公开(公告)号：US06890947B2

公开(公告)日：2005-05-10

申请号：US10659664

申请日：2003-09-10

申请人： Alfred Binggeli ,  Beat Wirz ,  Uwe Grether ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Hans Iding ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr

发明人： Alfred Binggeli ,  Beat Wirz ,  Uwe Grether ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Hans Iding ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  A61K31/404 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： Compounds of formula I are provided as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R1 to R8, A, A1 and n have the significance indicated in the specification.

摘要翻译： 提供了式I化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中R 1至R 8，A，A 1和N 2 具有说明书中指出的意义。

公开(公告)号：US20080145901A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11953900

申请日：2007-12-11

申请人： Miall Cedilote ,  Thomas Cleary ,  Hans Iding ,  Pingsheng Zhang

发明人： Miall Cedilote ,  Thomas Cleary ,  Hans Iding ,  Pingsheng Zhang

IPC分类号： C12P17/04 ,  C07D305/04 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07D317/24 ,  C07D317/12

摘要： The present invention provides novel methods for preparing a key intermediate, 3,5-di-O-acyl-2-fluoro-2-C-methyl-D-ribono-γ-lactone (2), for the preparation of 1-(2-deoxy-2-fluoro-2-C-methyl-β-D-ribofuranosyl)cytosine (1), which is a potent and selective anti-hepatitis C virus agent.

摘要翻译： 本发明提供了制备关键中间体3,5-二-O-酰基-2-氟-2-C-甲基-D-内罗糖-γ-内酯（2）的新方法，用于制备1-（ 2-脱氧-2-氟-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基）胞嘧啶（1），其是有效和选择性的抗丙型肝炎病毒剂。

公开(公告)号：US07501413B2

公开(公告)日：2009-03-10

申请号：US11263497

申请日：2005-10-31

申请人： Markus Boehringer ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Wolfgang Haap ,  Hans Hilpert ,  Jacques Himber ,  Roland Humm ,  Hans Iding ,  Dietmar Knopp ,  Narendra Panday ,  Fabienne Ricklin ,  Christoph Martin Stahl

发明人： Markus Boehringer ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Wolfgang Haap ,  Hans Hilpert ,  Jacques Himber ,  Roland Humm ,  Hans Iding ,  Dietmar Knopp ,  Narendra Panday ,  Fabienne Ricklin ,  Christoph Martin Stahl

IPC分类号： C07D413/02 ,  C07D401/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D233/64 ,  C07D279/02 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12

摘要： The invention is concerned with novel dicarboxamide derivatives of formula (I) wherein A, B, Rc, D and E are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit the coagulation factor Xa and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型二甲酰胺衍生物，其中A，B，Rc，D和E如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物抑制凝血因子Xa，并且可以用作药物。

公开(公告)号：US07838693B2

公开(公告)日：2010-11-23

申请号：US11953900

申请日：2007-12-11

申请人： Miall Cedilote ,  Thomas Cleary ,  Hans Iding ,  Pingsheng Zhang

发明人： Miall Cedilote ,  Thomas Cleary ,  Hans Iding ,  Pingsheng Zhang

IPC分类号： C07D317/30 ,  C07D307/33 ,  C12P17/04

CPC分类号： C07D317/24 ,  C07D317/12

摘要： The present invention provides novel methods for preparing a key intermediate, 3,5-di-O-acyl-2-fluoro-2-C-methyl-D-ribono-γ-lactone (2), for the preparation of 1-(2-deoxy-2-fluoro-2-C-methyl-β-D-ribofuranosyl)cytosine (1), which is a potent and selective anti-hepatitis C virus agent.

摘要翻译： 本发明提供了制备关键中间体3,5-二-O-酰基-2-氟-2-C-甲基-D-内罗糖-γ-内酯（2）的新方法，用于制备1-（ 2-脱氧-2-氟-2-C-甲基-β-呋喃核糖基）胞嘧啶（1），其是有效和选择性的抗丙型肝炎病毒剂。

公开(公告)号：US07727750B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US12061925

申请日：2008-04-03

申请人： Steven Paul Hanlon ,  Hans Iding ,  Ernst Kupfer ,  Roumen Nikolaev Radinov ,  Lianhe Shu ,  Ping Wang

发明人： Steven Paul Hanlon ,  Hans Iding ,  Ernst Kupfer ,  Roumen Nikolaev Radinov ,  Lianhe Shu ,  Ping Wang

IPC分类号： C12P17/12 ,  C12P1/04 ,  C07D241/00

CPC分类号： C12P17/12 ,  C07D241/20 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to biocatalytic asymmetric reduction for the preparation of 2-amino-[5-(1-hydroxy-2-hydroxy or halogen-ethyl)]-pyrazine derivatives of the formula wherein R is lower alkylcarbonyl or an amino protecting group and R1 is hydroxy or halogen. The compounds are key intermediates in the manufacture of a glucokinase activator.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备下式的2-氨基 - [5-（1-羟基-2-羟基或卤代 - 乙基）] - 吡嗪衍生物的生物催化不对称还原：其中R是低级烷基羰基或氨基保护基， R1是羟基或卤素。 这些化合物是制造葡糖激酶活化剂的关键中间体。

公开(公告)号：US20090270360A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12354953

申请日：2009-01-16

申请人： Markus Boehringer ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Wolfgang Haap ,  Hans Hilpert ,  Jacques Himber ,  Roland Humm ,  Hans Iding ,  Dietmar Knopp ,  Narendra Panday ,  Fabienne Ricklin ,  Christoph Martin Stahl

发明人： Markus Boehringer ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Wolfgang Haap ,  Hans Hilpert ,  Jacques Himber ,  Roland Humm ,  Hans Iding ,  Dietmar Knopp ,  Narendra Panday ,  Fabienne Ricklin ,  Christoph Martin Stahl

IPC分类号： A61K31/4427 ,  C07D213/64 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  C07D265/32 ,  C07D279/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D413/02 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/506 ,  C07D401/02 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D233/64 ,  C07D279/02 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12

摘要： The invention is concerned with novel dicarboxamide derivatives of formula (I) wherein A, B, Rc, D and E are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit the coagulation factor Xa and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型二甲酰胺衍生物，其中A，B，Rc，D和E如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物抑制凝血因子Xa，并且可以用作药物。

公开(公告)号：US20080248537A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US12061925

申请日：2008-04-03

申请人： Steven Paul Hanlon ,  Hans Iding ,  Ernst Kupfer ,  Roumen Nikolaev Radinov ,  Lianhe Shu ,  Ping Wang

发明人： Steven Paul Hanlon ,  Hans Iding ,  Ernst Kupfer ,  Roumen Nikolaev Radinov ,  Lianhe Shu ,  Ping Wang

IPC分类号： C12P17/12 ,  C07D241/28 ,  C07D241/20

CPC分类号： C12P17/12 ,  C07D241/20 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to biocatalytic asymmetric reduction for the preparation of 2-amino-[5-(1-hydroxy-2-hydroxy or halogen-ethyl)]-pyrazine derivatives of the formula wherein R is lower alkylcarbonyl or an amino protecting group and R1 is hydroxy or halogen. The compounds are key intermediates in the manufacture of a glucokinase activator.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备下式的2-氨基 - [5-（1-羟基-2-羟基或卤代 - 乙基）] - 吡嗪衍生物的生物催化不对称还原：其中R是低级烷基羰基或氨基保护基， R 1是羟基或卤素。 这些化合物是制造葡糖激酶活化剂的关键中间体。

公开(公告)号：US20080003652A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11818768

申请日：2007-06-14

申请人： Hans Iding ,  Rudolf Schmid ,  Rene Trussardi

发明人： Hans Iding ,  Rudolf Schmid ,  Rene Trussardi

IPC分类号： C12P17/10

CPC分类号： C07D207/12

摘要： The present invention relates to a process for making a compound of formula (I) The process involves the use of an enzyme. Compounds of formula (I) are intermediates in the manufacture of Dolastatin 10 analogues, which are useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物的方法。该方法涉及使用酶。 式（I）化合物是制备Dolastatin 10类似物的中间体，其可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20060106016A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US11263497

申请日：2005-10-31

申请人： Markus Boehringer ,  Katrin Zbinden ,  Wolfgang Haap ,  Hans Hilpert ,  Jacques Himber ,  Roland Humm ,  Hans Iding ,  Dietmar Knopp ,  Narendra Panday ,  Fabienne Ricklin ,  Christoph Stahl

发明人： Markus Boehringer ,  Katrin Zbinden ,  Wolfgang Haap ,  Hans Hilpert ,  Jacques Himber ,  Roland Humm ,  Hans Iding ,  Dietmar Knopp ,  Narendra Panday ,  Fabienne Ricklin ,  Christoph Stahl

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/44 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D233/64 ,  C07D279/02 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12

摘要： The invention is concerned with novel dicarboxamide derivatives of formula (I) wherein A, B, Rc, D and E are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit the coagulation factor Xa and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型二甲酰胺衍生物，其中A，B，R c，D和E如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物抑制凝血因子Xa，并且可以用作药物。