公开(公告)号：US20090030008A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12247792

申请日：2008-10-08

申请人： Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Melwyn Abreo ,  Michael D. Winther ,  Heinz W. Gschwend ,  Rajender Kamboj ,  Shaoyi Sun ,  Mark W. Holladay ,  Wenbao Li ,  Chi Tu

发明人： Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Melwyn Abreo ,  Michael D. Winther ,  Heinz W. Gschwend ,  Rajender Kamboj ,  Shaoyi Sun ,  Mark W. Holladay ,  Wenbao Li ,  Chi Tu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  C07D237/20 ,  C07D403/08 ,  C07D405/08 ,  C07D409/12 ,  C07D413/08

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where G, J, L, M, x, y, W, V, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R8a, R9, R9a, R10, R10a, R11 and R11a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中G，J，L，M，x ，Y，W，V，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R8a，R9，R9a，R10，R10a，R11和R11a。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07335658B2

公开(公告)日：2008-02-26

申请号：US10901563

申请日：2004-07-29

申请人： Nagasree Chakka ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Michael D Winther ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mark W Holladay ,  Wenbao Li ,  Sengen Sun ,  Chi Tu ,  Heinz W Gschwend

发明人： Nagasree Chakka ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Michael D Winther ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mark W Holladay ,  Wenbao Li ,  Sengen Sun ,  Chi Tu ,  Heinz W Gschwend

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/497

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where x, y, W, V, R2, R3, R4, R5, R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 and R9a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中x，y，W，V，R R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 6，R 4， R 6a，R 7，R 7a，R 8，R 8a，R 8，R 7， 本文定义了9和9和9 9。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06512106B2

公开(公告)日：2003-01-28

申请号：US10047786

申请日：2002-01-15

申请人： Jeffrey T. Beckvermit ,  Chi Tu

发明人： Jeffrey T. Beckvermit ,  Chi Tu

IPC分类号： C07H1916

CPC分类号： C07H19/06

摘要： This invention discloses a method for the preparation of 2′-modified nucleosides, using a palladium catalyst and an alkene functionalized with a heteroatom. Included in the invention are the novel pyrimidines and purines that can be prepared according to the method of the invention and oligonucleotides containing said modified pyrimidines and purines.

公开(公告)号：US5945527A

公开(公告)日：1999-08-31

申请号：US952338

申请日：1997-11-04

申请人： Chi Tu ,  Torin Dewey ,  Bruce Eaton

发明人： Chi Tu ,  Torin Dewey ,  Bruce Eaton

IPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/00

CPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16

摘要： This invention discloses a method for the preparation modified nucleosides and nucleotides using a palladium catalyst, a nucleophile and carbon monoxide.

摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 08026 Sec。 371日期1997年11月4日 102（e）日期1997年11月4日PCT提交1996年5月30日PCT公布。 公开号WO96 / 38460 日期1996年12月5日本发明公开了一种使用钯催化剂，亲核试剂和一氧化碳制备改性核苷和核苷酸的方法。

公开(公告)号：US07456180B2

公开(公告)日：2008-11-25

申请号：US10567009

申请日：2004-07-29

申请人： Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Melwyn Abreo ,  Michael D. Winther ,  Heinz W. Gschwend ,  Rajender Kamboj ,  Shaoyi Sun ,  Mark W. Holladay ,  Wenbao Li ,  Chi Tu

发明人： Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Melwyn Abreo ,  Michael D. Winther ,  Heinz W. Gschwend ,  Rajender Kamboj ,  Shaoyi Sun ,  Mark W. Holladay ,  Wenbao Li ,  Chi Tu

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D241/02

CPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  C07D237/20 ,  C07D403/08 ,  C07D405/08 ,  C07D409/12 ,  C07D413/08

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where G, J, L, M, x, y, W, V, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R8a, R9, R9a, R10, R10a, R11 and R11a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中G，J，L，M，x ，y，W，V，R 2，R 3，R 4，R 5，R SUP > 6，R 7，R 8，R 8a，R 9，R SUP， > 9a，R 10，R 10a，R 11和R 11是本文定义的 。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050065143A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10901563

申请日：2004-07-29

申请人： Nagasree Chakka ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Michael Winther ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mark Holladay ,  Wenbao Li ,  Sengen Sun ,  Chi Tu ,  Heinz Gschwend

发明人： Nagasree Chakka ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Michael Winther ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mark Holladay ,  Wenbao Li ,  Sengen Sun ,  Chi Tu ,  Heinz Gschwend

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  A61P3/06 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where x, y, W, V, R2, R3, R4, R5, R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 and R9a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中x，y，W，V，R R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 6a，R 7，R 7a，R 8，R 8a，R 本文定义<9>和R 9a。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06846918B2

公开(公告)日：2005-01-25

申请号：US10351468

申请日：2003-01-24

申请人： Jeffrey T. Beckvermit ,  Chi Tu

发明人： Jeffrey T. Beckvermit ,  Chi Tu

IPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/00 ,  C07H21/00

CPC分类号： C07H19/06

摘要： This invention discloses a method for the preparation of 2′-modified nucleosides, using a palladium catalyst and an alkene functionalized with a heteroatom. Included in the invention are the novel pyrimidines and purines that can be prepared according to the method of the invention and oligonucleotides containing said modified pyrimidines and purines.

摘要翻译： 本发明公开了一种使用钯催化剂和用杂原子官能化的烯烃制备2'-修饰核苷的方法。 本发明包括可以根据本发明的方法制备的新颖的嘧啶和嘌呤以及含有所述修饰的嘧啶和嘌呤的寡核苷酸。

公开(公告)号：US06355787B1

公开(公告)日：2002-03-12

申请号：US09495429

申请日：2000-01-31

申请人： Jeffrey T. Beckvermit ,  Chi Tu

发明人： Jeffrey T. Beckvermit ,  Chi Tu

IPC分类号： C07H2102

CPC分类号： C07H19/06

摘要： This invention discloses a method for the preparation of 2′-modified nucleosides, using a palladium catalyst and an alkene functionalized with a heteroatom. Included in the invention are the novel pyrimidines and purines that can be prepared according to the method of the invention and oligonucleotides containing said modified pyrimidines and purines.

摘要翻译： 本发明公开了一种使用钯催化剂和用杂原子官能化的烯烃制备2'-修饰核苷的方法。 本发明包括可以根据本发明的方法制备的新颖的嘧啶和嘌呤以及含有所述修饰的嘧啶和嘌呤的寡核苷酸。

公开(公告)号：US6020483A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US160747

申请日：1998-09-25

申请人： Jeffrey T. Beckvermit ,  Chi Tu

发明人： Jeffrey T. Beckvermit ,  Chi Tu

IPC分类号： C07H19/06

CPC分类号： C07H19/06

摘要： This invention discloses a method for the preparation of 2'-modified nucleosides, using a palladium catalyst and an alkene functionalized with a heteroatom. Included in the invention are the novel pyrimidines and purines that can be prepared according to the method of the invention and oligonucleotides containing said modified pyrimidines and purines.

公开(公告)号：US5783679A

公开(公告)日：1998-07-21

申请号：US441881

申请日：1995-05-16

申请人： Chi Tu ,  Bruce Eaton

发明人： Chi Tu ,  Bruce Eaton

IPC分类号： C07D239/54 ,  B01J31/12 ,  B01J31/24 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00

CPC分类号： C07H19/16 ,  B01J31/2404 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  B01J2231/4255 ,  B01J2531/824

摘要： This invention discloses an improved method for the preparation modified purine nucleosides at the 2-, 6- or 8-position of the purine ring, using a palladium catalyst.

摘要翻译： 本发明公开了一种使用钯催化剂在嘌呤环的2-，6-或8-位上制备修饰的嘌呤核苷的改进方法。