公开(公告)号：US20130184457A1

公开(公告)日：2013-07-18

申请号：US13577441

申请日：2011-02-10

申请人： Hubert Sturm ,  Dominic De Souza ,  Kerstin Knepper ,  Martin Albert

发明人： Hubert Sturm ,  Dominic De Souza ,  Kerstin Knepper ,  Martin Albert

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D409/12 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D265/32 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to the use of a compound having the formula (II) for the preparation of a compound having the formula (V). Methods of preparing the compound having the formula (V) using the compound having the formula (II) are also described. Individual reaction steps as well as intermediates are additionally claimed.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（II）的化合物在制备具有式（V）的化合物中的用途。 还描述了使用具有式（II）的化合物制备具有式（V）的化合物的方法。 单独的反应步骤以及中间体也被要求保护。

公开(公告)号：US20120116070A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13320414

申请日：2010-05-25

申请人： Peter Kremminger ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm

发明人： Peter Kremminger ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm

IPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/18

CPC分类号： C07D501/56 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18

摘要： The present invention relates to a method for the production of organic compounds, in particular sodium (6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-amino-[1,2,4]thiadiazol-3-yl)-2-hydroxyimino-acetylamino]-8-oxo-3-[(E)-(R)-1′-(5-methyl-2-oxo-[1,3]-dioxol-4-ylmethoxycarbonyl)-2-oxo-[1,3′]bipyrrolidinyl-3-ylidenemethyl]-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate (ceftobiprole medocaril), and compounds of the general formula (1) and of the general formula (2), the compounds themselves and intermediates in the production according to the invention.

公开(公告)号：US20120108807A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13320430

申请日：2010-05-25

申请人： Peter Kremminger ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm

发明人： Peter Kremminger ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm

IPC分类号： C07D501/56 ,  C07D501/18 ,  C07F7/18 ,  C07D501/04

CPC分类号： C07D501/56 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18

摘要： The present invention relates to a method for the production of organic compounds, in particular sodium (6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-amino-[1,2,4]thiadiazol-3-yl)-2-hydroxyimino-acetylamino]-8-oxo-3-[(E)-(R)-1′-(5-methyl-2-oxo-[1,3]-dioxol-4-ylmethoxycarbonyl)-2-oxo-[1,3′]bipyrrolidinyl-3-ylidenemethyl]-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate (ceftobiprole medocaril), and compounds of the general formula (1) and of the general formula (2), the compounds themselves and intermediates in the production according to the invention.

摘要翻译： 本发明涉及一种生产有机化合物的方法，特别是（6R，7R）-7 - [（Z）-2-（5-氨基 - [1,2,4]噻二唑-3-基） -2-羟基亚氨基 - 乙酰氨基] -8-氧代-3 - [（E） - （R）-1' - （5-甲基-2-氧代 - [1,3] - 二氧杂环戊烯-4-基甲氧基羰基）-2- 氧基 - [1,3']联吡咯烷基-3-亚基甲基] -5-硫杂-1-氮杂 - 双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸酯（头孢噻肟中间体）和通式（ 1）和通式（2），本发明的生产中的化合物本身和中间体。

公开(公告)号：US20110178340A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US12999112

申请日：2009-06-10

申请人： Dominic De Souza ,  Martin Albert ,  Hubert Sturm

发明人： Dominic De Souza ,  Martin Albert ,  Hubert Sturm

IPC分类号： C07C405/00

CPC分类号： C07C231/24 ,  C07C231/12 ,  C07C235/34 ,  C07C2601/08

摘要： The present invention relates to a process for the purification of crude bimatoprost to obtain pure bimatoprost comprising a chromatography, preferably a chromatography using an achiral stationary phase and an eluent comprising an alcohol and an apolar solvent; and crystallisation of the product obtained the chromatography to obtain pure bimatoprost.

摘要翻译： 本发明涉及纯化比马前列素以获得纯比马前列素的方法，其包括色谱法，优选使用非手性固定相的色谱法和包含醇和非极性溶剂的洗脱液; 并将得到的产物进行结晶，得到纯比马前列素。

公开(公告)号：US20100010239A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12500669

申请日：2009-07-10

申请人： Martin ALBERT ,  Andreas BERGER ,  Dominic DE SOUZA ,  Kerstin KNEPPER ,  Hubert STURM

发明人： Martin ALBERT ,  Andreas BERGER ,  Dominic DE SOUZA ,  Kerstin KNEPPER ,  Hubert STURM

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07C69/734

CPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/935

摘要： The present invention relates to an improved process for the production of prostaglandins and prostaglandin analogs. In particular, this invention relates to the production of prostaglandins of the PGF2α-series, including latanoprost, travoprost, and bimatoprost, which are active pharmaceutical ingredients used for the reduction of elevated intra-ocular pressure in patients with glaucoma and ocular hypertension.

摘要翻译： 本发明涉及前列腺素和前列腺素类似物的生产改进方法。 特别地，本发明涉及PGF2α系列前列腺素的生产，包括拉坦前列素，曲伏前列素和比马前列素，它们是用于降低青光眼和高眼压患者眼内压升高的活性药物成分。

公开(公告)号：US07592447B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US10583159

申请日：2004-12-22

申请人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Katja Vorndran

发明人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Katja Vorndran

IPC分类号： C07D501/48 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： A process for the production of intermediates having a formula IA that can be used for the synthesis of cephalosporins, such as cefepime of formula V. The intermediates of formula IA are produced by desilyation of a compound of formula II wherein R4 is a silyl-protecting group, with a protic solvent to obtain a compound of formula III, and reacting the compound of formula III with an organic base of formula IV wherein R2 and R3 together represent a C4-alkylene group, and with the adjacent nitrogen atom form a saturated 5-membered heterocycle, and R1 represents a methyl group, to obtain the compound of formula 1A.

摘要翻译： 用于生产具有式IA的中间体的方法，其可用于合成头孢菌素，例如式V的头孢吡肟。式IA的中间体通过使式II化合物脱气而制备，其中R 4是甲硅烷基保护基 与质子性溶剂反应，得到式III化合物，并使式III化合物与式IV的有机碱反应，其中R 2和R 3一起表示C 4 - 亚烷基，并且与相邻的氮原子形成饱和的5 R 1表示甲基，得到式1A化合物。

公开(公告)号：US20080161557A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US10598816

申请日：2005-03-17

申请人： Tomaz Mesar ,  Anton Copar ,  Hubert Sturm ,  Johannes Ludescher

发明人： Tomaz Mesar ,  Anton Copar ,  Hubert Sturm ,  Johannes Ludescher

IPC分类号： C07D513/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention belongs to the field of organic chemistry and relates to a new process for the purification of olanzapine comprising preparation of acid addition salts of olanzapine and transformation thereof into a pharmaceutically acceptable pure and discoloured final product. The present invention also relates to new processes for the preparation of pure olanzapine.

摘要翻译： 本发明属于有机化学领域，涉及一种用于纯化奥氮平的新方法，包括制备奥氮平的酸加成盐及其转化为药学上可接受的纯和变色的最终产物。 本发明还涉及制备纯奥氮平的新方法。

公开(公告)号：US20070105830A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US10552858

申请日：2004-04-15

申请人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Siegfried Wolf

发明人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Siegfried Wolf

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/14

CPC分类号： C07D501/06 ,  C07D501/40 ,  C07D513/04

摘要： This invention provides processes for preparing cefepime, including crystalline intermediates of Formula V.

摘要翻译： 本发明提供了头孢吡肟制备方法，包括式Ⅴ的结晶中间体。

公开(公告)号：US5644052A

公开(公告)日：1997-07-01

申请号：US437084

申请日：1995-05-05

申请人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

发明人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/16 ,  C07D501/18 ,  C07D501/24 ,  C07F7/10 ,  C07D501/20 ,  A61K31/545 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a new economical and simple process, using a new intermediate compound, for the production of 3'-substituted 7-amino-3-propenyl-4-cephem-carboxylic acid derivatives of formula ##STR1## wherein R is hydrogen, a negative charge or a silyl protecting group, R.sub.o is hydrogen or methoxy, R.sub.1 is hydrogen or a silyl protecting group and X is the radical of a nucleophile, and their acid addition salts.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的经济和简单的方法，使用新的中间体化合物，用于生产配方或甲硅烷基保护基的3'-取代的7-氨基-3-丙烯基-4-头孢烯羧酸衍生物，Ro是 氢或甲氧基，R1是氢或甲硅烷基保护基，X是亲核试剂的基团及其酸加成盐。

公开(公告)号：US5580978A

公开(公告)日：1996-12-03

申请号：US421099

申请日：1995-04-13

申请人： Bernhard C. Prager ,  Hubert Sturm

发明人： Bernhard C. Prager ,  Hubert Sturm

IPC分类号： C07D20060101 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/18 ,  C07D501/26

CPC分类号： C07D501/18 ,  C07D501/04

摘要： The invention provides an improved process for the production of 7-amino-3-alkoxymethlycephem-4-carboxyl acid derivatives.

摘要翻译： 本发明提供了制备7-氨基-3-烷氧基甲硫氨酰-4-羧酸衍生物的改进方法。