公开(公告)号：US06908929B2

公开(公告)日：2005-06-21

申请号：US09821244

申请日：2001-03-29

申请人： J. Guy Breitenbucher ,  Nicholas I. Carruthers ,  Xiaobing Li ,  Laura C. McAtee ,  Chandravadan R. Shah ,  Ronald L. Wolin

发明人： J. Guy Breitenbucher ,  Nicholas I. Carruthers ,  Xiaobing Li ,  Laura C. McAtee ,  Chandravadan R. Shah ,  Ronald L. Wolin

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61P25/00 ,  C07D209/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  A01N43/42

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/423 ,  C07D209/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention features pharmaceutically-active imidazopyridines and derivatives that are substituted with phenyl, methods of making them, and methods of using them.

摘要翻译： 本发明的特征在于药学活性的咪唑并吡啶及其被苯基取代的衍生物，制备方法和使用它们的方法。

公开(公告)号：US06890921B1

公开(公告)日：2005-05-10

申请号：US09526224

申请日：2000-03-15

申请人： Linda Jolliffe ,  William Murray ,  Virginia Pulito ,  Allen Reitz ,  Xiaobing Li ,  Linda Mulcahy ,  Cynthia Maryanoff ,  Frank Villani

发明人： Linda Jolliffe ,  William Murray ,  Virginia Pulito ,  Allen Reitz ,  Xiaobing Li ,  Linda Mulcahy ,  Cynthia Maryanoff ,  Frank Villani

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P13/08 ,  C07D205/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/28 ,  C07D209/44 ,  C07D209/48 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D221/20 ,  C07D223/10 ,  C07D225/02 ,  C07D225/08 ,  C07D241/04 ,  C07D295/08 ,  C07D295/13 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/28 ,  C07D209/48 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D295/13

摘要： This invention relates to a series of arylsubstituted piperazines, of Formula I pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. The compounds of the invention selectively inhibit binding to the α-1a adrenergic receptor, a receptor which has been implicated in benign prostatic hyperplasia. As such the compounds are potentially useful in the treatment of this and other disease.

摘要翻译： 本发明涉及一系列含有它们的式I药物组合物和其制备中使用的中间体的芳基取代哌嗪。 本发明的化合物选择性地抑制与α-1a肾上腺素能受体的结合，α受体是与良性前列腺增生有关的受体。 因此，这些化合物在治疗这种疾病和其他疾病中潜在有用。

公开(公告)号：US20050074770A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10626126

申请日：2003-07-23

申请人： Timothy Lovenberg ,  Changlu Liu

发明人： Timothy Lovenberg ,  Changlu Liu

IPC分类号： G01N33/50 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/10 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P25/18 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07K14/705 ,  C07K14/72 ,  C07K16/28 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12N15/09 ,  C12N15/12 ,  C12P21/02 ,  G01N33/15 ,  C12Q1/68 ,  C07H21/04

CPC分类号： C07K14/723

摘要： DNAs encoding the mammalian histamine H4 receptors have been cloned and characterized. These recombinant molecules are capable of expressing biologically active histamine H4 receptor protein. The cDNA's have been expressed in recombinant host cells that produce active recombinant protein. The pharmacology of known histamine ligands is demonstrated. The recombinant protein may be purified from the recombinant host cells. In addition, recombinant host cells are utilized to establish methods to identify modulators of the receptor activity, and receptor modulators are identified.

摘要翻译： 已经克隆并表征编码哺乳动物组胺H 4受体的DNA。 这些重组分子能够表达生物活性组胺H 4受体蛋白。 cDNA已经在产生活性重组蛋白的重组宿主细胞中表达。 证明了已知组胺配体的药理学。 重组蛋白可以从重组宿主细胞中纯化。 此外，利用重组宿主细胞建立识别受体活性调节剂的方法，并鉴定受体调节剂。

公开(公告)号：US06849643B2

公开(公告)日：2005-02-01

申请号：US10013181

申请日：2001-12-06

申请人： Han-Cheng Zhang ,  Bruce Maryanoff ,  Bruce Conway ,  Kimberly White ,  Hong Ye ,  Leonard Robert Hecker ,  David F. McComsey

发明人： Han-Cheng Zhang ,  Bruce Maryanoff ,  Bruce Conway ,  Kimberly White ,  Hong Ye ,  Leonard Robert Hecker ,  David F. McComsey

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention is directed to novel indazolyl-substituted pyrroline compounds of Formula (I): useful as kinase or dual-kinase inhibitors, methods for producing such compounds and methods for treating or ameliorating a kinase or dual-kinase mediated disorder.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的吲唑基取代的吡咯啉化合物：可用作激酶或双重激酶抑制剂，用于制备这些化合物的方法和用于治疗或改善激酶或双重激酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US06841552B1

公开(公告)日：2005-01-11

申请号：US09552969

申请日：2000-04-20

申请人： Scott Dax ,  James McNally

发明人： Scott Dax ,  James McNally

IPC分类号： C07D209/60 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/10 ,  C07D211/30 ,  A61K31/495 ,  C07D209/56 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/60 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/10

摘要： Compounds of the formula: are disclosed as ligands for neuropeptide Y receptors and as such are useful in the treatment of obesity and disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 公开的化合物作为神经肽Y受体的配体公开，因此可用于治疗肥胖症和中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US6138866A

公开(公告)日：2000-10-31

申请号：US392514

申请日：1999-09-09

申请人： Lawrence E. Lambelet, Jr. ,  Henry Passarotti ,  Gary E. McQuay

发明人： Lawrence E. Lambelet, Jr. ,  Henry Passarotti ,  Gary E. McQuay

IPC分类号： A61J1/03 ,  A61J20060101 ,  A61J7/04 ,  B65D83/04 ,  G07F11/66

CPC分类号： B65D83/0454 ,  B65D83/0463 ,  A61J1/035 ,  A61J7/04 ,  B65D2583/0409

摘要： This invention relates to a substantially circular tablet dispenser component system which may be adapted for a variable day start of a prescribed periodic tablet regimen. Also provided are a tablet dispenser kit, a tablet packge adapted for filling the tablet dispenser system, methods of filling the tablet dispenser of the invention and methods of administering a prescribed regimen of medication using the tablet dispenser system of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及一种基本上圆形的片剂分配器部件系统，其可适用于规定的定期片剂方案的可变的开始。 还提供了片剂分配器套件，适于填充片剂分配器系统的片剂包装，填充本发明的片剂分配器的方法和使用本发明的片剂分配器系统施用规定的药物方案的方法。

公开(公告)号：US5968946A

公开(公告)日：1999-10-19

申请号：US166327

申请日：1998-10-05

申请人： Bruce E. Maryanoff ,  David McComsey ,  James J. McNally ,  Samuel O. Nortey ,  Allen B. Reitz

发明人： Bruce E. Maryanoff ,  David McComsey ,  James J. McNally ,  Samuel O. Nortey ,  Allen B. Reitz

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  C07D471/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/14

摘要： This invention relates to a series of substituted 3-oxo-pyrrolo[1,2-a]imidazopyridine derivatives of the formula 1 ##STR1## where X.sub.1 -X.sub.4, R.sub.1, R.sub.2 and Ar are defined herein. In addition the invention relates to pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. The compounds of the invention are ligands for the benzodiazepine site on the GABA-A receptor and display anxiolytic and anticonvulsant activity in animal models.

摘要翻译： 本发明涉及一系列式I的取代的3-氧代 - 吡咯并[1,2-a]咪唑并吡啶衍生物，其中X1-X4，R1，R2和Ar如本文所定义。 此外，本发明涉及含有它们的药物组合物和其制造中使用的中间体。 本发明的化合物是GABA-A受体上苯并二氮杂部位的配体，并且在动物模型中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。

公开(公告)号：US08212039B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US12972891

申请日：2010-12-20

申请人： Michael N. Greco ,  Harold R. Almond, Jr. ,  Michael J. Hawkins ,  Eugene Powell

发明人： Michael N. Greco ,  Harold R. Almond, Jr. ,  Michael J. Hawkins ,  Eugene Powell

IPC分类号： C07F9/09 ,  C07F9/576 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07F9/65586 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention is directed to phosphonic acid compounds useful as serine protease inhibitors, compositions thereof and methods for treating inflammatory and serine protease mediated disorders.

公开(公告)号：US08198440B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US12288998

申请日：2008-10-24

申请人： Michael N. Greco ,  Harold R. Almond, Jr. ,  Michael J. Hawkins ,  Eugene Powell

发明人： Michael N. Greco ,  Harold R. Almond, Jr. ,  Michael J. Hawkins ,  Eugene Powell

IPC分类号： C07F9/6509 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07F9/65586 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention is directed to phosphonic acid compounds useful as serine protease inhibitors, compositions thereof and methods for treating inflammatory and serine protease mediated disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丝氨酸蛋白酶抑制剂的膦酸化合物，其组合物和用于治疗炎性和丝氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US08106236B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US11737475

申请日：2007-04-19

申请人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Yan Zhang ,  Chih Yung Ho

发明人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Yan Zhang ,  Chih Yung Ho

IPC分类号： C07C63/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C51/09 ,  C07C57/38 ,  C07C57/58 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C63/331 ,  C07C69/65

摘要： The present invention relates to compounds having the general formula (I) with the definitions of X, Y, R1, R2, R3, R4, R9, R10 given below, and solvates, hydrates, esters, and pharmaceutically acceptable salts thereof.Furthermore the invention relates to the use of said compounds for the treatment of Alzheimer's disease and their use for the modulation of γ-secretase activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下给出的X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 9，R 10的定义的通式（I）的化合物及其溶剂化物，水合物，酯和药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病及其用于调节γ-分泌酶活性的用途。