公开(公告)号：US20060128715A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11177348

申请日：2005-07-11

申请人： Jennifer Sealy ,  Roy Hom ,  Varghese John ,  Gary Probst ,  Jay Tung

发明人： Jennifer Sealy ,  Roy Hom ,  Varghese John ,  Gary Probst ,  Jay Tung

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/513 ,  A61K31/50 ,  A61K31/381 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D239/74 ,  C07C233/36 ,  C07C237/18 ,  C07C251/44 ,  C07C251/54 ,  C07C251/58 ,  C07C251/84 ,  C07C255/31 ,  C07C255/61 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/335 ,  C07D213/40 ,  C07D213/53 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D239/18 ,  C07D239/26 ,  C07D261/20 ,  C07D307/52 ,  C07D317/72 ,  C07D333/22 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10

摘要： The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20060014790A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11038790

申请日：2005-01-21

申请人： Varghese John ,  Roy Hom ,  Jennifer Sealy ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung ,  Lawrence Fang

发明人： Varghese John ,  Roy Hom ,  Jennifer Sealy ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung ,  Lawrence Fang

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/38 ,  A61K31/165 ,  A61K31/381

CPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/165 ,  A61K31/381 ,  A61K31/445

摘要： The invention relates to acetyl 2-hydroxy-1,3-diaminospirocyclohexanes and derivatives thereof that are useful in treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的乙酰基2-羟基-1,3-二氨基螺环己烷及其衍生物。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20070213316A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11636903

申请日：2006-12-11

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealy ,  Ruth TenBrink ,  Lawrence Fang ,  Roy Hom

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealy ,  Ruth TenBrink ,  Lawrence Fang ,  Roy Hom

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/275 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/58 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/50 ,  C07C235/74 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C251/38 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D209/42 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/96 ,  C07D213/71 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D215/36 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D215/56 ,  C07D217/22 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D237/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/10 ,  C07D251/46 ,  C07D251/54 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D263/54 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D271/12 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D279/16 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/20 ,  C07D307/46 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/86 ,  C07D307/91 ,  C07D311/04 ,  C07D333/22 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D411/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula wherein the variables RN, RC, R1, R25, R2, and R3 are as defined herein. These compounds have activity as inhibitors of beta-secretase and are therefore useful in treating a variety of discorders such as Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 公开了下式的化合物，其中R 1，R 2，R 1，R 2，R 2，R 2， ＆lt; 2＆gt;和＆lt; 3＆gt;如本文所定义。 这些化合物具有作为β-分泌酶抑制剂的活性，因此可用于治疗诸如阿尔茨海默氏病之类的各种紊乱。

公开(公告)号：US07176242B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US10291318

申请日：2002-11-08

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealy ,  Ruth TenBrink ,  Lawrence Fang ,  Roy Hom

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealy ,  Ruth TenBrink ,  Lawrence Fang ,  Roy Hom

IPC分类号： A61K31/133 ,  C07C217/00

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/58 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/50 ,  C07C235/74 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C251/38 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D209/42 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/96 ,  C07D213/71 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D215/36 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D215/56 ,  C07D217/22 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D237/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/10 ,  C07D251/46 ,  C07D251/54 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D263/54 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D271/12 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D279/16 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/20 ,  C07D307/46 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/86 ,  C07D307/91 ,  C07D311/04 ,  C07D333/22 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D411/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula wherein the variables RN, RC, R1, R25, R2, and R3 are as defined herein. These compounds have activity as inhibitors of beta-secretase and are therefore useful in treating a variety of discorders such as Alzheimer's Disease.

公开(公告)号：US20060014737A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11075445

申请日：2005-03-09

申请人： Varghese John ,  Roy Hom ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker

发明人： Varghese John ,  Roy Hom ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/495 ,  A61K31/138 ,  A61K31/445

CPC分类号： A61K31/138 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54

摘要： The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20070197624A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US10559823

申请日：2004-06-04

申请人： Jay Tung ,  Lee Latimer ,  Jing Wu ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Darren Dressen ,  Ashley Guinn ,  Scott Jenkins ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker ,  David Wone

发明人： Jay Tung ,  Lee Latimer ,  Jing Wu ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Darren Dressen ,  Ashley Guinn ,  Scott Jenkins ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker ,  David Wone

IPC分类号： A61K31/4152 ,  C07D231/40

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： This invention is directed to acylated amino acid amidyl pyrazoles and related compounds of Formula I. The invention is also directed to a pharmaceutical formation comprising such compound or in a pharmaceutically acceptable salt form thereof. The invention is further directed to a method for inhibiting β-amyloid peptide release and/or synthesis, a method for inhibiting γ-secretase activity, and a method for treating neurological disorders associated with β-amyloid peptide production. The method comprises administering to a host a pharmaceutical formulation comprising an effective amount of a compound of Formula I. The compounds of Formula I are useful in the prevention and treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及酰化氨基酸酰氨基吡唑和式I的相关化合物。本发明还涉及包含这种化合物或其药学上可接受的盐形式的药物组合物。 本发明还涉及抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或合成的方法，抑制γ-分泌酶活性的方法，以及用于治疗与β-淀粉样蛋白肽生产相关的神经障碍的方法。 该方法包括向宿主施用包含有效量的式I化合物的药物制剂。式I化合物可用于预防和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20120115848A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13267834

申请日：2011-10-06

申请人： Robert A. Galemmo, JR. ,  Dean Richard Artis, I ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle L. Aubele ,  Anh P. Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

发明人： Robert A. Galemmo, JR. ,  Dean Richard Artis, I ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle L. Aubele ,  Anh P. Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D471/22 ,  C07D487/22 ,  C07D498/22 ,  A61K31/519 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D487/14 ,  A61K31/5383

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D487/22 ,  C07D498/22

摘要： The present invention provides compounds having a structure according to Formula (I): or a salt or solvate thereof, wherein ring A, U1, U2, U3, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention and methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）结构的化合物或其盐或溶剂化物，其中环A，U1，U2，U3，R2，R3和R4如本文所定义。 本发明进一步提供包含本发明化合物的药物组合物以及制备和使用本发明化合物和组合物的方法，例如治疗和预防各种疾病如帕金森病。

公开(公告)号：US20110207716A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US12974622

申请日：2010-12-21

申请人： Robert A. Galemmo ,  Dean R. Artis ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle Aubele ,  Anh Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

发明人： Robert A. Galemmo ,  Dean R. Artis ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle Aubele ,  Anh Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D475/00 ,  C07D475/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  C07D475/04 ,  C07D475/12 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides compounds having a structure according to Formula (I): or a salt or solvate thereof, wherein ring A, E1, E2, R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention and methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）结构的化合物或其盐或溶剂化物，其中环A，E1，E2，R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。 本发明进一步提供包含本发明化合物的药物组合物以及制备和使用本发明化合物和组合物的方法，例如治疗和预防各种疾病如帕金森病。

公开(公告)号：US08541418B2

公开(公告)日：2013-09-24

申请号：US12974622

申请日：2010-12-21

申请人： Robert A. Galemmo ,  Dean R. Artis ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle Aubele ,  Anh Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

发明人： Robert A. Galemmo ,  Dean R. Artis ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle Aubele ,  Anh Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D475/00

CPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  C07D475/04 ,  C07D475/12 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides compounds having a structure according to Formula (I): or a salt or solvate thereof, wherein ring A, E1, E2, R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention and methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）结构的化合物或其盐或溶剂化物，其中环A，E1，E2，R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。 本发明进一步提供包含本发明化合物的药物组合物以及制备和使用本发明化合物和组合物的方法，例如治疗和预防各种疾病如帕金森病。

公开(公告)号：US08445503B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12974401

申请日：2010-12-21

申请人： Robert A. Galemmo ,  Dean R. Artis ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle Aubele ,  Anh Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

发明人： Robert A. Galemmo ,  Dean R. Artis ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle Aubele ,  Anh Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  C07D475/04 ,  C07D475/12 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides compounds having a structure according to Formula (I): or a salt or solvate thereof, wherein ring A, X, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention and methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）结构的化合物或其盐或溶剂化物，其中环A，X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6在本文中定义。 本发明进一步提供包含本发明化合物的药物组合物以及制备和使用本发明化合物和组合物的方法，例如治疗和预防各种疾病如帕金森病。