公开(公告)号：US11912679B2

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：US18372771

申请日：2023-09-26

申请人： Astellas Pharma, Inc. ,  Mitobridge, Inc.

发明人： Junko Maeda ,  Ikumi Kuriwaki ,  Kai Kitamura ,  Yumi Yamashita ,  Kenichi Kakefuda ,  Akio Kamikawa ,  Kenji Negoro ,  Wataru Hamaguchi ,  Ryushi Seo ,  Jeffrey Ciavarri

IPC分类号： C07C233/69 ,  C07C233/22 ,  C07C233/81 ,  C07C235/42 ,  C07C237/42 ,  C07C311/13 ,  C07C311/46 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/273 ,  C07D209/08 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D239/26 ,  C07D279/12 ,  C07D295/155 ,  C07D295/16 ,  C07D295/195 ,  C07D305/08 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D333/48 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D295/16 ,  C07C233/22 ,  C07C233/69 ,  C07C233/81 ,  C07C235/42 ,  C07C237/42 ,  C07C311/13 ,  C07C311/46 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/273 ,  C07D209/08 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D239/26 ,  C07D279/12 ,  C07D295/155 ,  C07D295/195 ,  C07D305/08 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D333/48 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D487/10

摘要： [Problem] A compound which is useful as a STING inhibitor is provided.
[Means for Solution] The present inventors have found aryl alkynamide derivatives having an inhibitory action on STING. The aryl alkynamide derivatives of the present invention have an inhibitory action on STING and can be used as an agent for treating an autoimmune disease, a neurodegenerative disease, a type I interferonopathy and/or other STING-mediated disease.

公开(公告)号：US10051857B2

公开(公告)日：2018-08-21

申请号：US14832569

申请日：2015-08-21

申请人： SYNGENTA LIMITED

发明人： Gordon Bell ,  Richard Brian Perry ,  Julia Lynne Ramsay ,  David Stock ,  Philip Taylor

IPC分类号： A01N25/00 ,  A01N41/06 ,  A01N41/10 ,  A01N43/54 ,  A01N43/90 ,  C07C233/65 ,  C07C233/69 ,  A01N37/18 ,  A01N37/20 ,  A01N47/36

CPC分类号： A01N25/00 ,  A01N37/18 ,  A01N37/20 ,  A01N41/06 ,  A01N41/10 ,  A01N43/54 ,  A01N43/90 ,  A01N47/36 ,  C07C233/65 ,  C07C233/69 ,  A01N2300/00

摘要： The present invention relates to agrochemical compositions comprising certain benzamide compounds and to the use of those benzamide compounds as adjuvants, especially in formulations, in particular in agrochemical formulations and in environmentally friendly formulations. The invention further extends to certain novel benzamide compounds and a process to prepare such novel compounds.

公开(公告)号：US09828332B2

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：US14773597

申请日：2014-03-14

申请人： PHARMATROPHIX, INC.

发明人： Frank M. Longo

IPC分类号： C07C233/69 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166

CPC分类号： C07C233/69 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166

摘要： Methods and compounds for treating neurological and other disorders are provided. Included is the administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound having binding and/or modulation specificity for a TrkB receptor molecule.

公开(公告)号：US09587051B2

公开(公告)日：2017-03-07

申请号：US14762500

申请日：2014-01-28

申请人： Saudi Basic Industries Corporation

发明人： Mansour Taftaf ,  Jaiprakash Brijlal Sainani ,  Vladimir Aleksandrovich Zakharov ,  Gennadii Dimitrievich Bukatov ,  Vimalkumar Mahendrabhai Patel ,  Sergei Andreevich Sergeev ,  Martin Alexander Zuideveld ,  Aurora Alexandra Batinas-Geurts

IPC分类号： C08F4/654 ,  C08F4/655 ,  C08F4/656 ,  C08F110/06 ,  C07C233/23 ,  C07C233/18 ,  C08F4/649 ,  C08F10/06 ,  C07C233/69

CPC分类号： C08F110/06 ,  C07C233/18 ,  C07C233/23 ,  C07C233/69 ,  C07C2601/14 ,  C08F4/649 ,  C08F4/6546 ,  C08F4/655 ,  C08F10/06 ,  C08F10/00 ,  C08F4/6565 ,  C08F4/651 ,  C08F2500/04 ,  C08F2500/12 ,  C08F2500/24

摘要： A process for preparing a catalyst component, including: contacting a compound R9zMgX2-z wherein R9 is aromatic, aliphatic or cyclo-aliphatic group containing up to 20 carbon atoms, X is a halide, and z is larger than 0 and smaller than 2, with an alkoxy- or aryloxy-containing silane compound to give a first intermediate reaction product; contacting the first intermediate reaction product with at least one activating compound selected electron donors, compounds of formula M(OR10)v-w(OR11)w, wherein M is Ti, Zr, Hf, Al or Si, and M(OR10)v-w(R11)w wherein M is Si, each R10 and R11, independently, represent an alkyl, alkenyl or aryl group, v is the valency of M, v is 3 or 4, and w is less than v, to give a second intermediate reaction product; and contacting the second intermediate reaction product with a halogen-containing Ti-compound, a monoester as activating agent, and a 1,3-diether as an internal electron donor.

摘要翻译： 一种催化剂组合物，其包含单酯，由式（I）表示的作为内电子给体的化合物，以及任选的另外的选自二酯和二醚的内给电子体，其中：R1，R2，R3，R4，R5和 R6是氢，具有至多20个碳原子的直链，支链和环状烷基，以及具有6至20个碳原子的芳族取代和未取代的烃基，R7是具有至多20个碳原子的直链，支链和环状烷基，芳基取代和未取代的烃基 具有6至20个碳原子，并且R 8是具有6至20个碳原子的芳族取代和未取代的烃基。 还描述了制备聚合催化剂组合物的方法，包含催化剂组合物，助催化剂和任选的外电子给体的聚合催化剂体系; 以及催化剂体系用于烯烃聚合的用途。

公开(公告)号：US20160340293A1

公开(公告)日：2016-11-24

申请号：US15104822

申请日：2014-12-19

申请人： Mansour TAFTAF ,  Jaiprakash Brijlal SAINANI ,  Vladimir Aleksandrovich ZAKHAROV ,  Gennadii Dimitrievich BUKATOV ,  Vimalkumar Mahendrabhai PATEL ,  Sergei Andreevich SERGEEV ,  Martin Alexander ZUIDEVELD ,  Aurora Alexandra BATINAS-GEURTS ,  Nourdin GHALIT ,  SAUDI BASIC INDUSTRIES CORPORATION ,  SABIC GLOBAL TECHNOLOGIES B.V.

发明人： Mansour I. TAFTAF ,  Jaiprakash Brijlal SAINANI ,  Vladimir Aleksandrovich ZAKHAROV ,  Gennadii Dimitrievich BUKATOV ,  Vimalkumar Mahendrabhai PATEL ,  Sergei Andreevich SERGEEV ,  Martin Alexander ZUIDEVELD ,  Aurora Alexandra BATINAS-GEURTS ,  Nourdin GHALIT

IPC分类号： C07C233/69 ,  C07C235/48 ,  C08F110/06 ,  C07C233/18

CPC分类号： C07C233/69 ,  B01J31/0202 ,  B01J2231/64 ,  B01J2531/007 ,  C07C233/18 ,  C07C235/48 ,  C08F110/06 ,  C08F2410/01 ,  C08F4/651 ,  C08F2500/04 ,  C08F2500/12 ,  C08F2500/15 ,  C08F4/6565

摘要： A catalyst composition including the compound of Formula I as an internal electron donor, wherein: R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are independently selected from a group consisting of hydrogen, straight, branched and cyclic alkyl and aromatic substituted and unsubstituted hydrocarbyl having 1 to 20 carbon atoms; R7 is selected from a group consisting of straight, branched and cyclic alkyl and aromatic substituted and unsubstituted hydrocarbyl having 1 to 20 carbon atoms; and R8 is selected from a group consisting of aromatic substituted and unsubstituted hydrocarbyl having 6 to 20 carbon atoms. Also disclosed is a process for preparing said polymerization catalyst composition; a polymerization catalyst system comprising said catalyst composition, a co-catalyst and optionally an external electron donor; a polyolefin obtainable by the process; and use of the compound of Formula I as in internal electron donor in catalysts for polymerization of olefins.

公开(公告)号：US20150353476A1

公开(公告)日：2015-12-10

申请号：US14760592

申请日：2014-01-17

申请人： CARBEX THERAPEUTICS LIMITED

发明人： David Selwood

IPC分类号： C07C233/69

CPC分类号： C07C233/69 ,  C07B2200/13

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I) in crystalline form, wherein said compound is in the form of the free base or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate of the free base or salt form thereof. The invention also relates to a pharmaceutical composition containing said crystalline form as an active ingredient, and use thereof in the prevention or treatment of disease. The invention further relates to a process for preparing the crystalline form.

摘要翻译： 本发明涉及结晶形式的式（I）化合物，其中所述化合物为游离碱或其药学上可接受的盐，或游离碱或其盐形式的溶剂化物。 本发明还涉及含有所述结晶形式作为活性成分的药物组合物及其在预防或治疗疾病中的用途。 本发明还涉及制备结晶形式的方法。

公开(公告)号：US09133122B2

公开(公告)日：2015-09-15

申请号：US14327442

申请日：2014-07-09

申请人： Zhi-Liang Wei ,  Sumithra Gowlugari ,  Carl Kaub ,  Zhan Wang ,  Yeyu Cao ,  John Kincaid

发明人： Zhi-Liang Wei ,  Sumithra Gowlugari ,  Carl Kaub ,  Zhan Wang ,  Yeyu Cao ,  John Kincaid

IPC分类号： C07D233/74 ,  C07D295/04 ,  C07D295/10 ,  C07D227/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61K31/166 ,  A61P19/02 ,  C07D213/40 ,  C07C233/69 ,  C07D227/087 ,  C07C233/70 ,  C07C255/57 ,  C07D213/56 ,  C07D239/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/166 ,  A61K31/40 ,  C07C233/69 ,  C07C233/70 ,  C07C255/57 ,  C07D213/56 ,  C07D227/04 ,  C07D227/087 ,  C07D239/26 ,  C07D295/04 ,  C07D295/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12

摘要： Compounds are provided according to formula 1: where A, B, W, X′, L, R1, R3, R4b, and m′ are as defined herein. Provided compounds and pharmaceutical compositions thereof are useful for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, cognitive disorders, anxiety, depression, and others.

摘要翻译： 根据式1提供化合物：其中A，B，W，X'，L，R 1，R 3，R 4b和m'如本文所定义。 提供的化合物及其药物组合物可用于预防和治疗包括人在内的哺乳动物中的各种病症，包括作为非限制性实例，疼痛，炎症，认知障碍，焦虑，抑郁等。

公开(公告)号：US08859620B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US13393436

申请日：2010-08-31

申请人： Shahriar Mobashery ,  Dusan Hesek ,  Mayland Chang

发明人： Shahriar Mobashery ,  Dusan Hesek ,  Mayland Chang

IPC分类号： A61K31/195 ,  A01N37/12 ,  A01N37/44 ,  C07C233/66 ,  C07D295/108 ,  C07C233/26 ,  C07C235/16 ,  C07D339/08 ,  C07D295/135 ,  C07C233/59 ,  C07D213/75 ,  C07C233/75 ,  C07D495/04 ,  C07C271/58 ,  C07C233/60 ,  C07C333/08 ,  C07D209/46 ,  C07C233/15 ,  C07C233/73 ,  C07C233/81 ,  C07D501/34 ,  C07C327/48

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07C233/15 ,  C07C233/26 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/66 ,  C07C233/69 ,  C07C233/73 ,  C07C233/75 ,  C07C233/81 ,  C07C235/16 ,  C07C235/74 ,  C07C235/84 ,  C07C271/58 ,  C07C327/48 ,  C07C333/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/46 ,  C07D213/75 ,  C07D215/40 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/52 ,  C07D319/16 ,  C07D339/08 ,  C07D495/04 ,  C07D501/34

摘要： The invention provides antimicrobial compounds and compositions, and methods of using them. The compounds and compositions include, for example, a compound of any one of Formulas I-X. The invention further provides methods of preparing the compounds, and useful intermediates for their preparation. The compounds can possess highly specific and selective activity, such as antibacterial activity and/or enzymatic inhibitory activity. Accordingly, the compounds and compositions can be used to treat bacterial infections, or to inhibit or kill bacteria, either in vitro or in vivo.

摘要翻译： 本发明提供了抗微生物化合物和组合物，以及使用它们的方法。 化合物和组合物包括例如式I-X中任一项的化合物。 本发明还提供了制备该化合物的方法及其制备用途的中间体。 该化合物可以具有高度特异性和选择性的活性，例如抗菌活性和/或酶促抑制活性。 因此，化合物和组合物可用于治疗细菌感染，或在体外或体内抑制或杀死细菌。

公开(公告)号：US08853392B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US12132289

申请日：2008-06-03

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/06 ,  C07D207/04 ,  C07D205/04 ,  C07C235/70 ,  C07D213/74 ,  C07D211/52 ,  C07D401/10 ,  C07D207/09 ,  C07C233/66 ,  C07D409/04 ,  C07C233/69 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  A61K31/5377 ,  C07D211/22 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D211/46 ,  C07D413/12 ,  C07D211/42 ,  C07D211/60 ,  C07D211/18 ,  C07C233/65 ,  C07D217/06 ,  C07D295/13 ,  C07D295/30 ,  A61K31/4035 ,  C07D271/06 ,  C07D401/04 ,  A61K31/497 ,  C07D295/14 ,  C07D295/192

CPC分类号： C07D211/60 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/69 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D271/06 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14 ,  C07D295/192 ,  C07D295/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds, including phenylethynylbenzamide derivatives, cycloalkylethynylbenzamide derivatives, styrylbenzamide derivatives, 4-(3-phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)benzamide derivatives, 4-(pyridinylethynyl)benzamide derivatives, and N1-phenylterephthalamide derivatives, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及化合物，包括苯基乙炔基苯甲酰胺衍生物，环烷基乙炔基苯甲酰胺衍生物，苯乙烯基苯甲酰胺衍生物，4-（3-苯基-1,2,4-恶二唑-5-基）苯甲酰胺衍生物，4-（吡啶基乙炔基） 和可用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5））的正变构调节剂的N1-苯基对苯二甲酰胺衍生物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20140271955A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14210198

申请日：2014-03-13

申请人： The Scripps Research Institute ,  The California Institute for Biomedical Research

发明人： Peter G. SCHULTZ ,  Arnab K. CHATTERJEE ,  Shoutian ZHU ,  Joshua PAYETTE ,  Hongchul YOON ,  Baiyuan YANG

IPC分类号： C07C255/60 ,  C07C235/84 ,  A61K31/192 ,  C07D295/26 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  A61K31/36 ,  C07D319/08 ,  C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  C07D261/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/277 ,  C07D317/66

CPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/196 ,  A61K31/24 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/365 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/66 ,  C07C233/69 ,  C07C233/73 ,  C07C233/75 ,  C07C233/76 ,  C07C233/80 ,  C07C233/81 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/60 ,  C07C271/20 ,  C07C275/42 ,  C07C311/05 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C311/21 ,  C07C311/24 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07D207/27 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D213/79 ,  C07D231/40 ,  C07D233/64 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D307/88 ,  C07D317/28 ,  C07D317/66 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C12N5/0655 ,  C12N2506/1353 ,  A61K2300/00

摘要： Described herein are compounds and compositions for the amelioration of arthritis or joint injuries by inducing mesenchymal stem cells into chondrocytes.

摘要翻译： 本文描述了通过将间充质干细胞诱导成软骨细胞来改善关节炎或关节损伤的化合物和组合物。