公开(公告)号：US5877181A

公开(公告)日：1999-03-02

申请号：US910774

申请日：1997-08-13

申请人： Brad O. Buckman ,  David D. Davey ,  William J. Guilford ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Gary B. Phillips ,  Shung C. Wu ,  Wei Xu

发明人： Brad O. Buckman ,  David D. Davey ,  William J. Guilford ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Gary B. Phillips ,  Shung C. Wu ,  Wei Xu

IPC分类号： A61P7/02 ,  C07C257/18 ,  C07C275/42 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/52 ,  C07D241/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D521/00 ,  A61K31/505 ,  C07D239/02 ,  C07D239/10

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07C257/18 ,  C07C275/42 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/52 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： This invention is directed to benzamidine derivatives which are useful as anti-coagulants. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, and methods of using the compounds to treat disease-states characterized by thrombotic activity.

公开(公告)号：US09090569B2

公开(公告)日：2015-07-28

申请号：US12604970

申请日：2009-10-23

申请人： Weiwen Ying ,  David James ,  Shijie Zhang ,  Teresa Przewloka ,  Junghyun Chae ,  Dinesh U. Chimmanamada ,  Chi-Wan Lee ,  Elena Kostik ,  Howard P. Ng ,  Kevin Foley ,  Zhenjian Du ,  James Barsoum

发明人： Weiwen Ying ,  David James ,  Shijie Zhang ,  Teresa Przewloka ,  Junghyun Chae ,  Dinesh U. Chimmanamada ,  Chi-Wan Lee ,  Elena Kostik ,  Howard P. Ng ,  Kevin Foley ,  Zhenjian Du ,  James Barsoum

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34

摘要： The present invention relates to substituted triazole compounds and compositions comprising substituted triazole compounds. The invention further relates to methods of inhibiting the activity of Hsp90 in a subject in need thereof and methods for preventing or treating hyperproliferative disorders, such as cancer, in a subject in need thereof comprising administering to the subject a substituted triazole compound of the invention, or a composition comprising such a compound.

摘要翻译： 本发明涉及取代的三唑化合物和包含取代的三唑化合物的组合物。 本发明还涉及在有需要的受试者中抑制Hsp90的活性的方法和在有需要的受试者中预防或治疗过度增殖性疾病如癌症的方法，其包括向受试者施用本发明的取代的三唑化合物， 或包含这种化合物的组合物。

公开(公告)号：US20130296378A1

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：US13857665

申请日：2013-04-05

申请人： Lijun Sun ,  Weiwen Ying ,  Junghyun Chae ,  Teresa Prezewloka ,  Shijie Zhang ,  Dinesh U. Chimmanamada ,  Kevin Paul Foley ,  Zhenjian Du ,  Hao Li ,  David James ,  Howard P. Ng ,  Zachary Demko ,  Dan Zhou ,  Shuzhen Qin

发明人： Lijun Sun ,  Weiwen Ying ,  Junghyun Chae ,  Teresa Prezewloka ,  Shijie Zhang ,  Dinesh U. Chimmanamada ,  Kevin Paul Foley ,  Zhenjian Du ,  Hao Li ,  David James ,  Howard P. Ng ,  Zachary Demko ,  Dan Zhou ,  Shuzhen Qin

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/475 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted triazole compounds and compositions comprising substituted triazole compounds. The invention further relates to methods of inhibiting the activity of Hsp90 in a subject in need thereof and methods for preventing or treating hyperproliferative disorders, such as cancer, in a subject in need thereof comprising administering to the subject a substituted triazole compound of the invention, or a composition comprising such a compound.

公开(公告)号：US20100256132A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12731056

申请日：2010-03-24

申请人： Lijun Sun ,  Elena Kostik ,  Teresa Przewloka ,  Howard P. Ng ,  Dinesh Chimmanamada ,  Zachary Demko

发明人： Lijun Sun ,  Elena Kostik ,  Teresa Przewloka ,  Howard P. Ng ,  Dinesh Chimmanamada ,  Zachary Demko

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61P25/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P7/00 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to heterocyclic compounds, compositions including the compounds and methods of using and methods of making thereof. The compounds (and compositions) are useful, inter alia, in modulating IL-12 production and processes mediated by IL-12.

摘要翻译： 本发明涉及杂环化合物，包括该化合物的组合物及其使用方法及其制备方法。 化合物（和组合物）尤其用于调节由IL-12介导的IL-12产生和过程。

公开(公告)号：US07696202B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US11272509

申请日：2005-11-10

申请人： Lijun Sun ,  Elena Kostik ,  Teresa Przewloka ,  Howard P. Ng ,  Dinesh Chimmanamada ,  Zachary Demko

发明人： Lijun Sun ,  Elena Kostik ,  Teresa Przewloka ,  Howard P. Ng ,  Dinesh Chimmanamada ,  Zachary Demko

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to heterocyclic compounds, compositions including the compounds and methods of using and methods of making thereof. The compounds (and compositions) are useful, inter alia, in modulating IL-12 production and processes mediated by IL-12.

摘要翻译： 本发明涉及杂环化合物，包括该化合物的组合物及其使用方法及其制备方法。 化合物（和组合物）尤其用于调节由IL-12介导的IL-12产生和过程。

公开(公告)号：US07268140B2

公开(公告)日：2007-09-11

申请号：US11248618

申请日：2005-10-13

申请人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

发明人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D215/18 ,  C07D241/04 ,  C07D241/38 ,  C07D261/14 ,  C07D295/192 ,  C07D307/52 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention is directed to acyl piperazine derivatives which are useful as anti-inflammatory agents. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, and methods of using the compounds to treat inflammatory disorders in humans.

摘要翻译： 本发明涉及可用作抗炎剂的酰基哌嗪衍生物。 本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗人类炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US06977258B2

公开(公告)日：2005-12-20

申请号：US10347530

申请日：2003-01-17

申请人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

发明人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D241/04 ,  C07D261/14 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D215/18 ,  C07D241/04 ,  C07D241/38 ,  C07D261/14 ,  C07D295/192 ,  C07D307/52 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention is directed to acyl piperazine derivatives of formula (Ia): wherein R1a, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined herein, which are useful as anti-inflammatory agents. This invention is also directed to other acyl piperazine derivatives, pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, and methods of using the compounds to treat inflammatory disorders in humans.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）的酰基哌嗪衍生物：其中R 1a，R 2，R 3，R 4， 本文定义的R 5和R 6是有用的抗炎剂。 本发明还涉及其它酰基哌嗪衍生物，含有本发明化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗人类炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US06555537B2

公开(公告)日：2003-04-29

申请号：US09726808

申请日：2000-11-29

申请人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

发明人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D215/18 ,  C07D241/04 ,  C07D241/38 ,  C07D261/14 ,  C07D295/192 ,  C07D307/52 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention is directed to acyl piperazine derivatives, for example, of the following formula (Ia): wherein R1a, R2, R3, R4, R5, and R6 are described herein. These derivatives are useful as anti-inflammatory agents. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing the derivatives, and methods of using the derivatives to treat inflammatory disorders in humans.

摘要翻译： 本发明涉及例如下式（Ia）的酰基哌嗪衍生物：其中R1a，R2，R3，R4，R5和R6如本文所述。 这些衍生物可用作抗炎剂。 本发明还涉及含有衍生物的药物组合物，以及使用该衍生物治疗人类炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US06534509B1

公开(公告)日：2003-03-18

申请号：US09713881

申请日：2000-11-15

申请人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

发明人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D215/18 ,  C07D241/04 ,  C07D241/38 ,  C07D261/14 ,  C07D295/192 ,  C07D307/52 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention is directed to acyl piperazine derivatives, for example, of the following formula (1a): wherein R1a, R2, R3, R4, R5, and R6are descried herein. These derivatives are useful as anti-inflammatory agents. This invention is also directed to pharmacetutical compostions containing the derivatives, and methods of using the derivatives to treat inflammatory disorders in humans.

摘要翻译： 本发明涉及例如下式（1a）的酰基哌嗪衍生物：其中R1a，R2，R3，R4，R5和R6如本文所述。 这些衍生物可用作抗炎剂。 本发明还涉及含有衍生物的药物组合物，以及使用衍生物治疗人类炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：US06242454B1

公开(公告)日：2001-06-05

申请号：US09393198

申请日：1999-09-09

申请人： Monica Kochanny ,  Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Weiya Yun

发明人： Monica Kochanny ,  Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Weiya Yun

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D401/12

摘要： This invention is directed to benzamidine derivatives substituted by amino acid and hydroxy acid derivatives which are useful as anti-coagulants. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, and methods of using the compounds to treat disease-states characterized by thrombotic activity.

摘要翻译： 本发明涉及由用作抗凝剂的氨基酸和羟基酸衍生物取代的苯甲脒衍生物。 本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗以血栓形成活性为特征的疾病状态的方法。