公开(公告)号：US08580825B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US13237106

申请日：2011-09-20

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  John D. Huber ,  Weimin Liu ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  John D. Huber ,  Weimin Liu ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 5如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20120142677A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13141105

申请日：2009-12-15

申请人： Angela Berry ,  Rajashekhar Betageri ,  Eugene Richard Hickey ,  Someina Khok ,  Doris Riether ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Angela Berry ,  Rajashekhar Betageri ,  Eugene Richard Hickey ,  Someina Khok ,  Doris Riether ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P19/00 ,  A61P37/08 ,  A61P7/00 ,  A61P17/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/16 ,  A61P11/02 ,  A61P11/04 ,  A61P27/02 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P5/00 ,  A61P37/06 ,  A61P1/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds which modulate the CB2 receptor are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain. (I)

摘要翻译： 公开了调节CB2受体的化合物。 根据本发明的化合物与CB2受体结合并且是激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。 （一世）

公开(公告)号：US20100029644A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12444919

申请日：2007-10-15

申请人： Doris Riether ,  David Smith Thomson ,  Renee M. Zindell

发明人： Doris Riether ,  David Smith Thomson ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物是CB2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US20090275611A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12293484

申请日：2007-04-02

申请人： Doris Riether ,  David Smith Thomson ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Doris Riether ,  David Smith Thomson ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07C211/55 ,  A61K31/136 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P27/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  C07D213/74 ,  A61K31/44 ,  C07C381/00 ,  C07D215/12 ,  C07C217/00 ,  A61K31/135 ,  C07D213/643 ,  A61K31/4412

CPC分类号： C07C215/30 ,  C07C217/58 ,  C07C317/32 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12

摘要： Compounds are provided which bind to and are agonist, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, the compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, X and Ar have the meanings given in the specification, and the preparation and use thereof. The compounds are valuable CB2 receptor modulators, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 提供了结合CB2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的化合物，具有通式（I）的化合物，其中R1，R2，R3，X和Ar具有说明书中给出的含义，制备和 使用它。 这些化合物是有价值的CB2受体调节剂，可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US08629157B2

公开(公告)日：2014-01-14

申请号：US13141105

申请日：2009-12-15

申请人： Angela Berry ,  Rajashekhar Betageri ,  Eugene Richard Hickey ,  Someina Khor ,  Doris Riether ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Angela Berry ,  Rajashekhar Betageri ,  Eugene Richard Hickey ,  Someina Khor ,  Doris Riether ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds which modulate the CB2 receptor are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain (I).

摘要翻译： 公开了调节CB2受体的化合物。 根据本发明的化合物与CB2受体结合并且是激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛（I）。

公开(公告)号：US08658661B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US13208582

申请日：2011-08-12

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  John D. Huber ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Weimin Liu ,  Tina Marie Morwick ,  Alan Olague ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  John D. Huber ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Weimin Liu ,  Tina Marie Morwick ,  Alan Olague ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compound of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 5如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US08546563B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US12741260

申请日：2008-10-30

申请人： Angela Berry ,  Doris Riether ,  Renee M. Zindell ,  Nigel James Blumire

发明人： Angela Berry ,  Doris Riether ,  Renee M. Zindell ,  Nigel James Blumire

IPC分类号： C07D205/00 ,  C07D413/12 ,  C07D213/00 ,  C07D277/82 ,  C07D231/10 ,  C07D285/08 ,  C07D261/14 ,  C07D249/14 ,  A61K31/535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C311/03 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物与CB2受体结合并且是激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US20110312944A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13147432

申请日：2010-02-16

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Angela Berry ,  Pier Francesco Cirillo ,  Eugene Richard Hickey ,  Doris Riether ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Angela Berry ,  Pier Francesco Cirillo ,  Eugene Richard Hickey ,  Doris Riether ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D417/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/541 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P19/00 ,  A61P37/08 ,  A61P7/00 ,  A61P17/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/16 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P5/00 ,  A61P37/06 ,  A61P1/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P11/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds which modulate the CB2 receptor are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了调节CB2受体的化合物。 根据本发明的化合物与CB2受体结合并且是激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US08299111B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US12956322

申请日：2010-11-30

申请人： Angela Berry ,  Pier Francesco Cirillo ,  Eugene Richard Hickey ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Monika Ermann ,  James Edward Jenkins ,  Innocent Mushi ,  Christopher Francis Palmer ,  Nigel Blumire

发明人： Angela Berry ,  Pier Francesco Cirillo ,  Eugene Richard Hickey ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Monika Ermann ,  James Edward Jenkins ,  Innocent Mushi ,  Christopher Francis Palmer ,  Nigel Blumire

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/10

CPC分类号： C07D261/14 ,  C07C317/44 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D249/14 ,  C07D261/20 ,  C07D263/28 ,  C07D263/58 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物结合并且是CB 2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US07595397B2

公开(公告)日：2009-09-29

申请号：US11608537

申请日：2006-12-08

申请人： Renee Zindell ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Eugene Richard Hickey ,  Innocent Mushi ,  Monika Ermann

发明人： Renee Zindell ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Eugene Richard Hickey ,  Innocent Mushi ,  Monika Ermann

IPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D241/04 ,  C07D279/12 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10

摘要： Compounds are provided which bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, the compounds having the general formula wherein, R1, R2, A, Y, X, Ar1 and Ar2 have the meanings given in the specification, and the preparation and use thereof. The compounds are valuable CB2 receptor modulators.

摘要翻译： 提供了与CB2受体结合并且是激动剂，拮抗剂或反向激动剂的化合物，具有以下通式的化合物其中R1，R2，A，Y，X，Ar1和Ar2具有本说明书中给出的含义， 制备和使用。 这些化合物是有价值的CB2受体调节剂。