/91 ,  C07D333/22 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D213/50 ,  C07D233/91 ,  C07D333/22 ,  Y10S514/825

摘要： Antiinflammatory 4,5-diaryl-2-nitroimidazoles, such as 4,5-bis(4-fluorophenyl)-2-nitroimidazole, useful for treating arthritis and related diseases.

摘要翻译： 抗炎的4,5-二芳基-2-硝基咪唑，例如用于治疗关节炎和相关疾病的4,5-双（4-氟苯基）-2-硝基咪唑。