公开(公告)号：US09085555B2

公开(公告)日：2015-07-21

申请号：US13342161

申请日：2012-01-02

Applicant: Eva Altmann ,  Ulrich Hommel ,  Edwige Liliane Jeanne Lorthiois ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Nils Ostermann ,  Jean Quancard ,  Stefan Andreas Randl ,  Oliver Simic ,  Anna Vulpetti ,  Véronique Stark-Rogel

Inventor： Eva Altmann ,  Ulrich Hommel ,  Edwige Liliane Jeanne Lorthiois ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Nils Ostermann ,  Jean Quancard ,  Stefan Andreas Randl ,  Olivier Rogel ,  Oliver Simic ,  Anna Vulpetti

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/404 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物：制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US08557857B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US12181772

申请日：2008-07-29

Applicant: Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Daniele Fancelli ,  Marcella Nesi ,  Paolo Orsini ,  Fabrizio Orzi ,  Patrick Roussel ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello

Inventor： Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Daniele Fancelli ,  Marcella Nesi ,  Paolo Orsini ,  Fabrizio Orzi ,  Patrick Roussel ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello

IPC: A61K31/4162 ,  C07D487/02

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10

Abstract: Compounds represented by formula (Ia) or (Ib) and wherein R and R1 are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed; the said compounds are useful in the treatment of cell cycle proliferative disorders, e.g. cancer, associated with an altered cell cycle dependent kinase activity.

公开(公告)号：US08557845B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US13614545

申请日：2012-09-13

Applicant: Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Daniele Fancelli ,  Marcella Nesi ,  Paolo Orsini ,  Fabrizio Orzi ,  Patrick Roussel ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello

Inventor： Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Daniele Fancelli ,  Marcella Nesi ,  Paolo Orsini ,  Fabrizio Orzi ,  Patrick Roussel ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello

IPC: A61K31/454 ,  C07D401/14

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10

Abstract: Compounds represented by formula (Ia) or (Ib) and wherein R and R1 are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed; the said compounds are useful in the treatment of cell cycle proliferative disorders, e.g. cancer, associated with an altered cell cycle dependent kinase activity.

Abstract translation: 公开了由式（Ia）或（Ib）表示的化合物及其中R和R 1如说明书中所定义的化合物及其药学上可接受的盐; 所述化合物可用于治疗细胞周期增殖性疾病，例如， 与改变的细胞周期依赖性激酶活性相关的癌症。

公开(公告)号：US20130017170A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13614499

申请日：2012-09-13

Applicant: Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Daniele Fancelli ,  Marcella Nesi ,  Paolo Orsini ,  Fabrizio Orzi ,  Patrick Roussel ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello

Inventor： Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Daniele Fancelli ,  Marcella Nesi ,  Paolo Orsini ,  Fabrizio Orzi ,  Patrick Roussel ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello

IPC: A61K31/4162 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C40B40/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/00 ,  C07D487/04 ,  A61K38/21

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10

Abstract: Compounds represented by formula (Ia) or (Ib) and wherein R and R1 are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed; the said compounds are useful in the treatment of cell cycle proliferative disorders, e.g. cancer, associated with an altered cell cycle dependent kinase activity.

Abstract translation: 公开了由式（Ia）或（Ib）表示的化合物及其中R和R 1如说明书中所定义的化合物及其药学上可接受的盐; 所述化合物可用于治疗细胞周期增殖性疾病，例如， 与改变的细胞周期依赖性激酶活性相关的癌症。

公开(公告)号：US20130012507A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13614545

申请日：2012-09-13

Applicant: Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Daniele Fancelli ,  Marcella Nesi ,  Paolo Orsini ,  Fabrizio Orzi ,  Patrick Roussel ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello

Inventor： Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Daniele Fancelli ,  Marcella Nesi ,  Paolo Orsini ,  Fabrizio Orzi ,  Patrick Roussel ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello

IPC: A61K31/4162 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/454

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10

Abstract: Compounds represented by formula (Ia) or (Ib) and wherein R and R1 are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed; the said compounds are useful in the treatment of cell cycle proliferative disorders, e.g. cancer, associated with an altered cell cycle dependent kinase activity.

公开(公告)号：US20120295884A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13342161

申请日：2012-01-02

Applicant: Eva ALTMANN ,  Ulrich HOMMEL ,  Edwige Liliane Jeanne LORTHIOIS ,  Juergen Klaus MAIBAUM ,  Nils OSTERMANN ,  Jean Quancard ,  Stefan Andreas RANDL ,  Olivier ROGEL ,  Oliver SIMIC ,  Anna VULPETTI ,  Veronique Stark-Rogel

Inventor： Eva ALTMANN ,  Ulrich HOMMEL ,  Edwige Liliane Jeanne LORTHIOIS ,  Juergen Klaus MAIBAUM ,  Nils OSTERMANN ,  Jean Quancard ,  Stefan Andreas RANDL ,  Olivier ROGEL ,  Oliver SIMIC ,  Anna VULPETTI ,  Veronique Stark-Rogel

IPC: A61K31/404 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P37/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00 ,  A61P19/04 ,  A61P1/16 ,  A61P7/06 ,  A61P21/04 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P11/08 ,  A61P33/00 ,  A61P7/00 ,  A61P3/04 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物：制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US20050059657A1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：US10485871

申请日：2002-07-29

Applicant: Marcello Cavicchioli ,  Paolo Pevarello ,  Barbara Salom ,  Anna Vulpetti

Inventor： Marcello Cavicchioli ,  Paolo Pevarello ,  Barbara Salom ,  Anna Vulpetti

IPC: A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  A61K31/541 ,  A61K31/42 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: Compounds (I) which are aminoisoxazole derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, together with pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; these compounds or compositions are useful in the treatment of diseases caused by and/or associated with an altered protein kinase activity such as cancer, cell proliferative disorders, Alzheimer's disease, viral infections, auto-immune diseases and neurodegenerative disorders.

Abstract translation: 公开了作为氨基异恶唑衍生物或其药学上可接受的盐的化合物（I），以及包含它们的药物组合物。 这些化合物或组合物可用于治疗由改变的蛋白激酶活性如癌症，细胞增殖性疾病，阿尔茨海默病，病毒感染，自身免疫疾病和神经变性疾病引起的和/或与其相关的疾病。

公开(公告)号：US20050004120A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10902326

申请日：2004-07-29

Applicant: Paolo Pevarello ,  Raffaella Amici ,  Manuela Villa ,  Barbara Salom ,  Anna Vulpetti ,  Mario Varasi

Inventor： Paolo Pevarello ,  Raffaella Amici ,  Manuela Villa ,  Barbara Salom ,  Anna Vulpetti ,  Mario Varasi

IPC: C07D277/20 ,  A61K20060101 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P20060101 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/08 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  C07D20060101 ,  C07D277/04 ,  C07D277/46 ,  C07D401/00 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC classification number: A61K31/426 ,  C07D277/46

Abstract: A method of modulating apoptosis or treating diseases associated with protein kinases by administering to a mammal in need thereof of an effective amount of 2-amino-1,3-thiazole derivatives represented by formula (I) or (II): where R, R1, R2 and R3 are as defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

Abstract translation: 通过向有需要的哺乳动物施用有效量的由式（I）或（II）表示的2-氨基-1,3-噻唑衍生物来调节凋亡或治疗与蛋白激酶相关的疾病的方法：其中R，R 1 ，R2和R3如本文所定义，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5767282A

公开(公告)日：1998-06-16

申请号：US776607

申请日：1997-02-20

Applicant: Cesare Gennari ,  Nicola Mongelli ,  Ermes Vanotti ,  Anna Vulpetti

Inventor： Cesare Gennari ,  Nicola Mongelli ,  Ermes Vanotti ,  Anna Vulpetti

IPC: C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D263/16 ,  C07D263/26 ,  C07D305/14 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D263/04 ,  C07D263/16 ,  C07D305/14 ,  C07D413/12 ,  Y02P20/55

Abstract: A process of making taxane derivatives by reacting Baccatin III derivatives with an oxazolidine which contains a thioester substituent at the 4-position.

Abstract translation: PCT No.PCT / EP96 / 02409 Sec。 371日期1997年2月20日 102（e）1997年2月20日PCT PCT 1996年6月4日PCT公布。 出版物WO97 / 00870 日期1997年1月9日通过使Baccatin III衍生物与在4位含有硫酯取代基的恶唑烷反应制备紫杉烷衍生物的方法。

公开(公告)号：US20180140602A1

公开(公告)日：2018-05-24

申请号：US15564463

申请日：2016-04-07

Applicant: Daniela Angst ,  John Byrd ,  Jason Dubovsky ,  Joseph A. Fraietta ,  Francois Gessier ,  Saar Gill ,  Amy Johnson ,  Carl H. June ,  Marcela Maus ,  Natarajan Muthusamy ,  David L. Porter ,  Marco Ruella ,  Anna Vulpetti ,  Mariusz Wasik ,  Novartis AG ,  The Trustees of the University of Pennsylvania

Inventor： Daniela Angst ,  John Byrd ,  Jason Dubovsky ,  Joseph A. Fraietta ,  Francois Gessier ,  Saar Gill ,  Amy Johnson ,  Carl H. June ,  Marcela Maus ,  Natarajan Muthusamy ,  David L. Porter ,  Marco Ruella ,  Anna Vulpetti ,  Mariusz Wasik

IPC: A61K31/505 ,  A61K35/17 ,  C07K16/28 ,  A61K31/506 ,  C07K16/30 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K35/17 ,  A61K45/06 ,  A61K2035/124 ,  A61K2039/505 ,  A61K2039/545 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07K16/2803 ,  C07K16/30 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/53 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/622 ,  C07K2319/02 ,  C07K2319/03 ,  C12N5/0636 ,  A61K2300/00

Abstract: The invention provides compositions and methods for treating diseases associated with expression of CD19, e.g., by administering a recombinant T cell comprising the CD19 CAR as described herein, in combination with a BTK inhibitor, e.g., an amino pyrimidine derivative described herein. The invention also provides kits and compositions described herein.