公开(公告)号：US20090069327A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US12162313

申请日：2007-02-06

申请人： Qiang Ding ,  Pingda Ren ,  Qiong Zhang ,  Xia Wang ,  Taebo Sim ,  Pamela A. Albaugh ,  Nathanael S. Gray

发明人： Qiang Ding ,  Pingda Ren ,  Qiong Zhang ,  Xia Wang ,  Taebo Sim ,  Pamela A. Albaugh ,  Nathanael S. Gray

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/444 ,  A61P43/00 ,  C07D239/42 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, Bcr-Abl, Bmx, b-RAF, c-RAF, c-SRC, KDR, CSK, FGFR3, JAK2, Lck, Met, PKCα, SAPK2α, Tie2, TrkB and P70S6K kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，Bcr-Abl异常活化的疾病或病症 ，Bmx，b-RAF，c-RAF，c-SRC，KDR，CSK，FGFR3，JAK2，Lck，Met，PKCalpha，SAPK2alpha，Tie2，TrkB和P70S6K激酶。

公开(公告)号：US20080113986A1

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：US11570661

申请日：2005-06-23

申请人： Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Nathanael Gray ,  Yi Liu ,  Taebo Sim

发明人： Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Nathanael Gray ,  Yi Liu ,  Taebo Sim

IPC分类号： A61K31/585 ,  A61K31/50 ,  C07D475/00

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders than involve abnormal activation of the Abl, Bcr-abl, Bmx, c-RAF, CSK, Fes, FGFR3, Flt3, GSK3β, IR, JNK1α 1, JNK2α 2, Lck, MKK4, MKK6, p70S6K, PDGFRα, Rsk1, SAPK2α, SAPK2β, Syk and Trkβ kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性特别是疾病或病症相关的疾病或病症的方法，而不是涉及Abl，Bcr-abl的异常活化 ，Bmx，c-RAF，CSK，Fes，FGFR3，Flt3，GSK3beta，IR，JNK1alpha1，JNK2alpha2，Lck，MKK4，MKK6，p70S6K，PDGFRalpha，Rsk1，SAPK2alpha，SAPK2beta，Syk和Trkbeta激酶。

公开(公告)号：US20070225306A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US10589099

申请日：2005-02-14

申请人： Ha-Soon Choi ,  Zhicheng Wang ,  Nathanael Gay ,  Xiang-Ju Gu ,  Xiaohui He ,  Yun He ,  Toa Jiang ,  Yi Liu ,  Windy Richmond ,  Taebo Sim ,  Kunyong Yang

发明人： Ha-Soon Choi ,  Zhicheng Wang ,  Nathanael Gay ,  Xiang-Ju Gu ,  Xiaohui He ,  Yun He ,  Toa Jiang ,  Yi Liu ,  Windy Richmond ,  Taebo Sim ,  Kunyong Yang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the FAK, Abl, BCR-Abl, PDGF-R, c-Kit, NPM-ALK, Flt-3, JAK2 and c-Met kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及FAK异常活化的疾病或病症，Abl，BCR -AbI，PDGF-R，c-Kit，NPM-ALK，Flt-3，JAK2和c-Met激酶。

公开(公告)号：US20120088766A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：US13376539

申请日：2010-06-14

申请人： Hwan Geun Choi ,  Taebo Sim ,  Nathanael Gray ,  Wenjun Zhou ,  Jae Won Chang ,  Jianming Zhang ,  Ellen Weisberg

发明人： Hwan Geun Choi ,  Taebo Sim ,  Nathanael Gray ,  Wenjun Zhou ,  Jae Won Chang ,  Jianming Zhang ,  Ellen Weisberg

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  C12N9/99 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D513/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

摘要： The present application relates to therapeutic organic compounds, compositions comprising an effective amount of a therapeutic organic compound; and methods for treating and preventing disease comprising administering and effective amount of a therapeutic organic compound to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本申请涉及治疗性有机化合物，包含有效量的治疗性有机化合物的组合物; 以及治疗和预防疾病的方法，包括向有需要的受试者施用和有效量的治疗性有机化合物。

公开(公告)号：US20080176846A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11873196

申请日：2007-10-16

申请人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

发明人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF1R, Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, trkB, FGFR3, FLT3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6, SAPK2β, BRK, KDR, c-raf or b-raf kinase, or mutant forms thereof.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit，PDGFRα，PDGFRβ，CSF1R，Abl，BCR-Abl，CSK，JNK1，JNK2，p38等的异常活化的疾病或病症的方法。 p70S6K，TGFbeta，SRC，EGFR，trkB，FGFR3，FLT3，Fes，Lck，Syk，RAF，MKK4，MKK6，SAPK2beta，BRK，KDR，c-raf或b-raf激酶或其突变形式。

公开(公告)号：US07678792B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11873196

申请日：2007-10-16

申请人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

发明人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D213/69 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07C205/06 ,  C07C301/00 ,  C07C255/07 ,  C07C69/73 ,  A61P17/10 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P31/00 ,  A61P27/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF1R, Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, trkB, FGFR3, FLT3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6, SAPK2β, BRK, KDR, c-raf or b-raf kinase, or mutant forms thereof.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit，PDGFRα，PDGFR和bgr，CSF1R，Abl，BCR-Abl，CSK，JNK1，JNK2，p38异常活化的疾病或病症的方法 ，p70S6K，TGF-bgr，SRC，EGFR，trkB，FGFR3，FLT3，Fes，Lck，Syk，RAF，MKK4，MKK6，SAPK2＆bgr，BRK，KDR，c-raf或b-raf激酶或其突变形式。

公开(公告)号：US08765747B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US13376539

申请日：2010-06-14

申请人： Hwan Geun Choi ,  Taebo Sim ,  Nathanael Gray ,  Wenjun Zhou ,  Jae Won Chang ,  Jianming Zhang ,  Ellen Weisberg

发明人： Hwan Geun Choi ,  Taebo Sim ,  Nathanael Gray ,  Wenjun Zhou ,  Jae Won Chang ,  Jianming Zhang ,  Ellen Weisberg

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C12N9/99 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

摘要： The present application relates to therapeutic organic compounds of formula (I), wherein Q, R1, R2, R3, and R4 are defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a therapeutic organic compound; and methods for treating and preventing disease such as cancer comprising administering and effective amount of a therapeutic organic compound to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本申请涉及式（I）的治疗性有机化合物，其中Q，R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。 本发明还涉及包含有效量的治疗性有机化合物的药物组合物; 以及用于治疗和预防诸如癌症的疾病的方法，包括向有需要的受试者施用和有效量的治疗性有机化合物。

公开(公告)号：US20100081656A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12629665

申请日：2009-12-02

申请人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

发明人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61P25/22 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF1R, Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, trkB, FGFR3, FLT3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6, SAPK2β, BRK, KDR, c-raf or b-raf kinase, or mutant forms thereof.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit，PDGFRα，PDGFR和bgr，CSF1R，Abl，BCR-Abl，CSK，JNK1，JNK2，p38异常活化的疾病或病症的方法 ，p70S6K，TGF-bgr，SRC，EGFR，trkB，FGFR3，FLT3，Fes，Lck，Syk，RAF，MKK4，MKK6，SAPK2＆bgr，BRK，KDR，c-raf或b-raf激酶或其突变形式。