公开(公告)号：US4153713A

公开(公告)日：1979-05-08

申请号：US724213

申请日：1976-09-17

申请人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Wolfgang Kehr ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel

发明人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Wolfgang Kehr ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel

IPC分类号： C07D207/24 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/18 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/277 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C255/00 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07D207/277 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18

摘要： 4-(Polyalkoxyphenyl)-2-pyrrolidones of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are hydrocarbon; R.sub.3 is hydrogen or methoxy;R is O-alkyl, O-aryl, O-aralkyl, NH.sub.2, NH-alkyl, NH-aryl, NH-aralkyl, N(alkyl).sub.2, N(aryl).sub.2 or ##STR2## AND X is O or S, are neuropsychotropic agents.

摘要翻译： 式（Ia）的4-（聚烷氧基苯基）-2-吡咯烷酮，其中R 1和R 2是烃; R3是氢或甲氧基; R是O-烷基，O-芳基，O-芳烷基，NH 2，NH-烷基，NH-芳基，NH-芳烷基，N（烷基）2，N（芳基）2或X是O或S， 是神经食物药。

公开(公告)号：US06057304A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US462763

申请日：1995-06-05

申请人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Ilse Beetz ,  Ingrid Schumann ,  Lechoslaw Turski ,  Peter Andreas Loschmann ,  David Norman Stephens ,  Dieter Seidelmann ,  Martin Kruger ,  Dieter Rahtz ,  Peter Holscher

发明人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Ilse Beetz ,  Ingrid Schumann ,  Lechoslaw Turski ,  Peter Andreas Loschmann ,  David Norman Stephens ,  Dieter Seidelmann ,  Martin Kruger ,  Dieter Rahtz ,  Peter Holscher

IPC分类号： C07D241/44 ,  C07F9/6509 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07D241/44 ,  C07F9/650994

摘要： The disclosure relates to quinoxaline derivatives of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 are as defined in the disclosure, as well as their production and use in medicinal agents.

摘要翻译： 本公开涉及式I的喹喔啉衍生物，其中R 1，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本公开中所定义，以及它们在药剂中的制备和用途。

公开(公告)号：US5506234A

公开(公告)日：1996-04-09

申请号：US943177

申请日：1992-09-14

申请人： Andreas Huth ,  Dieter Seidelmann ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski

发明人： Andreas Huth ,  Dieter Seidelmann ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： .beta.-carbolines of formula I are described ##STR1## in which R.sup.A is a C.sub.6-12 aryl hetaryl as defined herein, that can be substituted singly to multiply with halogen, C.sub.1-4 -alkoxy, C.sub.1-4 -alkyl or amino,X is --(CH.sub.2).sub.n -- or --C.tbd.C--,for use as pharmaceutical agents.

摘要翻译： 式I的β-咔啉描述为其中RA是本文定义的C 6-12芳基杂芳基，其可以单独取代以与卤素，C 1-4 - 烷氧基，C 1-4 - 烷基或氨基 ，X是 - （CH 2）n - 或-C 3 D C-，用作药剂。

公开(公告)号：US5254563A

公开(公告)日：1993-10-19

申请号：US773659

申请日：1991-10-23

申请人： Andreas Huth ,  Martin Kruger ,  Dieter Rahtz ,  Dieter Seidelmann ,  Ralph Schmiechen ,  Lechoslaw Turski ,  John S. Andrews ,  Herbert H. Schneider

发明人： Andreas Huth ,  Martin Kruger ,  Dieter Rahtz ,  Dieter Seidelmann ,  Ralph Schmiechen ,  Lechoslaw Turski ,  John S. Andrews ,  Herbert H. Schneider

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/505 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F7/1856

摘要： Compounds of formula I ##STR1## in which R.sup.A, B (which is CR.sup.4) and R.sup.3 and have the meaning indicated in the application, as well as their production and their use in pharmaceutical agents, are described.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE90 / 00982 Sec。 371日期1991年10月23日 102（e）日期1991年10月23日PCT 1990年12月19日PCT PCT。 出版物WO91 / 09858 日期：1991年7月11日。描述了其中RA，B（其是CR4）和R3并具有本申请中指出的含义的式I I的化合物及其制备及其在药剂中的用途 。

公开(公告)号：US4945163A

公开(公告)日：1990-07-31

申请号：US238086

申请日：1988-08-30

申请人： Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Rohde ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann

发明人： Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Rohde ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann

IPC分类号： B01J27/12 ,  C07B61/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A process is disclosed for the preparation of 4-alkoxyalkyl .beta.-carboline derivatives of general Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or methyl,R.sup.2 is an optionally substituted aliphatic hydrocarbon residue,R.sup.3 is lower alkyl, andR.sup.A is hydrogen, halogen, COOR.sup.4 or OR.sup.5, R.sup.4 meaning lower alkyl and R.sup.5 meaning hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, or optionally substituted pheny,by reaction of a compound of Formula II in the presence of AgBF.sub.4 with an alcohol of the formula R.sup.2 OH wherein R.sup.2 has the meanings given above.

摘要翻译： 公开了用于制备通式I的4-烷氧基烷基β-咔啉衍生物的方法，其中R1是氢或甲基，R2是任选取代的脂族烃残基，R3是低级烷基，RA是氢，卤素 COOR4或OR5，R4表示低级烷基，R5表示氢，低级烷基，环烷基或任选取代的苯基，通过式Ⅱ化合物在AgBF 4存在下与式R 2 OH的醇反应，其中R2具有给定的含义 以上。

公开(公告)号：US4186129A

公开(公告)日：1980-01-29

申请号：US855867

申请日：1977-11-30

申请人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Wolfgang Kehr ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Herbert H. Schneider ,  Dieter Palenschat

发明人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Wolfgang Kehr ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Herbert H. Schneider ,  Dieter Palenschat

IPC分类号： C07D263/16 ,  C07D263/24 ,  C07D277/14 ,  C07D277/16 ,  C07D263/38 ,  A61K31/42 ,  C07D263/46 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D263/16 ,  C07D263/24 ,  C07D277/14 ,  C07D277/16

摘要： Novel 5-(substituted phenyl)-oxazolidinones and their sulfur analogs of Formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is optionally substituted lower alkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl;R.sub.2 is hydrogen, optionally substituted lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, alkenyl or a heterocyclic group;R.sub.3 is hydrogen, optionally substituted lower alkyl, alkenyl, alkynyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, or optionally substituted acyl;R.sub.4 is hydrogen or optionally substituted lower alkyl;R.sub.5 is hydrogen or optionally substituted lower alkyl or optionally substituted lower alkoxycarbonyl; andX is oxygen or sulfur, have valuable pharmacological effects.

摘要翻译： 式（I）的新型5-（取代苯基）恶唑烷酮及其硫类似物，其中R 1为任选取代的低级烷基，环烷基或环烷基烷基; R 2是氢，任选取代的低级烷基，环烷基，环烷基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，烯基或杂环基; R 3是氢，任选取代的低级烷基，烯基，炔基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基或任选取代的酰基; R4是氢或任选取代的低级烷基; R5是氢或任选取代的低级烷基或任选取代的低级烷氧基羰基; X为氧或硫，具有宝贵的药理作用。

公开(公告)号：US4778800A

公开(公告)日：1988-10-18

申请号：US929866

申请日：1986-11-13

申请人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  David N. Stephens ,  Mogens Engelstoft ,  Frank Waetjen ,  John B. Hansen ,  Leif H. Jensen

发明人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  David N. Stephens ,  Mogens Engelstoft ,  Frank Waetjen ,  John B. Hansen ,  Leif H. Jensen

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D471/04 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein X is COOR.sup.3 or an oxadiazolyl radical of the formula orR.sup.2 is H, lower alkyl or cycloalkyl,R.sup.3 is lower alkyl,R.sup.4 is hydrogen, lower alkyl or lower alkoxyalkyl,R.sup.A is -CHR.sup.1 -Z-R.sup.5,Z is sulfur or oxygen,R.sup.1 is lower alkyl or optionally substituted phenyl, and R.sup.5 is hydrogen, phenyl or optionally substituted lower alkyl,and wherein each compound can contain 1 or 2 R.sup.A radicals have valuable pharmacological properties.

摘要翻译： 式I的化合物其中X为COOR 3或下式的二恶唑基或R 2为H，低级烷基或环烷基，R 3为低级烷基，R 4为氢，低级烷基或低级烷氧基烷基，RA为-CHR 1 -Z-R5，Z是硫或氧，R1是低级烷基或任选取代的苯基，R 5是氢，苯基或任选取代的低级烷基，并且其中每个化合物可以含有1或2个RA基团具有有价值的药理学性质。

公开(公告)号：US4193926A

公开(公告)日：1980-03-18

申请号：US659082

申请日：1976-02-18

申请人： Ralph Schmiechen ,  Reinhard Horowski ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

发明人： Ralph Schmiechen ,  Reinhard Horowski ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

IPC分类号： C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D207/277 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26

摘要： 4-(Polyalkoxyphenyl)-2-pyrrolidones of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 each are hydrocarbon of up to 18 carbon atoms at least one being other than methyl, a heterocyclic ring, or alkyl of 1-5 carbon atoms substituted by halogen, OH, COOH, alkoxy, alkoxycarbonyl or an amino group; R' is H, alkyl, aryl or acyl; and X is O or S; possess neuropsychotropic activity. The compounds wherein X is O can be produced by saponifying and decarboxylating a corresponding 2-pyrrolidone-3-carboxylic acid alkyl ester or cyclizing a corresponding 3-phenyl-4-amino-butyric acid or alkyl ester thereof. The pyrrolidones can be converted to the corresponding thiopyrrolidones by reaction with phosphorous pentasulfide in the presence of base.

摘要翻译： 式（IMAGE）的4-（聚烷氧基苯基）-2-吡咯烷酮，其中R 1和R 2各自是至多18个碳原子的烃，至少一个不同于甲基，杂环或1-5个碳原子的烷基被 卤素，OH，COOH，烷氧基，烷氧基羰基或氨基; R'是H，烷基，芳基或酰基; X为O或S; 具有神经食物活性。 其中X为O的化合物可通过皂化和脱羧相应的2-吡咯烷酮-3-羧酸烷基酯或环化相应的3-苯基-4-氨基 - 丁酸或其烷基酯来制备。 吡咯烷酮可以通过在碱存在下与五硫化二磷反应而转化为相应的硫代吡咯烷酮。

公开(公告)号：US4012495A

公开(公告)日：1977-03-15

申请号：US560193

申请日：1975-03-20

申请人： Ralph Schmiechen ,  Reinhard Horowski ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

发明人： Ralph Schmiechen ,  Reinhard Horowski ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/18 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D317/00 ,  C07D319/00 ,  C07D333/00 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D207/277 ,  C07C255/00 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26

摘要： 4-(Polyalkoxyphenyl)-2-pyrrolidones of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 each are hydrocarbon of up to 18 carbon atoms or alkyl of 1-5 carbon atoms substituted by halogen, OH, COOH, alkoxy, alkoxycarbonyl, carboxamido or amino or collectively are alkylene of 1-3 carbon atoms, R.sub.3 is H or OCH.sub.3, R.sub.4 is H, alkyl, aryl or acyl and X is O or S possess neuropsychotropic activity. The compounds wherein X is O are produced by saponifying and decarboxylating a corresponding 2-pyrrolidone-3-carboxylic acid alkyl ester or cyclizing a corresponding 3-phenyl-4-aminobutyric acid or alkyl ester thereof. The pyrrolidones are converted to corresponding thiopyrrolidones in a conventional manner, e.g., by reaction with phosphorous pentasulfide in the presence of base.

摘要翻译： 式（Ia）的4-（聚烷氧基苯基）-2-吡咯烷酮，其中R 1和R 2各自为至多18个碳原子的烃或1-5个碳原子的被卤素，OH，COOH，烷氧基，烷氧基羰基， 氨基或总体上是1-3个碳原子的亚烷基，R3是H或OCH3，R4是H，烷基，芳基或酰基，X是O或S具有神经兴奋作用。 通过皂化和脱羧相应的2-吡咯烷酮-3-羧酸烷基酯或环化相应的3-苯基-4-氨基丁酸或其烷基酯来制备X为O的化合物。 吡咯烷酮以常规方式转化为相应的硫代吡咯烷酮，例如通过在碱存在下与五硫化二磷反应。

公开(公告)号：US5543519A

公开(公告)日：1996-08-06

申请号：US329051

申请日：1994-10-25

申请人： Andreas Huth ,  Dieter Seidelmann ,  Ralph Schmiechen ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski

发明人： Andreas Huth ,  Dieter Seidelmann ,  Ralph Schmiechen ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula I are described ##STR1## in which R.sup.3 represents a C.sub.6-12 -aryl or hetaryl radical, optionally substituted singly or multiply with C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.3-7 -cycloalkyl, halogen, C.sub.1-4 -alkoxy-C.sub.1-2 -alkyl, phenyl or amino, the process for their production and their use in pharmaceutical agents.

摘要翻译： 式I化合物描述为其中R 3表示C 6-12芳基或杂芳基，其任选地被C 1-4 - 烷基，C 3-7 - 环烷基，卤素，C 1-4 - 烷氧基 - C 1-2 - 烷基，苯基或氨基，其制备方法及其在药剂中的应用。