公开(公告)号：US20060258742A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US10513848

申请日：2003-04-28

申请人： Takeshi Yura ,  Muneto Mogi ,  Klaus Urbahns ,  Hiroshi Fujishima ,  Tsutomu Masuda ,  Toshiya Moriwaki ,  Nagahiro Yoshida

发明人： Takeshi Yura ,  Muneto Mogi ,  Klaus Urbahns ,  Hiroshi Fujishima ,  Tsutomu Masuda ,  Toshiya Moriwaki ,  Nagahiro Yoshida

IPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/195 ,  A61K31/17 ,  C07C275/28

CPC分类号： C07C275/42 ,  C07C275/32 ,  C07C275/40

摘要： This invention relates to tetrahydro-naphthalene derivatives and salts thereof which is useful as an active ingredient of pharmaceutical preparations. The tetrahydro-naphthalene derivatives of the present invention have an excellent activity as VR1 antagonist and useful for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VR1 activity, in particular for the treatment of urge urinary incontinence, overactive bladder, chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, incontinence, inflammatory disorders such as asthma and COPD.

公开(公告)号：US08193349B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US12265369

申请日：2008-11-05

申请人： Muneto Mogi ,  Ken Yamada ,  Kayo Yasoshima ,  Toshio Kawanami ,  Ichiro Umemura ,  Yuki Iwaki ,  Hongbo Qin ,  Hidetomo Imase

发明人： Muneto Mogi ,  Ken Yamada ,  Kayo Yasoshima ,  Toshio Kawanami ,  Ichiro Umemura ,  Yuki Iwaki ,  Hongbo Qin ,  Hidetomo Imase

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein the variants R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 are as defined herein, and wherein said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中变体R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7如本文所定义，并且其中所述化合物是CETP的抑制剂，因此可用于 治疗由CETP介导的或对CETP的抑制作用的疾病或疾病。

公开(公告)号：US20100311750A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12745105

申请日：2008-12-01

申请人： Muneto Mogi ,  Toshio Kawanami ,  Ken Yamada ,  Kayo Yasoshima ,  Hidetomo Imase ,  Takahiro Miyake ,  Osamu Ohmori

发明人： Muneto Mogi ,  Toshio Kawanami ,  Ken Yamada ,  Kayo Yasoshima ,  Hidetomo Imase ,  Takahiro Miyake ,  Osamu Ohmori

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D207/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D257/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/506 ,  A61K31/41 ,  A61K31/496 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P7/12 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein the variants R1, R2, R3, R4, R6, R7 are as defined herein, and wherein said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中变体R1，R2，R3，R4，R6，R7如本文所定义，并且其中所述化合物是CETP的抑制剂，因此可用于治疗 由CETP介导的疾病或疾病或响应于CETP的抑制。

公开(公告)号：US20090286790A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US12374463

申请日：2007-07-18

申请人： Hidetomo Imase ,  Yuki Iwaki ,  Toshio Kawanami ,  Takahiro Miyake ,  Muneto Mogi ,  Osamu Ohmori ,  Hongbo Qin ,  Ichiro Umemura ,  Ken Yamada ,  Kayo Yasoshima

发明人： Hidetomo Imase ,  Yuki Iwaki ,  Toshio Kawanami ,  Takahiro Miyake ,  Muneto Mogi ,  Osamu Ohmori ,  Hongbo Qin ,  Ichiro Umemura ,  Ken Yamada ,  Kayo Yasoshima

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D211/58 ,  A61K31/4468 ,  C07D239/42 ,  A61K31/506 ,  C07D413/04 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein the variants R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 are as defined herein, and wherein said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中变体R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7如本文所定义，并且其中所述化合物是CETP的抑制剂，因此可用于 治疗由CETP介导的或对CETP的抑制作用的疾病或疾病。

公开(公告)号：US08759365B2

公开(公告)日：2014-06-24

申请号：US12745105

申请日：2008-12-01

申请人： Muneto Mogi ,  Toshio Kawanami ,  Ken Yamada ,  Kayo Yasoshima ,  Hidetomo Imase ,  Takahiro Miyake ,  Osamu Ohmori

发明人： Muneto Mogi ,  Toshio Kawanami ,  Ken Yamada ,  Kayo Yasoshima ,  Hidetomo Imase ,  Takahiro Miyake ,  Osamu Ohmori

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/41 ,  A61K31/40 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D207/14

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein the variants R1, R2, R3, R4, R6, R7 are as defined herein, and wherein said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中变体R1，R2，R3，R4，R6，R7如本文所定义，并且其中所述化合物是CETP的抑制剂，因此可用于治疗 由CETP介导的疾病或疾病或响应于CETP的抑制。

公开(公告)号：US08440682B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US13490579

申请日：2012-06-07

申请人： Muneto Mogi ,  Ken Yamada ,  Kayo Yasoshima ,  Toshio Kawanami ,  Ichiro Umemura ,  Yuki Iwaki ,  Hongbo Qin ,  Hidetomo Imase

发明人： Muneto Mogi ,  Ken Yamada ,  Kayo Yasoshima ,  Toshio Kawanami ,  Ichiro Umemura ,  Yuki Iwaki ,  Hongbo Qin ,  Hidetomo Imase

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein the variants R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 are as defined herein, and wherein said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中变体R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7如本文所定义，并且其中所述化合物是CETP的抑制剂，因此可用于 治疗由CETP介导的或对CETP的抑制作用的疾病或疾病。

公开(公告)号：US08420641B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US13449347

申请日：2012-04-18

申请人： Muneto Mogi ,  Ken Yamada ,  Kayo Yasoshima ,  Toshio Kawanami ,  Ichiro Umemura ,  Yuki Iwaki ,  Hongbo Qin ,  Hidetomo Imase

发明人： Muneto Mogi ,  Ken Yamada ,  Kayo Yasoshima ,  Toshio Kawanami ,  Ichiro Umemura ,  Yuki Iwaki ,  Hongbo Qin ,  Hidetomo Imase

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein the variants R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 are as defined herein, and wherein said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中变体R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7如本文所定义，并且其中所述化合物是CETP的抑制剂，因此可用于 治疗由CETP介导的或对CETP的抑制作用的疾病或疾病。

公开(公告)号：US20090118287A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US12265369

申请日：2008-11-05

申请人： Muneto Mogi ,  Ken Yamada ,  Kayo Yasoshima ,  Toshio Kawanami ,  Ichiro Umemura ,  Yuki Iwaki ,  Hongbo Qin ,  Hidetomo Imase

发明人： Muneto Mogi ,  Ken Yamada ,  Kayo Yasoshima ,  Toshio Kawanami ,  Ichiro Umemura ,  Yuki Iwaki ,  Hongbo Qin ,  Hidetomo Imase

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein the variants R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 are as defined herein, and wherein said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.

公开(公告)号：US06911443B2

公开(公告)日：2005-06-28

申请号：US10258628

申请日：2001-04-17

申请人： Takeshi Yura ,  Arnel B. Concepcion ,  Gyoonhee Han ,  Makiko Marumo ,  Hiroko Yoshino ,  Norihiro Kawamura ,  Toshio Kokubo ,  Hiroshi Komura ,  Yingfu Li ,  Timothy B. Lowinger ,  Muneto Mogi ,  Noriyuki Yamamoto ,  Nagahiro Yoshida ,  Scott Miller ,  Margaret A. Popp ,  Aniko M. Redmann ,  Martha E. Rodriguez ,  William J. Scott ,  Ming Wang

发明人： Takeshi Yura ,  Arnel B. Concepcion ,  Gyoonhee Han ,  Makiko Marumo ,  Hiroko Yoshino ,  Norihiro Kawamura ,  Toshio Kokubo ,  Hiroshi Komura ,  Yingfu Li ,  Timothy B. Lowinger ,  Muneto Mogi ,  Noriyuki Yamamoto ,  Nagahiro Yoshida ,  Scott Miller ,  Margaret A. Popp ,  Aniko M. Redmann ,  Martha E. Rodriguez ,  William J. Scott ,  Ming Wang

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A compound of the formula (I) in which R1 is —OR11, —SR11, —SOR11, —SO2R11, —NHR11, or —NR12R13 , and R11, R12, and R13 are as defined broadly in the text. R2 is H, C1-C6alkyl, carbamoyl, or an ester group. R3 is thienyl, pyridyl optionally substituted by halogen or C1-C6alkoxy; naphthyl optionally substituted by C1-C6alkoxy; dioxane fused phenyl; dioxacyclopentane fused phenyl; or optionally substituted phenyl. Y is CH or N. A process for preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds, and a method of treating asthma using them are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 其中R 1为-OR 11，-SR 11，-SOR 11的式（I）化合物， SO 2，-SO 2，R 11，-NHR 11或-NR 12 R 13 ＆lt; / SUP＆gt;和R 11，R 12和R 13如在文中广义地定义的。 R 2是H，C 1 -C 6烷基，氨基甲酰基或酯基。 R 3是噻吩基，任选被卤素或C 1 -C 6烷氧基取代的吡啶基; 任选被C 1 -C 6烷氧基取代的萘基; 二恶烷稠合苯基; 二氧杂环戊烷稠合苯基; 或任选取代的苯基。 Y是CH或N.一种制备这种化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物和使用它们治疗哮喘的方法也被公开和要求保护。

公开(公告)号：US09867811B2

公开(公告)日：2018-01-16

申请号：US14128877

申请日：2012-07-06

申请人： Yoshie Arai ,  Margaret Elizabeth Brousseau ,  Jessie Gu ,  Tomoko Hayashi ,  Hironobu Mitani ,  Muneto Mogi ,  Kazuhiko Nonomura ,  Ken Yamada

发明人： Yoshie Arai ,  Margaret Elizabeth Brousseau ,  Jessie Gu ,  Tomoko Hayashi ,  Hironobu Mitani ,  Muneto Mogi ,  Kazuhiko Nonomura ,  Ken Yamada

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06

摘要： The present invention provides a compound of Formula I: for use in the treatment, amelioration and/or prevention of diseases and conditions associated with CETP activity, such as atherosclerosis and dyslipidemia, in a subject with high triglyceride level; wherein R1, X1, R7, R5, C, L and p are defined herein. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents for use in the treatment, amelioration and/or prevention of diseases and conditions associated with CETP activity, such as atherosclerosis and dyslipidemia, in a subject with high triglyceride levels.