公开(公告)号：US07713979B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11718111

申请日：2005-10-26

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  John Gordon Allen ,  Zhaogen Chen ,  Thomas Edward Mabry ,  Jefferson Ray McCowan ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  John Gordon Allen ,  Zhaogen Chen ,  Thomas Edward Mabry ,  Jefferson Ray McCowan ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

IPC分类号： C07D207/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D211/06 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10

摘要： The present invention discloses compounds of Formula I: (I) having 11beta-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as the use of the Formula I and compositions as medicaments to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, Syndrome X, and other conditions associated with hyperglycemia.

摘要翻译： 本发明公开了具有11β-HSD 1型拮抗剂活性的式I化合物：（I），以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及式I和组合物作为药物用于治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，综合征X和与高血糖相关的其它病症的用途。

公开(公告)号：US20090111809A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12297873

申请日：2007-04-23

申请人： Julie Kay Bush ,  Marvin Martin Hansen ,  Renhua Li ,  Thomas Edward Mabry ,  Nancy June Snyder ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu

发明人： Julie Kay Bush ,  Marvin Martin Hansen ,  Renhua Li ,  Thomas Edward Mabry ,  Nancy June Snyder ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  C07D405/02 ,  A61P3/10 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D207/50 ,  C07D207/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) having 11-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11-HSD 1型拮抗剂活性的式I的新化合物：（I），以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征和与11-HSD 1型相关的其它病症的方法 活动。

公开(公告)号：US20090111800A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12297375

申请日：2007-04-05

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Peter Biagio Anzeveno ,  Renhua Li ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Thomas Edward Mabry ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  Gregory Alan Stephenson ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, JR. ,  Yanping Xu

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Peter Biagio Anzeveno ,  Renhua Li ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Thomas Edward Mabry ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  Gregory Alan Stephenson ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, JR. ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D403/08 ,  A61K31/416 ,  A61K31/5377 ,  C07D307/20 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula (I): having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I), as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11β-HSD 1型拮抗剂活性的式（I）的新化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式（I）化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征以及与11beta-HSD相关的其它病症的方法 类型1活动。

公开(公告)号：US07132456B2

公开(公告)日：2006-11-07

申请号：US10536053

申请日：2003-12-03

申请人： James Ronald Gillig ,  Lawrence Joseph Heinz ,  Michael Dean Kinnick ,  Yen-Shi Lai ,  John Michael Morin ,  Nancy June Snyder

发明人： James Ronald Gillig ,  Lawrence Joseph Heinz ,  Michael Dean Kinnick ,  Yen-Shi Lai ,  John Michael Morin ,  Nancy June Snyder

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C55/06 ,  C07C323/42

CPC分类号： C07C323/60

摘要： The present invention relates to a melanin concentrating hormone antagonist compound of Formula I: (I) wherein Ar1, Ar2, Ar3, L1, L2 and Q areas defined, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, enantiomer or mixture of diastereomers thereof useful in the treatment, prevention or amelioration of symptoms associated with obesity and Related Diseases

摘要翻译： 本发明涉及式I的黑色素浓缩激素拮抗剂化合物：（I）其中Ar 1，Ar 2，Ar 3，L 限定的1个或2个Q区域，或其可用于治疗，预防或改善与肥胖有关的症状的非对映异构体的药学上可接受的盐，溶剂合物，对映异构体或混合物 和相关疾病

公开(公告)号：US5919756A

公开(公告)日：1999-07-06

申请号：US847069

申请日：1997-05-01

申请人： Robin David Grey Cooper ,  Michael John Rodriguez ,  Nancy June Snyder ,  Mark James Zweifel

发明人： Robin David Grey Cooper ,  Michael John Rodriguez ,  Nancy June Snyder ,  Mark James Zweifel

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  C07K7/06 ,  C07K9/00 ,  A61K38/12 ,  A61K38/08 ,  C07K7/00

CPC分类号： C07K9/008 ,  A61K38/00

摘要： The present invention is directed to amides of antibiotic A82846B (also known as chloroorienticin A), and of N.sup.4 -derivatives of A82846B. The present amide compounds are useful as antibacterials, especially for the control of gram positive bacteria; the compounds are particularly useful for the control of resistant bacterial strains, such as vancomycin-resistant-enterococci ("VRE").

摘要翻译： 本发明涉及抗生素A82846B（也称为氯霉素A）和A82846B的N4衍生物的酰胺。 本发明的酰胺化合物可用作抗细菌剂，特别是用于控制革兰氏阳性细菌; 该化合物特别可用于控制抗性细菌菌株，例如耐万古霉素 - 肠球菌（“VRE”）。