公开(公告)号：US20080234384A1

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：US12051741

申请日：2008-03-19

申请人： Mikhail Chafeev ,  Nagasree Chakka ,  Jean-Jacques Cadieux ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Jonathan Langille ,  Shifeng Liu ,  Jianyu Sun ,  Serguei Sviridov ,  Zaihui Zhang

发明人： Mikhail Chafeev ,  Nagasree Chakka ,  Jean-Jacques Cadieux ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Jonathan Langille ,  Shifeng Liu ,  Jianyu Sun ,  Serguei Sviridov ,  Zaihui Zhang

IPC分类号： A61K31/166 ,  C07C335/32 ,  A61K31/155 ,  C07C257/00 ,  C07C279/04 ,  C07C233/78

CPC分类号： C07D333/34 ,  C07C323/44 ,  C07C323/62 ,  C07C335/16 ,  C07C335/32 ,  C07D333/38

摘要： This invention is directed to compounds of formula (I): wherein m, n, R1, R2 and R3 are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, for the treatment of iron disorders. This invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds to treat iron disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中m，n，R 1，R 2和R 3如本文所定义 ，作为立体异构体，其对映体，互变异构体或其混合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，用于治疗铁疾病。 本发明还涉及包含该化合物的药物组合物和使用该化合物治疗铁疾病的方法。

公开(公告)号：US20060199802A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US10566193

申请日：2004-07-29

申请人： Melwyn Abreo ,  Daniel Harvey ,  Heins Gschwend ,  Wenbao Li ,  Chi Tu ,  Rajender Kamboj ,  Michael Winther ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Cindy Hudson ,  Mikhail Kondratenko ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Zaihui Zhang ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Shaoyi Sun

发明人： Melwyn Abreo ,  Daniel Harvey ,  Heins Gschwend ,  Wenbao Li ,  Chi Tu ,  Rajender Kamboj ,  Michael Winther ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Cindy Hudson ,  Mikhail Kondratenko ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Zaihui Zhang ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Shaoyi Sun

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D213/71 ,  A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (1): wherein: W is —O—, —N(R1)—, C(O), S(O)t ; (where t is 0, 1 or 2), N(R1)S(O)2, S(O)2N(R1) , C(O)N(R1) or N(R1)C(O)N(R1); and V is C(O), C(S), C(O)N(R1)—, C(O)O—, S(O)2—, S(O)2N(R1)— or C(R1)H; and x, y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R7a, R8, R8a, R9, R9a, R10 and R10a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（1）化合物：其中：W是-O - ， - N （R 1） - ，C（O），S（O）t; （其中t为0,1或2），N（R1）S（O）2，S（O）2N（R1），C（O）N（R1）或N（R1）C（O） ）; 并且V是C（O），C（S），C（O）N（R 1） - ，C（O）O-，S（O）2 - ，S（O）2 N（R 1） - 或C ）H; 并且x，y，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R7a，R8，R8a，R9，R9a，R10和R10a在本文中定义。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08153636B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12552868

申请日：2009-09-02

申请人： Melwyn Abreo ,  Daniel F. Harvey ,  Heinz W. Gschwend ,  Wenbao Li ,  Chi Tu ,  Rajender Kamboj ,  Michael D. Winther ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Cindy J. Hudson ,  Mikhail A. Kondratenko ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Zaihui Zhang ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Shaoyi Sun

发明人： Melwyn Abreo ,  Daniel F. Harvey ,  Heinz W. Gschwend ,  Wenbao Li ,  Chi Tu ,  Rajender Kamboj ,  Michael D. Winther ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Cindy J. Hudson ,  Mikhail A. Kondratenko ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Zaihui Zhang ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Shaoyi Sun

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D213/71 ,  A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): wherein x, y, W, V, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R7a, R8, R8a, R9, R9a, R10 and R10a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中x，y，W，V，R 1 ，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R7a，R8，R8a，R9，R9a，R10和R10a在本文中定义。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090156615A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12303490

申请日：2007-06-04

申请人： Natalie Dales ,  Julia Fonarev ,  Jianmin Fu ,  Duanjie Hou ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Natalia Pokrovskaia ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Zaihui Zhang

发明人： Natalie Dales ,  Julia Fonarev ,  Jianmin Fu ,  Duanjie Hou ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Natalia Pokrovskaia ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Zaihui Zhang

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  C07D415/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709

CPC分类号： A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07F7/0834

摘要： The present invention provides heterocyclic derivatives that modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase. Methods of using such derivatives to modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase and pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

摘要翻译： 本发明提供调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的杂环衍生物。 还包括使用这些衍生物调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的方法和包含这些衍生物的药物组合物。

公开(公告)号：US07547698B2

公开(公告)日：2009-06-16

申请号：US11575643

申请日：2005-09-20

申请人： Rajender Kamboj ,  Jianmin Fu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Kashinath Sadalapure ,  Nagasree Chakka ,  Duanjie Hou ,  Shaoyi Sun

发明人： Rajender Kamboj ,  Jianmin Fu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Kashinath Sadalapure ,  Nagasree Chakka ,  Duanjie Hou ,  Shaoyi Sun

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  C07D235/08 ,  C07D487/04

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise, for example, administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where x, y, J, K, L, M, W, V, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括例如向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中x，y，J ，K，L，M，W，V，R2，R3，R5，R5a，R6，R6a，R7，R7a，R8和R8a在本文中定义。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20100233116A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12377499

申请日：2007-08-13

申请人： Natalie Dales ,  Julia Fonarev ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Natalia Pokrovskaia ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Zaihui Zhang

发明人： Natalie Dales ,  Julia Fonarev ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Natalia Pokrovskaia ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Zaihui Zhang

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/785 ,  C12N9/99 ,  A61K38/28 ,  A61K31/616 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  C07D417/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/14 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/06 ,  A61P17/02 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides heterocyclic derivatives hat modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase. Methods of using such derivatives to modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase and pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

摘要翻译： 本发明提供了调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的杂环衍生物。 还包括使用这些衍生物调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的方法和包含这些衍生物的药物组合物。

公开(公告)号：US20080108629A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11575636

申请日：2005-09-20

申请人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Shaoyi Sun ,  Nagasree Chakka

发明人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Shaoyi Sun ,  Nagasree Chakka

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/04 ,  C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D277/28 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  C07D231/38 ,  C07D271/113 ,  C07D285/01

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where x, y, G, J, K, L, M, W, V, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中x，y，G，J，K ，L，M，W，V，R 2，R 3，R 5，R 5a，R R 6，R 6a，R 7，R 7a，R 8和R 8，R 8， 本文定义了8a。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07919496B2

公开(公告)日：2011-04-05

申请号：US11575636

申请日：2005-09-20

申请人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Shaoyi Sun ,  Nagasree Chakka

发明人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Shaoyi Sun ,  Nagasree Chakka

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D271/113 ,  C07D285/135 ,  A61K31/50 ,  A61K31/415 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D231/38 ,  C07D277/42

CPC分类号： C07D277/28 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  C07D231/38 ,  C07D271/113 ,  C07D285/01

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where x, y, G, J, K, L, M, W, V, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中x，y，G，J，K ，L，M，W，V，R2，R3，R5，R5a，R6，R6a，R7，R7a，R8和R8a。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20120004164A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13231075

申请日：2011-09-13

申请人： Natalie Dales ,  Julia Fonarev ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Natalia Pokrovskaia ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Zaihui Zhang

发明人： Natalie Dales ,  Julia Fonarev ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Natalia Pokrovskaia ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Zaihui Zhang

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P3/08 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12 ,  A61P7/00 ,  A61P19/06 ,  A61P7/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/06 ,  A61P17/02 ,  A61K38/28 ,  A61K38/26 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides heterocyclic derivatives that modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase. Methods of using such derivatives to modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase and pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

公开(公告)号：US08293768B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US13231075

申请日：2011-09-13

申请人： Natalie Dales ,  Julia Fonarev ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Natalia Pokrovskaia ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Zaihui Zhang

发明人： Natalie Dales ,  Julia Fonarev ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Natalia Pokrovskaia ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Zaihui Zhang

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4196 ,  C07D203/02 ,  C07D249/08 ,  C07D285/10

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides heterocyclic derivatives that modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase. Methods of using such derivatives to modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase and pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.