公开(公告)号：US20120142677A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13141105

申请日：2009-12-15

申请人： Angela Berry ,  Rajashekhar Betageri ,  Eugene Richard Hickey ,  Someina Khok ,  Doris Riether ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Angela Berry ,  Rajashekhar Betageri ,  Eugene Richard Hickey ,  Someina Khok ,  Doris Riether ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P19/00 ,  A61P37/08 ,  A61P7/00 ,  A61P17/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/16 ,  A61P11/02 ,  A61P11/04 ,  A61P27/02 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P5/00 ,  A61P37/06 ,  A61P1/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds which modulate the CB2 receptor are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain. (I)

摘要翻译： 公开了调节CB2受体的化合物。 根据本发明的化合物与CB2受体结合并且是激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。 （一世）

公开(公告)号：US08629157B2

公开(公告)日：2014-01-14

申请号：US13141105

申请日：2009-12-15

申请人： Angela Berry ,  Rajashekhar Betageri ,  Eugene Richard Hickey ,  Someina Khor ,  Doris Riether ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Angela Berry ,  Rajashekhar Betageri ,  Eugene Richard Hickey ,  Someina Khor ,  Doris Riether ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds which modulate the CB2 receptor are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain (I).

摘要翻译： 公开了调节CB2受体的化合物。 根据本发明的化合物与CB2受体结合并且是激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛（I）。

公开(公告)号：US08741897B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US10947420

申请日：2004-09-22

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel J. Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha R. Patel ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel J. Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha R. Patel ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D333/56 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula (IA), (IB), (IC), and (ID) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as respectively defined herein for Formula (IA), (IB), (IC), and (ID), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA），（IB），（IC）和（ID）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文中对于式（IA），（IB） ，和（ID），或互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US20050176706A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10947420

申请日：2004-09-22

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Joachim Harcken ,  Thomas Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha Patel ,  John Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Joachim Harcken ,  Thomas Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha Patel ,  John Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61P5/44 ,  A61P5/46 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/02 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D333/56 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula (IA), (IB), (IC), and (ID) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as respectively defined herein for Formula (IA), (IB), (IC), and (ID), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA），（IB），（IC）和（ID）的化合物，其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 5和R 6分别如式（IA），（IB），（IC）和 （ID）或其互变异构体前药，溶剂化物或盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07189758B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US11243746

申请日：2005-10-05

申请人： Rajashekhar Betageri ,  David Thomson ,  Yan Zhang ,  Renee Michele Zindell

发明人： Rajashekhar Betageri ,  David Thomson ,  Yan Zhang ,  Renee Michele Zindell

IPC分类号： C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D307/85 ,  A61K31/343

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D265/02 ,  C07D307/88

摘要： A compound of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4， SUP> 5和R 6如本文所定义，或其互变异构体，前药，溶剂化物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07932392B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US11185349

申请日：2005-07-20

申请人： Rajashekhar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  David S. Thomson

发明人： Rajashekhar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  David S. Thomson

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein for Formula (IA), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文对式（IA）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US20090325988A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12477586

申请日：2009-06-03

申请人： Christian Harcken ,  Rajashekhar Betageri ,  Todd Bosanac ,  Michael Jason Burke ,  Soojin Kim ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Zhibin Li ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  Hossein Razavi ,  Jonathan Timothy Reeves ,  Daivd Thomson

发明人： Christian Harcken ,  Rajashekhar Betageri ,  Todd Bosanac ,  Michael Jason Burke ,  Soojin Kim ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Zhibin Li ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  Hossein Razavi ,  Jonathan Timothy Reeves ,  Daivd Thomson

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D211/72 ,  C07D239/46 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I) wherein R1, R2, X, and Y are as defined herein, or a tautomer, optical isomer, prodrug, co-crystal, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 其中R1，R2，X和Y如本文所定义的式（I）化合物或其互变异构体，旋光异构体，前药，共结晶或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US20060030561A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：US11243746

申请日：2005-10-05

申请人： Rajashekhar Betageri ,  David Thomson ,  Yan Zhang ,  Renee Zindell

发明人： Rajashekhar Betageri ,  David Thomson ,  Yan Zhang ,  Renee Zindell

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D265/02 ,  C07D307/88

摘要： A compound of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4， SUP> 5和R 6如本文所定义，或其互变异构体，前药，溶剂化物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US20060189646A1

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：US11305361

申请日：2005-12-16

申请人： Daniel Kuzmich ,  Darren DiSalvo ,  John Regan ,  David Thomson ,  Rajashekhar Betageri ,  Jennifer Kowalski

发明人： Daniel Kuzmich ,  Darren DiSalvo ,  John Regan ,  David Thomson ,  Rajashekhar Betageri ,  Jennifer Kowalski

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/404 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D209/86 ,  C07D215/06 ,  C07D215/233 ,  C07D231/56 ,  C07D235/14 ,  C07D307/79 ,  C07D333/58 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： Compounds of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are as defined herein, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

公开(公告)号：US06268365B1

公开(公告)日：2001-07-31

申请号：US09438629

申请日：1999-11-12

申请人： Rajashekhar Betageri ,  Pierre L. Beaulieu ,  Jean-Marie Ferland ,  Montse Llinas-Brunet ,  Neil Moss ,  Usha Patel ,  John R. Proudfoot ,  Mario Cardozo

发明人： Rajashekhar Betageri ,  Pierre L. Beaulieu ,  Jean-Marie Ferland ,  Montse Llinas-Brunet ,  Neil Moss ,  Usha Patel ,  John R. Proudfoot ,  Mario Cardozo

IPC分类号： A61K31501

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of formula (1): wherein Ring a, A, B, C, D, E, R and Q are defined herein. These compounds possess the ability to disrupt the interaction between regulatory proteins possessing one or more SH2 domains and their native ligands.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的化合物：其中环a，A，B，C，D，E，R和Q在本文中定义。 这些化合物具有破坏具有一个或多个SH2结构域及其天然配体的调节蛋白之间相互作用的能力。