公开(公告)号：US08987275B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US13583974

申请日：2011-02-18

Applicant: Nathanael Gray ,  Wenjun Zhou ,  Xianming Deng

Inventor： Nathanael Gray ,  Wenjun Zhou ,  Xianming Deng

IPC: A61K31/497 ,  A01N43/54 ,  A61K31/506 ,  A01N43/56 ,  A61K31/415 ,  C07D231/56 ,  A61K31/496 ,  C07D401/10 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K45/06

CPC classification number: A61K31/496 ,  A61K31/4184 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/10 ,  C07D403/12

Abstract: The present application relates to therapeutic organic compounds, compositions comprising an effective amount of a therapeutic organic compound; and methods for treating and preventing disease comprising administering and effective amount of a therapeutic organic compound to a subject in need thereof.

Abstract translation: 本申请涉及治疗性有机化合物，包含有效量的治疗性有机化合物的组合物; 以及治疗和预防疾病的方法，包括向有需要的受试者施用和有效量的治疗性有机化合物。

公开(公告)号：US08921336B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US12745496

申请日：2008-11-28

Applicant: Nathanael Gray ,  Jianming Zhang ,  Barun Okram ,  Xianming Deng ,  Jae Won Chang

Inventor： Nathanael Gray ,  Jianming Zhang ,  Barun Okram ,  Xianming Deng ,  Jae Won Chang

IPC: C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D417/04 ,  C07D473/34 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/7076

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D495/04 ,  C07H19/16 ,  Y02A50/401

Abstract: The present invention provides novel heteroaryl compounds of formula (I) having a pyrimidine-containing core that is linked to a 4-trifluoromethoxyphenyl group via an amine linker. Such compounds are useful for the treatment of cancers.

Abstract translation: 本发明提供了具有通过胺连接体与4-三氟甲氧基苯基连接的含嘧啶核心的式（I）的新型杂芳基化合物。 这些化合物可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20120088766A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：US13376539

申请日：2010-06-14

Applicant: Hwan Geun Choi ,  Taebo Sim ,  Nathanael Gray ,  Wenjun Zhou ,  Jae Won Chang ,  Jianming Zhang ,  Ellen Weisberg

Inventor： Hwan Geun Choi ,  Taebo Sim ,  Nathanael Gray ,  Wenjun Zhou ,  Jae Won Chang ,  Jianming Zhang ,  Ellen Weisberg

IPC: A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  C12N9/99 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D513/04 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

Abstract: The present application relates to therapeutic organic compounds, compositions comprising an effective amount of a therapeutic organic compound; and methods for treating and preventing disease comprising administering and effective amount of a therapeutic organic compound to a subject in need thereof.

Abstract translation: 本申请涉及治疗性有机化合物，包含有效量的治疗性有机化合物的组合物; 以及治疗和预防疾病的方法，包括向有需要的受试者施用和有效量的治疗性有机化合物。

公开(公告)号：US20080113986A1

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：US11570661

申请日：2005-06-23

Applicant: Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Nathanael Gray ,  Yi Liu ,  Taebo Sim

Inventor： Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Nathanael Gray ,  Yi Liu ,  Taebo Sim

IPC: A61K31/585 ,  A61K31/50 ,  C07D475/00

CPC classification number: C07D475/00

Abstract: The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders than involve abnormal activation of the Abl, Bcr-abl, Bmx, c-RAF, CSK, Fes, FGFR3, Flt3, GSK3β, IR, JNK1α 1, JNK2α 2, Lck, MKK4, MKK6, p70S6K, PDGFRα, Rsk1, SAPK2α, SAPK2β, Syk and Trkβ kinases.

Abstract translation: 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性特别是疾病或病症相关的疾病或病症的方法，而不是涉及Abl，Bcr-abl的异常活化 ，Bmx，c-RAF，CSK，Fes，FGFR3，Flt3，GSK3beta，IR，JNK1alpha1，JNK2alpha2，Lck，MKK4，MKK6，p70S6K，PDGFRalpha，Rsk1，SAPK2alpha，SAPK2beta，Syk和Trkbeta激酶。

公开(公告)号：US20070191380A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US11673976

申请日：2007-02-12

Applicant: Sheng Ding ,  Qiang Ding ,  Nathanael Gray

Inventor： Sheng Ding ,  Qiang Ding ,  Nathanael Gray

IPC: A61K31/522 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  C07D473/12 ,  C07D473/10 ,  C07D239/94 ,  C07D239/32

CPC classification number: C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D241/20 ,  C07D241/44 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34

Abstract: General methods for the solution phase as well as solid phase synthesis of various substituted heteroaryls has been demonstrated. These substituted heteroaryls can be further elaborated by aromatic substitution with amines at elevated temperature or by anilines, boronic acids and phenols via palladium catalyzed cross-coupling reactions.

Abstract translation: 已经证明了溶液相的一般方法以及各种取代的杂芳基的固相合成。 这些取代的杂芳基可以通过在升高的温度下用胺进行芳族取代或通过苯胺，硼酸和酚通过钯催化的交叉偶联反应进一步精制。

公开(公告)号：US20060009642A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11223429

申请日：2005-09-09

Applicant: Sheng Ding ,  Qiang Ding ,  Nathanael Gray ,  Peter Schultz

Inventor： Sheng Ding ,  Qiang Ding ,  Nathanael Gray ,  Peter Schultz

IPC: C07D473/24 ,  C07D473/16

CPC classification number: C07D473/16 ,  C07D473/06 ,  C07D473/18

Abstract: The invention provides general methods for preparing 2,9-, 2,6,9-, O6-aryl- and O6-alkyl-substituted purines in a combinatorial and traceless fashion. The methods involve, in some embodiments, Mitsunobu alkylation of 2-fluoro-6-phenylsulfenylpurine at N9 with alcohols in solution, followed by C2-capture of the purine core with a resin-bound amine and subsequent oxidation and displacement of the C6 sulfonyl group with amines and anilines.

Abstract translation: 本发明提供了一种制备组合中的2,9-，2,6,9-六-O-芳基和O-6 - 烷基取代的嘌呤的一般方法， 无痕的时尚。 在一些实施方案中，所述方法涉及N9上的2-氟-6-苯基亚磺酰基嘌呤在溶液中的醇的Mitsunobu烷基化，随后用树脂结合的胺C2-捕获嘌呤核心，随后氧化和置换C6磺酰基 与胺和苯胺。

公开(公告)号：US20050014753A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10817328

申请日：2004-04-01

Applicant: Qiang Ding ,  Taebo Sim ,  Guobao Zhang ,  Francisco Adrian ,  Nathanael Gray

Inventor： Qiang Ding ,  Taebo Sim ,  Guobao Zhang ,  Francisco Adrian ,  Nathanael Gray

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61P29/00 ,  C07D213/02 ,  C07D239/02 ,  C07D251/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D251/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D491/10

Abstract: The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated tyrosine kinase activity, particularly diseases associated with the activity of PDGF-R, c-Kit and Bcr-abl.

Abstract translation: 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的酪氨酸激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是与PDGF-R，c-Kit的活性有关的疾病 和Bcr-abl。

公开(公告)号：US20070167410A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US10590606

申请日：2005-02-24

Applicant: Shifeng Pan ,  Wenqi Gao ,  Nathanael Gray ,  Yuan Mi

Inventor： Shifeng Pan ,  Wenqi Gao ,  Nathanael Gray ,  Yuan Mi

IPC: A61K31/675 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/454

CPC classification number: C07D311/68 ,  C07C251/52 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D215/40 ,  C07D295/15 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052

Abstract: The present invention relates to immunosuppressants, processes for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them. The invention provides a novel class of compounds useful in the treatment or prevention of diseases or disorders mediated by lymphocyte interactions, particularly diseases associated with EDG receptor mediated signal transduction.

Abstract translation: 本发明涉及免疫抑制剂，其制备方法及其用途和含有它们的药物组合物。 本发明提供了一类新颖的化合物，其可用于治疗或预防由淋巴细胞相互作用介导的疾病或病症，特别是与EDG受体介导的信号转导相关的疾病。

公开(公告)号：US20050209285A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US10956880

申请日：2004-10-01

Applicant: Nathanael Gray ,  Jiqing Jiang ,  Yi Liu ,  Ruo Steensma

Inventor： Nathanael Gray ,  Jiqing Jiang ,  Yi Liu ,  Ruo Steensma

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D43/02

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/02 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

Abstract: The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, PDGF-R, lck, SAPK2α, p38, TGFβ, KDR, c-Kit, b-RAF, c-RAF, FLT1 and FLT4 kinases.

Abstract translation: 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症 ，PDGF-R，lck，SAPK2alpha，p38，TGFbeta，KDR，c-Kit，b-RAF，c-RAF，FLT1和FLT4激酶。

公开(公告)号：US20050171105A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10956412

申请日：2004-09-30

Applicant: Greg Chopiuk ,  Pascal Furet ,  Nathanael Gray ,  Patricia Imbach ,  Yi Liu ,  Joseph Schoepfer ,  Ruo Steensma

Inventor： Greg Chopiuk ,  Pascal Furet ,  Nathanael Gray ,  Patricia Imbach ,  Yi Liu ,  Joseph Schoepfer ,  Ruo Steensma

IPC: A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12 ,  C07D43/02

CPC classification number: C07D239/26 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12

Abstract: The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, EGF-R, c-erbB2 kinase (HER-2), CHK2, FGFR3, p70S6K, PKC, PDGF-R, p38, TGFβ, KDR, c-Kit, b-RAF, c-RAF, FLT1 and/or FLT4 kinases.

Abstract translation: 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症 ，EGF-R，c-erbB2激酶（HER-2），CHK2，FGFR3，p70S6K，PKC，PDGF-R，p38，TGFbeta，KDR，c-Kit，b-RAF，c-RAF，FLT1和/或FLT4 激酶。