公开(公告)号：US08912221B2

公开(公告)日：2014-12-16

申请号：US13329349

申请日：2011-12-19

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

IPC分类号： A61K31/443 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D305/08 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D305/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 and A are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12和A如本文所述，包括该化合物和 使用化合物。

公开(公告)号：US20120165338A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13329349

申请日：2011-12-19

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D305/08 ,  A61K31/337 ,  A61P13/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/444 ,  A61P29/00 ,  C07D413/14 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D305/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 and A are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12和A如本文所述，包括该化合物和 使用化合物。

公开(公告)号：US20130018055A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13351253

申请日：2012-01-17

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

IPC分类号： A61K31/24 ,  C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61P13/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  C07C229/46 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C2602/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D305/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, A1, A2 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，A1，A2和n如本文所述， 化合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US08592426B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13351253

申请日：2012-01-17

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

IPC分类号： A61K31/24 ,  A61K31/42 ,  C07D271/06

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C2602/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D305/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, A1, A2 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，A1，A2和n如本文所述， 化合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US09260408B2

公开(公告)日：2016-02-16

申请号：US13612956

申请日：2012-09-13

申请人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Benoit Hornsperger ,  Henner Knust ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

发明人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Benoit Hornsperger ,  Henner Knust ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/10 ,  C07F7/18 ,  A61P13/12 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/10 ,  C07F7/1804

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, A1, A2 and A3 are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. These compounds are useful for therapy or prophylaxis in a mammal, and in particular as aldosterone synthase (CYP11B2 or CYP11B1) inhibitors for the treatment or prophylaxis of chronic kidney disease, congestive heart failure, hypertension, primary aldosteronism and Cushing syndrome.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，A1，A2和A3如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。 这些化合物可用于治疗或预防哺乳动物，特别是用于治疗或预防慢性肾脏疾病，充血性心力衰竭，高血压，原发性醛固酮增多症和库兴综合征的醛固酮合酶（CYP11B2或CYP11B1）抑制剂。

公开(公告)号：US09353081B2

公开(公告)日：2016-05-31

申请号：US13615901

申请日：2012-09-14

申请人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Serena Maria Fantasia ,  Benoit Hornsperger ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Michelangelo Scalone ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

发明人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Serena Maria Fantasia ,  Benoit Hornsperger ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Michelangelo Scalone ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, A1, A2 A3 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. The compounds of the present invention are useful as inhibitors of aldosterone synthase. The compounds may be used, for example, in the treatment or prophylaxis of chronic kidney disease, congestive heart failure, hypertension, primary aldosteronism and Cushing syndrome.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，A1，A2 A3和n如本文所述， 使用化合物的化合物和方法。 本发明的化合物可用作醛固酮合酶的抑制剂。 该化合物可用于例如治疗或预防慢性肾脏疾病，充血性心力衰竭，高血压，原发性醛固酮增多症和库兴综合征。

公开(公告)号：US20130079365A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13615901

申请日：2012-09-14

申请人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Serena Maria Fantasia ,  Benoit Hornsperger ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Michelangelo Scalone ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

发明人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Serena Maria Fantasia ,  Benoit Hornsperger ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Michelangelo Scalone ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P9/04 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, A1, A2 A3 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.The compounds of the present invention are useful as inhibitors of aldosterone synthase. The compounds may be used, for example, in the treatment or prophylaxis of chronic kidney disease, congestive heart failure, hypertension, primary aldosteronism and Cushing syndrome.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，A1，A2 A3和n如本文所述， 使用化合物的化合物和方法。 本发明的化合物可用作醛固酮合酶的抑制剂。 该化合物可用于例如治疗或预防慢性肾脏疾病，充血性心力衰竭，高血压，原发性醛固酮增多症和库兴综合征。

公开(公告)号：US20130072679A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：US13612956

申请日：2012-09-13

申请人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Benoit Hornsperger ,  Henner Knust ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

发明人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Benoit Hornsperger ,  Henner Knust ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/06 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/10 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/10 ,  C07F7/1804

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, A1, A2 and A3 are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. These compounds are useful for therapy or prophylaxis in a mammal, and in particular as aldosterone synthase (CYP11B2 or CYP11B1) inhibitors for the treatment or prophylaxis of chronic kidney disease, congestive heart failure, hypertension, primary aldosteronism and Cushing syndrome.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，A1，A2和A3如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。 这些化合物可用于治疗或预防哺乳动物，特别是用于治疗或预防慢性肾脏疾病，充血性心力衰竭，高血压，原发性醛固酮增多症和库兴综合征的醛固酮合酶（CYP11B2或CYP11B1）抑制剂。

公开(公告)号：US07253192B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US11172321

申请日：2005-06-30

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C69/66 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C69/712 ,  C07D239/26

摘要： This invention is concerned with compounds of the formula I: wherein one of R5, R6 and R7 is and X1, X2, R1 to R12, m, n and o are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPARδ and/or PPARα agonists.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R 5，R 6和R 7中的一个为和X 1 X 2，R 1，R 2，R 12，R 12，m，n和o如说明书中所定义，并且药学上可接受的 盐和/或酯。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。

公开(公告)号：US20060035956A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US11195206

申请日：2005-08-02

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/08

摘要： This invention is directed to compounds of the formula (I): wherein one of R6, R7, R8 and R9 is and X, R1 to R12, m, n and o are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof. The invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPARδ and/or PPARα agonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中R 6，R 7，R 8和R 8中的一个， 9和X，R 1至R 12，m，n和o如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐和/或酯 。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。