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    Process for the preparation of 4-alkoxyalkyl .beta.-carbolines
    1.
    发明授权
    Process for the preparation of 4-alkoxyalkyl .beta.-carbolines 失效
    4-烷氧基烷基β-咔啉的制备方法

    公开(公告)号：US4945163A

    公开(公告)日：1990-07-31

    申请号：US238086

    申请日：1988-08-30

    申请人： Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Rohde ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann

    发明人： Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Rohde ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann

    IPC分类号： B01J27/12 ,  C07B61/00 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： A process is disclosed for the preparation of 4-alkoxyalkyl .beta.-carboline derivatives of general Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or methyl,R.sup.2 is an optionally substituted aliphatic hydrocarbon residue,R.sup.3 is lower alkyl, andR.sup.A is hydrogen, halogen, COOR.sup.4 or OR.sup.5, R.sup.4 meaning lower alkyl and R.sup.5 meaning hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, or optionally substituted pheny,by reaction of a compound of Formula II in the presence of AgBF.sub.4 with an alcohol of the formula R.sup.2 OH wherein R.sup.2 has the meanings given above.

    摘要翻译： 公开了用于制备通式I的4-烷氧基烷基β-咔啉衍生物的方法，其中R1是氢或甲基，R2是任选取代的脂族烃残基，R3是低级烷基，RA是氢，卤素 COOR4或OR5，R4表示低级烷基，R5表示氢，低级烷基，环烷基或任选取代的苯基，通过式Ⅱ化合物在AgBF 4存在下与式R 2 OH的醇反应，其中R2具有给定的含义 以上。

    Isoxazole-.beta.-carboline derivatives
    2.
    发明授权
    Isoxazole-.beta.-carboline derivatives 失效
    异恶唑-β-咔啉衍生物

    公开(公告)号：US4933345A

    公开(公告)日：1990-06-12

    申请号：US237368

    申请日：1988-08-29

    申请人： Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Rohde ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  Herbert Schneider ,  David N. Stephens ,  John B. Hansen ,  Mogens Engelstoft ,  Preben Olsen

    发明人： Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Rohde ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  Herbert Schneider ,  David N. Stephens ,  John B. Hansen ,  Mogens Engelstoft ,  Preben Olsen

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： .beta.-Carbolines of general Formula I ##STR1## wherein Y represents the residue ##STR2## and R.sup.a and R.sup.b, being identical or different, mean respectively hydrogen, C.sub.1-6 -alkoxy, phenyl, C.sub.3-7 -cyclo-alkyl, optionally substituted C.sub.1-6 -alkyl or C.sub.1-6 -alkoxycarbonyl, and R.sup.c and R.sup.d, being identical or different, mean respectively hydrogen or C.sub.1-6 -alkyl or jointly a linkage, andR.sup.4 is hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl or C.sub.1-6 -alkoxy-C.sub.1-6 -alkyl andR.sup.5 is hydrogen, halogen, OR.sup.6, NR.sup.7 R.sup.8 or CH R.sup.9 R.sup.10 wherein R.sup.6 means C.sub.1-6 -alkyl, C.sub.3-7 -cycloalkyl or an optionally substituted aralkyl, aryl or hetaryl residue, R.sup.7 and R.sup.8, being identical or different, represent hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl, C.sub.3-6 -alkenyl, or jointly with the nitrogen atom a saturated heterocyclic five- or six-membered ring which optionally contains a further hetero atom, R.sup.9 means hydrogen or C.sub.1-6 -alkyl, R.sup.10 means hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl, OR.sup.11 or NR.sup.12 R.sup.13 wherein R.sup.11 means C.sub.1-6 -alkyl, R.sup.12 and R.sup.13 are identical or different and mean hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl or jointly with the nitrogen atom a saturated heterocyclic five- or six-membered ring optionally containing a further hetero atom, are useful to treat epilepsy or anxiety.

    摘要翻译： 其中Y表示残基，且R a和R b相同或不同，分别表示氢，C 1-6 - 烷氧基，苯基，C 3-7 - 环烷基， 任选取代的C 1-6 - 烷基或C 1-6 - 烷氧基羰基，R c和R d相同或不同，分别表示氢或C 1-6 - 烷基或联合键，并且R 4是氢，C 1-6 - 烷基或C 1 - R6-烷氧基-C1-6-烷基，R5为氢，卤素，OR6，NR7R8或CH R9R10，其中R6表示C1-6烷基，C3-7-环烷基或任选取代的芳烷基，芳基或杂芳基，R7和 R8相同或不同，表示氢，C 1-6 - 烷基，C 3-6 - 烯基，或与氮原子一起为饱和杂环五元或六元环，任选地含有另外的杂原子，R9表示氢或 C 1-6 - 烷基，R 10表示氢，C 1-6 - 烷基，OR 11或NR 12 R 13，其中R 11表示C 1-6 - 烷基，R 12和R 13相同或不同，表示氢，C 1-6 - 烷基或联合 氮原子饱和的杂环五或六元环任选地含有另外的杂原子，可用于治疗癫痫或焦虑。

    N-hetaryl imidazole derivatives
    3.
    发明授权
    N-hetaryl imidazole derivatives 失效
    N-芳基咪唑衍生物

    公开(公告)号：US4987146A

    公开(公告)日：1991-01-22

    申请号：US379844

    申请日：1989-07-14

    申请人： Ralph Rohde ,  Helmut Biere ,  Ralph Schmiechen ,  John S. Andrews ,  David N. Stephens

    发明人： Ralph Rohde ,  Helmut Biere ,  Ralph Schmiechen ,  John S. Andrews ,  David N. Stephens

    IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/495 ,  A61K31/53 ,  A61P25/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

    摘要： N-hetaryl imidazole derivatives of general Formula I ##STR1##are disclosed in whichHet represents an optionally substituted monocyclic or bicyclic heteroaromate,R.sup.3 represents hydrogen, a straight or branched C.sub.1-6 -alkyl group, or a C.sub.1-6 -alkoxy-alkyl group, andR.sup.4 represents --COOR.sup.5 --CONR.sup.6 R.sup.7 --CN, ##STR2##with R.sup.5 meaning hydrogen, a straight or branched C.sub.1-6 -alkyl group, R.sup.6 and R.sup.7 are the same of different and represent hydrogen or a straight, branched, or cyclic alkyl group with up to 7 carbon atoms or, together with the nitrogen atom, form a saturated five or six ring optionally containing another heteroatom and R.sup.8 means hydrogen or a straight, branched or cyclic alkyl group with up to 7 carbon atoms.

    摘要翻译： 公开了通式I的N-芳基咪唑衍生物（I），其中Het表示任选取代的单环或双环杂芳族化合物，R 3表示氢，直链或支链C 1-6 - 烷基或C 1-6 - 烷氧基 - 烷基，R 4表示-COOR 5 + L，-CONR 6 R 7 + L，-CN，R 5表示氢，直链或支链C 1-6 - 烷基，R 6和R 7相同，表示 氢或具有至多7个碳原子的直链，支链或环状烷基，或者与氮原子一起形成任选地含有另外的杂原子的饱和五或六个环，并且R 8表示氢或直链，支链或环状烷基， 最多7个碳原子。

    11 Beta-N,N-dimethylaminophenyl-estradienes, their manufacture and pharmaceutical preparations containing them
    4.
    发明授权
    11 Beta-N,N-dimethylaminophenyl-estradienes, their manufacture and pharmaceutical preparations containing them 失效
    11β-N，N-二甲基氨基苯基 - 雌二醇，其制备和含有它们的药物制剂

    公开(公告)号：US4829060A

    公开(公告)日：1989-05-09

    申请号：US832604

    申请日：1986-02-24

    申请人： Eckhard Ottow ,  Guenter Neef ,  Ralph Rohde ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

    发明人： Eckhard Ottow ,  Guenter Neef ,  Ralph Rohde ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

    IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/38 ,  C07J41/00

    CPC分类号： C07J41/0083

    摘要： Descriptions are given of 11.beta.-aryl-estradienes of general formula I ##STR1## where X means an oxygen atom or a hydroxyimino group N.about.OH, where the hydroxy group may be in the syn or anti position,R.sup.1 means a methyl or ethyl groupR.sup.2 means a --C.tbd.C--CH.dbd.CH.sub.2, a --CH.sub.2 --(CH.sub.2).sub.n --Y--R.sup.3 or a --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.m --Y--R.sup.3 group,Y standing for an oxygen or sulfur atom, n for numbers 0 or 1, m for numbers 1, 2 or 3 and R.sup.3 for a hydrogen atom, for an alkyl or acyl radical with 1 to 4 carbon atoms respectively,with the proviso that when m stands for 1 and Y for an oxygen atom, R.sup.3 means an alkyl radical with 1 to 4 carbon atoms.The new 11.beta.-aryl-estradienes possess antigestagenic and antiglucocorticoid effects.

    摘要翻译： 给出了通式I（I）的11个β-芳基 - 雌二醇的描述，其中X表示氧原子或羟基亚氨基N差异OH，其中羟基可以在顺式或反位，R1表示 甲基或乙基R2表示-C3OND C-CH = CH2，-CH2-（CH2）nY-R3或-CH = CH-（CH2）mY-R3基团，Y表示氧或硫原子， n为0或1，m为1,2或3，R3为氢原子，分别为具有1至4个碳原子的烷基或酰基，条件是当m表示1时，Y表示氧 原子，R3表示具有1至4个碳原子的烷基。 新的11β-芳基 - 雌二醇具有抗前列腺素和抗糖皮质激素作用。

    2-iodo-3-keto-.DELTA..sup.4 steroids, process for their production, as well as their further processing
    7.
    发明授权
    2-iodo-3-keto-.DELTA..sup.4 steroids, process for their production, as well as their further processing 失效
    2-iodo-3-keto-DELTA 4类固醇，其生产过程以及它们的进一步加工

    公开(公告)号：US5391778A

    公开(公告)日：1995-02-21

    申请号：US960385

    申请日：1993-01-11

    申请人： Jurgen Westermann ,  Klaus Nickisch ,  Michael Harre ,  Ralph Rohde

    发明人： Jurgen Westermann ,  Klaus Nickisch ,  Michael Harre ,  Ralph Rohde

    IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J51/00 ,  C07C45/65

    CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0074

    摘要： The new intermediate products of general formula I ##STR1## in which R.sup.1 stands for a hydrogen atom or a straight-chain or branched alkyl group with 1 to 4 carbon atoms,R.sup.2 stands for a hydrogen atom or a methyl group,R.sup.3 stands for a hydrogen atom,R.sup.4 stands for an acyloxy group with 1 to 4 carbon atoms in the acyl radical orR.sup.3 and R.sup.4 together stand for a keto-oxygen atom, are suitable in an excellent way for introducing a .DELTA..sup.1 double bond in the steroid skelton with the simultaneous presence of a .DELTA..sup.4 double bond, as well as a saturated carbonyl group, by clevage of hydrogen iodide with a base in an amidic solvent at elevated temperature. If R.sup.2 stands for a hydrogen atom, the A-ring is aromatized after the hydrogen iodide cleavage. For the production of a new intermediate products, special iodization processes, which partially also allow a stereoselective control of the iodization, are used.

    摘要翻译： PCT No.PCT / DE91 / 00386 Sec。 371日期：1993年1月11日 102（e）日期1993年1月11日PCT提交1991年5月8日PCT公布。 出版物WO91 / 17175 日期：1991年11月14日。通式I I的新中间产物，其中R1代表氢原子或具有1至4个碳原子的直链或支链烷基，R2代表氢原子或 甲基，R3表示氢原子，R4表示酰基中具有1至4个碳原子的酰氧基，或R3和R4表示酮氧原子，适用于引入DELTA的极好方式 通过在酰胺溶剂中在升高的温度下用碱将碘化氢与碘化氢反应，同时存在DELTA 4双键以及饱和羰基，在类固醇骨架中具有1个双键。 如果R2代表氢原子，则在碘化氢裂解后，A环芳族化。 为了生产新的中间产物，使用部分地还允许立体选择性控制碘化的特殊碘化方法。

    Imidazole derivatives
    9.
    发明授权
    Imidazole derivatives 失效
    咪唑衍生物

    公开(公告)号：US5179111A

    公开(公告)日：1993-01-12

    申请号：US284223

    申请日：1988-12-14

    申请人： Helmut Biere ,  Ralph Rohde ,  Herbert H. Schneider ,  Lechoslaw Turski

    发明人： Helmut Biere ,  Ralph Rohde ,  Herbert H. Schneider ,  Lechoslaw Turski

    IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61P25/18 ,  C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D413/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D233/90 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

    摘要： Imidazole derivatives of general Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 means hydrogen, an optionally substituted C.sub.1-10 hydrocarbon or hetaryl residue, or a cyclic ether residue,R.sup.2 means hydrogen, halogen, an optionally substituted amino, nitro, azide, thiocyanate or cyano group, a linear or branched C.sub.1-10 -alkyl residue optionally substituted with halogen, or -OR.sup.1 wherein R.sup.1 has the above-mentioned meanings, andR.sup.1 and R.sup.2 jointly with the oxygen atom form a saturated or unsaturated 5- to 7-membered ring which can contain still another hetero atom,R.sup.3 means hydrogen, a linear or branched C.sub.1-6 -alkyl group, or a C.sub.1-6 -alkoxyalkyl group,R.sup.4 means -COOR.sup.5, -CONR.sup.6 R.sup.7, -CN, ##STR2## and their use as medicinal agents are disclosed.

    摘要翻译： 通式I的咪唑衍生物其中R 1表示氢，任选取代的C 1-10烃或杂芳基残基或环醚残基，R 2表示氢，卤素，任选取代的氨基，硝基，叠氮基，硫氰酸酯 或氰基，任选被卤素取代的直链或支链C 1-10 - 烷基或-OR 1，其中R 1具有上述含义，并且R 1和R 2与氧原子一起形成饱和或不饱和的5-至7- 可以含有另外的杂原子的三元环，R 3表示氢，直链或支链C 1-6 - 烷基或C 1-6 - 烷氧基烷基，R 4表示-COOR 5，-CONR 6 R 7，-CN， 作为药剂使用。