公开(公告)号：US20110178063A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US12994250

申请日：2009-06-03

申请人： Ian Robert Baldwin ,  Kenneth David Down ,  Paul Faulder ,  Simon Gaines ,  Julie Nicole Hamblin ,  Joelle Le ,  Christopher James Lunniss ,  Nigel James Parr ,  Timothy John Ritchie ,  John Edward Robinson ,  Juliet Kay Simpson ,  Christian Alan Paul Smethurst

发明人： Ian Robert Baldwin ,  Kenneth David Down ,  Paul Faulder ,  Simon Gaines ,  Julie Nicole Hamblin ,  Joelle Le ,  Christopher James Lunniss ,  Nigel James Parr ,  Timothy John Ritchie ,  John Edward Robinson ,  Juliet Kay Simpson ,  Christian Alan Paul Smethurst

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5386 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P1/00 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D231/56

摘要： The invention is directed to certain novel compounds of formula (I) and salts thereof. The compounds of the invention are inhibitors of PI3-kinase activity.

摘要翻译： 本发明涉及某些新的式（I）化合物及其盐。 本发明的化合物是PI3-激酶活性的抑制剂。

公开(公告)号：US08658635B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US12994250

申请日：2009-06-03

申请人： Ian Robert Baldwin ,  Kenneth David Down ,  Paul Faulder ,  Simon Gaines ,  Julie Nicole Hamblin ,  Joelle Le ,  Christopher James Lunniss ,  Nigel James Parr ,  Timothy John Ritchie ,  John Edward Robinson ,  Juliet Kay Simpson ,  Christian Alan Paul Smethurst

发明人： Ian Robert Baldwin ,  Kenneth David Down ,  Paul Faulder ,  Simon Gaines ,  Julie Nicole Hamblin ,  Joelle Le ,  Christopher James Lunniss ,  Nigel James Parr ,  Timothy John Ritchie ,  John Edward Robinson ,  Juliet Kay Simpson ,  Christian Alan Paul Smethurst

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/427 ,  A61K31/425 ,  C07D267/02 ,  C07D279/12 ,  C07D295/00 ,  C07D265/30 ,  C07D413/14 ,  C07D487/12 ,  C07D417/12 ,  C07D211/00 ,  C07D277/20 ,  C07D235/00 ,  C07D233/54 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D231/56

摘要： The invention is directed to certain novel compounds of formula (I) and salts thereof. The compounds of the invention are inhibitors of PI3-kinase activity.

摘要翻译： 本发明涉及某些新的式（I）化合物及其盐。 本发明的化合物是PI3-激酶活性的抑制剂。

公开(公告)号：US20110118246A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12994253

申请日：2009-06-03

申请人： Ian Robert Baldwin ,  Kenneth David Down ,  Paul Faulder ,  Simon Gaines ,  Julie Nicole Hamblin ,  Joelle Le ,  Christopher James Lunniss ,  Nigel James Parr ,  Timothy John Ritchie ,  Juliet Kay Simpson ,  Christian Alan Paul Smethurst

发明人： Ian Robert Baldwin ,  Kenneth David Down ,  Paul Faulder ,  Simon Gaines ,  Julie Nicole Hamblin ,  Joelle Le ,  Christopher James Lunniss ,  Nigel James Parr ,  Timothy John Ritchie ,  Juliet Kay Simpson ,  Christian Alan Paul Smethurst

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/444 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention is directed to to compounds of formula (I) and salts thereof. The compounds of the invention are inhibitors of PI3-kinase activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其盐。 本发明的化合物是PI3-激酶活性的抑制剂。

公开(公告)号：US20110112070A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12994246

申请日：2009-06-03

申请人： Ian Robert Baldwin ,  Kenneth David Down ,  Paul Faulder ,  Simon Gaines ,  Julie Nicole Hamblin ,  Katherine Louise Jones ,  Joelle Le ,  Christopher James Lunniss ,  Nigel James Parr ,  Timothy John Ritchie ,  Christian Alan Paul Smethurst ,  Yoshiaki Washio

发明人： Ian Robert Baldwin ,  Kenneth David Down ,  Paul Faulder ,  Simon Gaines ,  Julie Nicole Hamblin ,  Katherine Louise Jones ,  Joelle Le ,  Christopher James Lunniss ,  Nigel James Parr ,  Timothy John Ritchie ,  Christian Alan Paul Smethurst ,  Yoshiaki Washio

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D401/12 ,  C07D231/56 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D231/56

摘要： The invention is directed to certain novel compounds. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I) and salts thereof. The compounds of the invention are inhibitors of P13-kinase activity.

摘要翻译： 本发明涉及某些新化合物。 具体地，本发明涉及式（I）的化合物及其盐。 本发明的化合物是P13-激酶活性的抑制剂。

公开(公告)号：US20080175914A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US12013529

申请日：2008-01-14

申请人： David George ALLEN ,  Diane Mary Coe ,  Caroline Mary Cook ,  Michael Dennis Dowle ,  Christopher David Edlin ,  Julie Nicole Hamblin ,  Martin Redpath Johnson ,  Paul Spencer Jones ,  Richard Graham Knowles ,  Mika Kristian Lindvall ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Alison Judith Redgrave ,  Peter Ward

发明人： David George ALLEN ,  Diane Mary Coe ,  Caroline Mary Cook ,  Michael Dennis Dowle ,  Christopher David Edlin ,  Julie Nicole Hamblin ,  Martin Redpath Johnson ,  Paul Spencer Jones ,  Richard Graham Knowles ,  Mika Kristian Lindvall ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Alison Judith Redgrave ,  Peter Ward

IPC分类号： A61K9/14 ,  C07D487/04 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to a compound of formula (I) or a salt thereof: wherein: R1 is C1-4alkyl, C1-3fluoroalkyl, —CH2CH2OH or —CH2CH2CO2C1-2alkyl; R2 is a hydrogen atom (H), methyl or C1fluoroalkyl; R3 is optionally substituted C3-8cycloalkyl or optionally substituted mono-unsaturated-C5-7cycloalkenyl or an optionally substituted heterocyclic group of sub-formula (aa), (bb) or (cc); in which n1 and n2 independently are 1 or 2; and in which Y is O, S, SO2, or NR10; or R3 is a bicyclic group (dd) or (ee): and wherein X is NR4R5 or OR5a. The compounds are phosphodiesterase (PDE) inhibitors, in particular PDE4 inhibitors. Also provided is the use of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in the manufacture of a medicament for the treatment and/or prophylaxis of an inflammatory and/or allergic disease in a mammal such as a human, for example chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, or allergic rhinitis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐：其中：R 1是C 1-4烷基，C 1-3烷基， 氟代烷基，-CH 2 CH 2 OH或-CH 2 CH 2 CO 2， C 1-12烷基; R 2是氢原子（H），甲基或C 1氟代烷基; R 3是任选取代的C 3-8环烷基或任选取代的单不饱和C 5〜5-7环烯基或任选取代的杂环基 子公式（aa），（bb）或（cc）; 其中n 1和n 2独立地为1或2; 并且其中Y是O，S，SO 2或NR 10; 或R 3是双环基（dd）或（ee）：其中X是NR 4 R 5或OR 5a 。 化合物是磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，特别是PDE 4抑制剂。 还提供了式（I）化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防哺乳动物例如人的炎性和/或过敏性疾病的药物中的用途， 例如慢性阻塞性肺疾病（COPD），哮喘或过敏性鼻炎。

公开(公告)号：US20080132536A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US12022372

申请日：2008-01-30

申请人： David George Allen ,  Diane Mary Coe ,  Caroline Mary Cook ,  Michael Dennis Dowle ,  Christopher David Edlin ,  Julie Nicole Hamblin ,  Martin Redpath Johnson ,  Paul Spencer Jones ,  Mika Kristian Lindvall ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Alison Judith Redgrave ,  John Edward Robinson ,  Naimisha Trivedi

发明人： David George Allen ,  Diane Mary Coe ,  Caroline Mary Cook ,  Michael Dennis Dowle ,  Christopher David Edlin ,  Julie Nicole Hamblin ,  Martin Redpath Johnson ,  Paul Spencer Jones ,  Mika Kristian Lindvall ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Alison Judith Redgrave ,  John Edward Robinson ,  Naimisha Trivedi

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a salt thereof: wherein Ar has the sub-formula (x) or (z): and wherein R3 is optionally substituted C3-8cycloalkyl, optionally substituted C5-7cycloalkenyl, an optionally substituted heterocyclic group (aa), (bb) or (cc), or a bicyclic group (ee); and wherein R4 is H, C1-3alkyl, C1-2fluoroalkyl, cyclopropyl, —CH2OR4a, —CH(Me)OR4a, or —CH2CH2OR4a; and R5 is inter alia H, C1-8alkyl, C1-3fluoroalkyl, C3-8cycloalkyl, certain substituted alkyl groups, —(CH2)n13-Het, or optionally substituted phenyl or —CH2-Ph; or R4 and R5 taken together are —(CH2)p1— or —(CH2)p3—X5—(CH2)p4—; provided that at least one of R4 and R5 is not a hydrogen atom (H). The invention also provides the use of the compounds as inhibitors of phosphodiesterase type IV (PDE4) and/or for the treatment and/or prophylaxis of inflammatory and/or allergic diseases such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, rheumatoid arthritis, allergic rhinitis or atopic dermatitis.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其盐：其中Ar具有亚式（x）或（z）：其中R 3是任选取代的C 3〜 8个环烷基，任选取代的C 5-7环烯基，任选取代的杂环基（aa），（bb）或（cc）或双环基（ee）; 并且其中R 4为H，C 1-3烷基，C 1-12氟代烷基，环丙基，-CH 2， -CH（Me）OR 4a或-CH 2 H 2 CH 2或-O SUP > 4a ; 且R 5特别是H，C 1-8烷基，C 1-3烷基，C 3-8 - 某些取代的烷基， - （CH 2）n - ，或任选取代的苯基或-CH 2 - 2 - 或 - （CH 2）2 - - - - （CH 2） 4） - ; - - - - 条件是R 4和R 5中的至少一个不是氢原子（H）。 本发明还提供了化合物作为IV型磷酸二酯酶抑制剂（PDE4）和/或用于治疗和/或预防炎性和/或过敏性疾病如慢性阻塞性肺病（COPD），哮喘，类风湿性关节炎， 过敏性鼻炎或特应性皮炎。

公开(公告)号：US07528148B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US10540371

申请日：2003-12-19

申请人： David George Allen ,  Diane Mary Coe ,  Caroline Mary Cook ,  Anthony William James Cooper ,  Michael Dennis Dowle ,  Christopher David Edlin ,  Julie Nicole Hamblin ,  Martin Redpath Johnson ,  Paul Spencer Jones ,  Mika Kristian Lindvall ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Alison Judith Redgrave

发明人： David George Allen ,  Diane Mary Coe ,  Caroline Mary Cook ,  Anthony William James Cooper ,  Michael Dennis Dowle ,  Christopher David Edlin ,  Julie Nicole Hamblin ,  Martin Redpath Johnson ,  Paul Spencer Jones ,  Mika Kristian Lindvall ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Alison Judith Redgrave

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to a compound of formula (I) or a salt thereof: wherein: R1 is C1-4alkyl, C1-3fluoroalkyl or —(CH2)2OH; R2 is a hydrogen atom (H), methyl or C1fluoroalkyl; R3a is a hydrogen atom (H) or C1-3alkyl; R3 is optionally substituted branched C3-6alkyl, optionally substituted C3-8cycloalkyl, optionally substituted mono-unsaturated-C5-7cycloalkenyl, optionally substituted phenyl, or an optionally substituted heterocyclic group of sub-formula (aa), (bb) or (cc): in which n1 and n2 independently are 1 or 2; and Y is O, S, SO2, or NR4; and wherein Het is of sub-formula (i), (ii), (iii), (iv) or (v): The compounds are phosphodiesterase (PDE) inhibitors, in particular PDE4 inhibitors. Also provided is the use of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in the manufacture of a medicament for the treatment and/or prophylaxis of an inflammatory and/or allergic disease in a mammal such as a human, for example chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, or allergic rhinitis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐：其中：R 1为C 1-4烷基，C 1-3氟烷基或 - （CH 2）2 OH; R2是氢原子（H），甲基或C1-4烷基; R3a是氢原子（H）或C1-3烷基; R 3是任选取代的支链C 3-6烷基，任选取代的C 3-8环烷基，任选取代的单不饱和C 5-7环烯基，任选取代的苯基或任选取代的亚式（aa），（bb）或（cc） 其中n1和n2独立地为1或2; Y是O，S，SO 2或NR 4; 并且其中Het为亚式（i），（ii），（iii），（iv）或（v）：所述化合物是磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，特别是PDE4抑制剂。 还提供了式（I）化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防哺乳动物例如人的炎性和/或过敏性疾病的药物中的用途， 例如慢性阻塞性肺疾病（COPD），哮喘或过敏性鼻炎。

公开(公告)号：US07465743B2

公开(公告)日：2008-12-16

申请号：US10598944

申请日：2005-03-15

申请人： Diane Mary Coe ,  Caroline Mary Cook ,  Anthony William James Cooper ,  Christopher David Edlin ,  Julie Nicole Hamblin ,  Martin Redpath Johnson ,  Paul Spencer Jones ,  Mika Kristian Lindvall ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Alison Judith Redgrave ,  John Edward Robinson

发明人： Diane Mary Coe ,  Caroline Mary Cook ,  Anthony William James Cooper ,  Christopher David Edlin ,  Julie Nicole Hamblin ,  Martin Redpath Johnson ,  Paul Spencer Jones ,  Mika Kristian Lindvall ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Alison Judith Redgrave ,  John Edward Robinson

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to a compound of formula (I) or a salt thereof: wherein: R1 is Et, n-Pr, i-Pr, C2fluoroalkyl, or —CH2CH2OH; R2 is H, Me, Et, n-Pr, i-Pr, C1-2fluoroalkyl, cyclopropyl or (cyclopropyl)methyl-; and NHR3 has the sub-formula (nhr3): wherein R3a is methyl or ethyl; R3b is H, methyl or ethyl; R3c is H, methyl or ethyl, R3d is H, methyl or ethyl, and R3e is H or methyl, provided that: (a) R3b is methyl or ethyl; and/or (b) R3c and R3d are independently methyl or ethyl; and provided that: (c) when R3c is ethyl and/or when R3d is ethyl and/or when R3e is methyl, then: R3a is methyl and/or R3b is hydrogen or methyl. These compounds are PDE4 inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐：其中：R 1为Et，n-Pr，i-Pr，C 2 F 2烷基或-CH 2 CH 2 OH; R2是H，Me，Et，n-Pr，i-Pr，C1-2氟烷基，环丙基或（环丙基）甲基; 和NHR 3具有子式（nhr3）：其中R3a是甲基或乙基; R3b是H，甲基或乙基; R3c是H，甲基或乙基，R3d是H，甲基或乙基，R3e是H或甲基，条件是：（a）R3b是甲基或乙基; 和/或（b）R3c和R3d独立地是甲基或乙基; 并且条件是：（c）当R3c是乙基和/或当R3d是乙基和/或当R3e是甲基时，则：R3a是甲基和/或R3b是氢或甲基。 这些化合物是PDE4抑制剂。

公开(公告)号：US20090312325A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12474324

申请日：2009-05-29

申请人： Ian Robert Baldwin ,  Michael David Barker ,  Anthony William Dean ,  Colin David Eldred ,  Brian Evans ,  Sharon Lisa Gough ,  Stephen Barry Guntrip ,  Julie Nicole Hamblin ,  Stuart Holman ,  Paul Jones ,  Mika Kristian Lindvall ,  Christopher James Lunniss ,  Tracy Jane Redfern ,  Alison Judith Redgrave ,  John Edward Robinson ,  Michael Woodrow

发明人： Ian Robert Baldwin ,  Michael David Barker ,  Anthony William Dean ,  Colin David Eldred ,  Brian Evans ,  Sharon Lisa Gough ,  Stephen Barry Guntrip ,  Julie Nicole Hamblin ,  Stuart Holman ,  Paul Jones ,  Mika Kristian Lindvall ,  Christopher James Lunniss ,  Tracy Jane Redfern ,  Alison Judith Redgrave ,  John Edward Robinson ,  Michael Woodrow

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D215/38 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/54 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： There are provided according to the invention novel compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R19, R20, and R34 are as described in the specification, processes for preparing them, formulations containing them and their use in therapy for the treatment of inflammatory diseases.

摘要翻译： 根据本发明提供新的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R19，R20和R34如说明书中所述，其制备方法，含有它们的制剂及其在 治疗炎症性疾病。

公开(公告)号：US07230114B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10488791

申请日：2002-08-30

申请人： Brian David Judkins ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Derek Anthony Demaine ,  Graham George Adam Inglis ,  Julie Nicole Hamblin

发明人： Brian David Judkins ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Derek Anthony Demaine ,  Graham George Adam Inglis ,  Julie Nicole Hamblin

IPC分类号： C07D233/00

CPC分类号： C07D407/06 ,  C07D309/28 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of formula (I), methods for their preparation and their use in the manufacture of neuraminidase inhibitor conjugates. Wherein R represents as carboxylic acid protecting group; P1 and P2 can be the same or different and are selected from amine protecting groups; P3 represents a protecting group for 1, 2 diols; and LG represents a leaving group

摘要翻译： 式（I）的化合物，其制备方法及其在制备神经氨酸酶抑制剂缀合物中的用途。 其中R表示羧酸保护基; P 1和P 2可以相同或不同，并且选自胺保护基; P 3表示1,2二醇的保护基; LG代表离职团体