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    3-substituted pyrido[4′,3′:4,5]thieno[2,3-d]pyrimidine derivatives, their preparation and their use
    23.
    发明授权
    3-substituted pyrido[4′,3′:4,5]thieno[2,3-d]pyrimidine derivatives, their preparation and their use 有权
    3-取代的吡啶并[4'，3'：4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物，其制备及其用途

    公开(公告)号：US06222034B1

    公开(公告)日：2001-04-24

    申请号：US09254449

    申请日：1999-03-10

    申请人： Gerd Steiner ,  Wilfried Lubisch ,  Alfred Bach ,  Franz Emling ,  Karsten Wicke ,  Hans-Jürgen Teschendorf ,  Berthold Behl ,  Sharon Cheetham ,  Frank Kerrrigan

    发明人： Gerd Steiner ,  Wilfried Lubisch ,  Alfred Bach ,  Franz Emling ,  Karsten Wicke ,  Hans-Jürgen Teschendorf ,  Berthold Behl ,  Sharon Cheetham ,  Frank Kerrrigan

    IPC分类号： C07D49514

    CPC分类号： C07D495/14

    摘要： A 3-substituted 3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido[4′,3′:4,5]thieno[2,3-d]pyrimidine compound of formula I wherein R1 is hydrogen, C1-C4-alkyl, acetyl or benzoyl, optionally substituted phenyl-C1-C4-alkyl, naphthyl-C1-C3-alkyl, phenyl-C2-C3-alkanone or a phenylcarbamoyl-C2-alkyl, R2 is optionally substituted phenyl, pyridyl, pyrimidyl or pyrazinyl, or an optionally substituted bicyclus wherein one of the two fused rings is a phenyl, a pyridyl, a pyrimidyl or a pyrazinyl ring, A is NH or oxygen, B is hydrogen or methyl, C is hydrogen, methyl or hydroxyl, X is nitrogen, Y is CH2, CH2—C2, CH2—C2—CH2 or CH2—CH, Z is nitrogen, C or CH, and the linkage between Y and Z is a single or a double bond, and n is 2, 3 or 4, or a physiologically tolerated salt thereof, and compositions comprising them and their use as antagonists of 5HT1B and 5HT1A and for the treatment of depression and related disorders.

    摘要翻译： 式I的3-取代的3,4,5,6,7,8-六氢吡啶并[4'，3'：4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶化合物，其中R1为氢，C1-C4-烷基， 乙酰基或苯甲酰基，任选取代的苯基-C 1 -C 4 - 烷基，萘基-C 1 -C 3 - 烷基，苯基-C 2 -C 3 - 烷酮或苯基氨基甲酰基-C 2 - 烷基，R 2是任选取代的苯基，吡啶基，嘧啶基或吡嗪基，或 任选取代的双环，其中两个稠合环之一为苯基，吡啶基，嘧啶基或吡嗪基，A为NH或氧，B为氢或甲基，C为氢，甲基或羟基，X为氮，Y 是CH2，CH2-C2，CH2-C2-CH2或CH2-CH，Z是氮，C或CH，Y和Z之间的键是单键或双键，并且是2,3或4，或 生理上耐受的盐，以及包含它们的组合物及其作为5HT1B和5HT1A的拮抗剂的用途以及用于治疗抑郁症和相关疾病的用途。

    Substituted N-phenylpiperidines and drugs therefrom
    25.
    发明授权
    Substituted N-phenylpiperidines and drugs therefrom 失效
    取代的N-苯基哌啶及其药物

    公开(公告)号：US5296485A

    公开(公告)日：1994-03-22

    申请号：US849250

    申请日：1992-03-11

    申请人： Wilfried Lubisch ,  Sabine Schult ,  Berthold Behl ,  Michael Kirchengast

    发明人： Wilfried Lubisch ,  Sabine Schult ,  Berthold Behl ,  Michael Kirchengast

    IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D401/04 ,  A61K31/445 ,  C07D217/00

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58

    摘要： Substituted N-phenylpiperidines I ##STR1## (R.sup.1 =H, NO.sub.2, CN, halogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, CF.sub.3, OCF.sub.3, OH, CH.sub.2 OH, COOH, CHO, NH--CHO, NH.sub.2, CO--NH.sub.2, 5-tetrazinyl, R.sup.4 --O--, R.sup.4 --O--CH.sub.2 --, R.sup.4 O--CO--, R.sup.4 --CO--, R.sup.4 --NH--CO, R.sup.4 --CO--NH--, R.sup.4 --SO.sub.2 --NH--;R.sup.2 =H, NO.sub.2, halogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or R.sup.4 --O--; ##STR2## R.sup.4 =C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or phenyl which can carry one of the R.sup.2 radicals;R.sup.5, R.sup.6 =H or one of the R.sup.4 radicals; R.sup.7 =one of the R.sup.1 radicals;n=0 or 1; m=1 or 2; with the proviso that R.sup.3 is ##STR3## only when n is 1, and the optical isomers in the case of optical isomerism, and the physiologically tolerated acid addition salts, are suitable as drugs.

    摘要翻译： 取代的N-苯基哌啶I（R1 = H，NO2，CN，卤素，C1-C4-烷基，CF3，OCF3，OH，CH2OH，COOH，CHO，NH-CHO，NH2， 四唑基，R4-O-，R4-O-CH2-，R4O-CO-，R4-CO-，R4-NH-CO，R4-CO-NH-，R4-SO2-NH-; R2 = H， 卤素，C 1 -C 4烷基或R 4 -O-; R 4 =可以携带R2基团之一的C 1 -C 4 - 烷基或苯基; R 5，R 6 = H或R4基团之一; R7 = R1基团中的一个; n = 0或1; m = 1或2;条件是仅当n为1时，R3为，并且该情况下的光学异构体 的光学异构体和生理上耐受的酸加成盐适合作为药物。