公开(公告)号：US06893859B2

公开(公告)日：2005-05-17

申请号：US10115198

申请日：2002-04-02

申请人： Gary Ashley ,  Robert L. Arslanian ,  John Carney ,  Brian Metcalf ,  Li Tang

发明人： Gary Ashley ,  Robert L. Arslanian ,  John Carney ,  Brian Metcalf ,  Li Tang

IPC分类号： C07D313/00 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D491/04 ,  C12N1/20 ,  C12N9/00 ,  C12N15/52 ,  C12N15/74 ,  C12P17/16 ,  C12P17/18 ,  C12N1/21

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D313/00 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D491/04 ,  C12N1/20 ,  C12N9/00 ,  C12N15/52 ,  C12N15/74 ,  C12P17/16 ,  C12P17/181 ,  C12R1/01

摘要： This invention relates to compounds of formula (I) and to pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, W, X, Y, and Ar are as defined herein. Compounds of formula (I) are useful in the treatment of diseases or conditions characterized by cellular hyperproliferation. This invention also relates to means for the preparation of compounds of formula (I); formulations containing compounds of formula (I); and methods for the use of said compounds and formulations in the treatment of a disease or condition characterized by cellular hyperproliferation, including cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药用盐和溶剂合物，其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 5，W，X，Y和Ar如本文所定义。 式（I）化合物可用于治疗以细胞过度增殖为特征的疾病或病症。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法; 含有式（I）化合物的制剂; 以及在治疗以细胞过度增殖为特征的疾病或病症（包括癌症）中使用所述化合物和制剂的方法。

公开(公告)号：US06815463B2

公开(公告)日：2004-11-09

申请号：US10364111

申请日：2003-02-10

申请人： Gary Ashley ,  Brian Metcalf

发明人： Gary Ashley ,  Brian Metcalf

IPC分类号： C07D41706

CPC分类号： C07D493/08

摘要： Laulimalide compounds, intermediates thereto and methods for their preparation, and methods for their use in the treatment of diseases characterized by cellular hyperproliferation.

公开(公告)号：US08637497B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13184860

申请日：2011-07-18

申请人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Fenglei Zhang ,  Brian Metcalf

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Fenglei Zhang ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K31/03 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/40 ,  C07D241/04 ,  C07D221/20 ,  C07D471/20 ,  C07D209/54

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/40 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula I or Formula II: enantiomer, diastereomer, prodrug, solvate, metabolite, or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein constituent variables are provided herein. The compounds of Formula I and II are modulators of metalloproteases and are useful in treating diseases associated with metalloprotease activity such as arthritis, cancer, cardiovascular disorders, skin disorders, inflammation and allergic conditions.

摘要翻译： 本发明提供了式I或式II的化合物：对映异构体，非对映异构体，前药，溶剂合物，代谢物或药学上可接受的盐，其中在本文中提供了组成变量。 式I和II的化合物是金属蛋白酶的调节剂，并且可用于治疗与金属蛋白酶活性相关的疾病，例如关节炎，癌症，心血管疾病，皮肤病，炎症和变态反应。

公开(公告)号：US20120122858A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13355219

申请日：2012-01-20

申请人： Wenqing Yao ,  Chunhong He ,  David M. Burns ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Colin Zhang ,  Ding-Quan Qian ,  Brian Metcalf

发明人： Wenqing Yao ,  Chunhong He ,  David M. Burns ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Colin Zhang ,  Ding-Quan Qian ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/438 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/52 ,  A61K31/517 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P3/00 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

摘要翻译： 本发明涉及11-和bgr的抑制剂。 1型羟基类固醇脱氢酶，盐皮质激素受体（MR）的拮抗剂及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与11-bgr的表达或活性相关的各种疾病; 羟基类固醇脱氢酶1型和/或与醛固酮过量相关的疾病。

公开(公告)号：US20120035172A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13275214

申请日：2011-10-17

申请人： Changsheng Zheng ,  Chu-Biao Xue ,  Ganfeng Cao ,  Michael Xia ,  Anlai Wang ,  Hai Fen Ye ,  Brian Metcalf

发明人： Changsheng Zheng ,  Chu-Biao Xue ,  Ganfeng Cao ,  Michael Xia ,  Anlai Wang ,  Hai Fen Ye ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  C07D471/14 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to purinone derivatives which are agonists of the HM74a receptor. Further provided are compositions and methods of using the compounds herein, and their pharmaceutically acceptable salts for the treatment of disease.

摘要翻译： 本发明涉及作为HM74a受体的激动剂的嘌呤酮衍生物。 还提供了使用本文化合物及其药学上可接受的盐来治疗疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US20090088446A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US12237794

申请日：2008-09-25

申请人： Chu-Biao XUE ,  Brian METCALF ,  Anlai WANG ,  Changsheng ZHENG ,  Ganfeng CAO ,  Ke ZHANG

发明人： Chu-Biao XUE ,  Brian METCALF ,  Anlai WANG ,  Changsheng ZHENG ,  Ganfeng CAO ,  Ke ZHANG

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to purinone derivatives which are agonists of the HM74a receptor. Further provided are compositions and methods of using the compounds herein, and their pharmaceutically acceptable salts for the treatment of disease.

公开(公告)号：US20080045554A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11766981

申请日：2007-06-22

申请人： Changsheng Zheng ,  Chu-Biao Xue ,  Ganfeng Cao ,  Michael Xia ,  Anlai Wang ,  Hai Ye ,  Brian Metcalf

发明人： Changsheng Zheng ,  Chu-Biao Xue ,  Ganfeng Cao ,  Michael Xia ,  Anlai Wang ,  Hai Ye ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P3/00 ,  C07D239/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to purinone derivatives which are agonists of the HM74a receptor. Further provided are compositions and methods of using the compounds herein, and their pharmaceutically acceptable salts for the treatment of disease.

摘要翻译： 本发明涉及作为HM74a受体的激动剂的嘌呤酮衍生物。 还提供了使用本文化合物及其药学上可接受的盐来治疗疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US20060111404A1

公开(公告)日：2006-05-25

申请号：US11284220

申请日：2005-11-21

申请人： Chu-Biao Xue ,  Brian Metcalf ,  Hui-Yin Li ,  Hao Feng ,  Joseph Glenn

发明人： Chu-Biao Xue ,  Brian Metcalf ,  Hui-Yin Li ,  Hao Feng ,  Joseph Glenn

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/08 ,  C07D403/08

摘要： The present invention pertains to bis(methanesulfonic acid), bis(ethanesulfonic acid), and camphoric acid salts of chemokine receptor inhibitor N-[2-({(3R)-1-[trans-4-hydroxy-4-(6-methoxypyridin-3-yl)-cyclohexyl]-pyrrolidin-3-yl}amino)-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)-benzamide, methods of preparing the same, and methods of using the same.

摘要翻译： 本发明涉及趋化因子受体抑制剂N- [2 - （{（3R）-1- [反-4-羟基-4-（6-甲氧基苯磺酸） 甲氧基吡啶-3-基） - 环己基] - 吡咯烷-3-基}氨基）-2-氧代乙基] -3-（三氟甲基） - 苯甲酰胺，其制备方法及其使用方法。

公开(公告)号：US06589968B2

公开(公告)日：2003-07-08

申请号：US09825876

申请日：2001-04-03

申请人： Robert L. Arslanian ,  John R. Carney ,  Brian Metcalf

发明人： Robert L. Arslanian ,  John R. Carney ,  Brian Metcalf

IPC分类号： C07D27720

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D313/00 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D491/04 ,  C12N1/20 ,  C12N9/00 ,  C12N15/52 ,  C12N15/74 ,  C12P17/16 ,  C12P17/181 ,  C12R1/01

摘要： This present invention relates to compounds of formula (I) and to pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, W, X, Y, and Ar are as defined herein. Compounds of formula (I) are useful in the treatment of diseases or conditions characterized by cellular hyperproliferation. This invention also relates to means for the preparation of compounds of formula (I); formulations containing compounds of formula (I); and methods for the use of said compounds and formulations in the treatment of a disease or condition characterized by cellular hyperproliferation, including cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中R1，R2，R3，R4，R5，W，X，Y和Ar如本文所定义。 式（I）化合物可用于治疗以细胞过度增殖为特征的疾病或病症。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法; 含有式（I）化合物的制剂; 以及在治疗以细胞过度增殖为特征的疾病或病症（包括癌症）中使用所述化合物和制剂的方法。

公开(公告)号：US07687665B2

公开(公告)日：2010-03-30

申请号：US11159865

申请日：2005-06-23

申请人： Wenqing Yao ,  Colin Zhang ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Konstantinos Agrios ,  Brian Metcalf

发明人： Wenqing Yao ,  Colin Zhang ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Konstantinos Agrios ,  Brian Metcalf

IPC分类号： C07C233/05 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C233/11 ,  C07C233/13 ,  C07C233/19 ,  C07C233/22 ,  C07C233/23 ,  C07C235/22 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/28 ,  C07C2602/42 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D307/22 ,  C07D319/20

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

摘要翻译： 本发明涉及11-和bgr的抑制剂。 1型羟基类固醇脱氢酶，盐皮质激素受体（MR）的拮抗剂及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与11-bgr的表达或活性相关的各种疾病; 羟基类固醇脱氢酶1型和/或与醛固酮过量相关的疾病。