公开(公告)号：US20080207696A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11943961

申请日：2007-11-21

Applicant: Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

Inventor： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

IPC: A61K31/4436 ,  C07D233/00 ,  C07D335/06 ,  C07D409/02 ,  C07D405/02 ,  A61K31/422 ,  A61K31/404 ,  C07D261/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/382 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07C233/40 ,  C07C235/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/20 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D335/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are also useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物也可用于药物组合物和治疗方法以减少Aβ肽的形成。

公开(公告)号：US07119085B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US09816876

申请日：2001-03-23

Applicant: Roy Hom ,  Shumeye S. Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Y. Fang

Inventor： Roy Hom ,  Shumeye S. Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Y. Fang

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/535 ,  A61K31/35 ,  A61K31/34

CPC classification number: C07C237/22 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D261/20 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07K5/0207 ,  C07K7/02

Abstract: The present invention is directed toward substituted hydroxyethylene compounds of formula (XII) useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases.

公开(公告)号：US20060128715A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11177348

申请日：2005-07-11

Applicant: Jennifer Sealy ,  Roy Hom ,  Varghese John ,  Gary Probst ,  Jay Tung

Inventor： Jennifer Sealy ,  Roy Hom ,  Varghese John ,  Gary Probst ,  Jay Tung

IPC: A61K31/4965 ,  A61K31/513 ,  A61K31/50 ,  A61K31/381 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44 ,  A61K31/165

CPC classification number: C07D239/74 ,  C07C233/36 ,  C07C237/18 ,  C07C251/44 ,  C07C251/54 ,  C07C251/58 ,  C07C251/84 ,  C07C255/31 ,  C07C255/61 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/335 ,  C07D213/40 ,  C07D213/53 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D239/18 ,  C07D239/26 ,  C07D261/20 ,  C07D307/52 ,  C07D317/72 ,  C07D333/22 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10

Abstract: The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

Abstract translation: 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US07030239B2

公开(公告)日：2006-04-18

申请号：US10847819

申请日：2004-05-18

Applicant: Roy Hom ,  Shumeye S. Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Y. Fang

Inventor： Roy Hom ,  Shumeye S. Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Y. Fang

IPC: C07D237/00 ,  C07D237/02 ,  C07D237/26 ,  C07D237/28 ,  C07D487/00

CPC classification number: C07C237/22 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D261/20 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07K5/0207 ,  C07K7/02

Abstract: The present invention is directed toward substituted hydroxyethylene compounds of formula (XII) useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases.

Abstract translation: 本发明涉及可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病的式（XII）的取代的羟基亚乙基化合物。

公开(公告)号：US20060014790A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11038790

申请日：2005-01-21

Applicant: Varghese John ,  Roy Hom ,  Jennifer Sealy ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung ,  Lawrence Fang

Inventor： Varghese John ,  Roy Hom ,  Jennifer Sealy ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung ,  Lawrence Fang

IPC: A61K31/445 ,  A61K31/38 ,  A61K31/165 ,  A61K31/381

CPC classification number: A61K31/38 ,  A61K31/165 ,  A61K31/381 ,  A61K31/445

Abstract: The invention relates to acetyl 2-hydroxy-1,3-diaminospirocyclohexanes and derivatives thereof that are useful in treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

Abstract translation: 本发明涉及可用于治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的乙酰基2-羟基-1,3-二氨基螺环己烷及其衍生物。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US06982264B2

公开(公告)日：2006-01-03

申请号：US10183126

申请日：2002-06-27

Applicant: Varghese John ,  Roy Hom ,  John Tucker

Inventor： Varghese John ,  Roy Hom ,  John Tucker

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D409/04 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D473/38

Abstract: The invention relates to substituted alcohol compounds of the formula (I): wherein X, R1, R2, R3, RN, R20 and RC are defined herein. The compounds are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease and more specifically to compounds that are capable of inhibiting beta-secretase, an enzyme that cleaves amyloid precursor protein to produce amyloid beta peptide (A-beta), a major component of the amyloid plaques found in the brains of Alzheimer's sufferers.

公开(公告)号：US20050267199A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11090520

申请日：2005-03-25

Applicant: Roy Hom ,  John Tucker ,  Varghese John ,  Neerav Shah

Inventor： Roy Hom ,  John Tucker ,  Varghese John ,  Neerav Shah

IPC: A61K31/16 ,  A61K31/353 ,  A61K31/382 ,  A61K31/47 ,  C07C233/36 ,  C07C235/10 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C323/41 ,  C07C327/42 ,  C07D213/38 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D311/68 ,  C07D311/76 ,  C07D317/72 ,  C07D333/20 ,  C07D335/04 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04

CPC classification number: C07C327/42 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/36 ,  C07C235/10 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/38 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D311/68 ,  C07D311/76 ,  C07D317/72 ,  C07D333/20 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04

Abstract: Disclosed are compounds of the formula: where variables Q, Z, X, R15, R2, R3, and Rc are defined herein. Compounds disclosed herein are inhibitors of the beta-secretase enzyme and are therefore useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal.

Abstract translation: 公开了下式的化合物：其中变量Q，Z，X，R 15，R 2，R 3和R 3， 本文定义。 本文公开的化合物是β-分泌酶的抑制剂，因此可用于治疗阿尔茨海默氏病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。

公开(公告)号：US07763646B2

公开(公告)日：2010-07-27

申请号：US10529504

申请日：2003-09-26

Applicant: Roy Hom ,  Varghese John

Inventor： Roy Hom ,  Varghese John

IPC: A61K31/382 ,  C07D335/06

CPC classification number: C07C233/78 ,  C07C311/18 ,  C07D335/06

Abstract: The invention relates to compounds of formula (I). Useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物。 用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物可用于降低Aβ肽形成的药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20090074746A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US12074696

申请日：2004-09-24

Applicant: Lawrence Y. Fang ,  Roy Hom ,  Varghese John ,  Michel Maillard

Inventor： Lawrence Y. Fang ,  Roy Hom ,  Varghese John ,  Michel Maillard

IPC: A61K31/166 ,  C07C233/64 ,  A61P25/00 ,  C12N9/50 ,  A61K39/395 ,  A61K38/00 ,  C12N9/99 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D295/13 ,  C07C215/28 ,  C07C233/78 ,  C07C235/84 ,  C07C239/20 ,  C07C243/22 ,  C07C243/28 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/37 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D211/60 ,  C07D215/12 ,  C07D277/04 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

Abstract: The present invention is substituted amines of formula (X) useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases.

Abstract translation: 本发明是用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病的式（X）的取代胺。

公开(公告)号：US20080166332A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US11659788

申请日：2005-08-26

Applicant: Roy Hom ,  Lawrence Fang ,  Varghese John

Inventor： Roy Hom ,  Lawrence Fang ,  Varghese John

IPC: A61K38/43 ,  C07D211/44 ,  A61K31/45 ,  C07D211/26 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4458 ,  C07D217/18 ,  A61K31/4709

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D211/48 ,  C07D211/74 ,  C07D217/18 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04

Abstract: The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein

Abstract translation: 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合