公开(公告)号：US20100311753A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12823039

申请日：2010-06-24

申请人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay P. Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

发明人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay P. Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D211/32 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D211/60 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds are provided that are modulators of the C5a receptor. The compounds are substituted piperidines and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of diseases and disorders involving the pathologic activation of C5a receptors.

公开(公告)号：US09126939B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US13806339

申请日：2011-06-24

申请人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

发明人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/60 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/10 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D211/60 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds are provided that are modulators of the C5a receptor. The compounds are substituted piperidines and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of diseases and disorders involving the pathologic activation of C5a receptors.

摘要翻译： 提供了作为C5a受体调节剂的化合物。 化合物是取代的哌啶并且可用于药物组合物，用于治疗涉及C5a受体的病理活化的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20130338157A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13774938

申请日：2013-02-22

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M.K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu ,  Mark M. Gleason ,  Yibin Zeng ,  Kevin Lloyd Greenman

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M.K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu ,  Mark M. Gleason ,  Yibin Zeng ,  Kevin Lloyd Greenman

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

公开(公告)号：US20130172347A1

公开(公告)日：2013-07-04

申请号：US13806339

申请日：2011-06-24

申请人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

发明人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

IPC分类号： C07D211/60 ,  C07D401/10 ,  C07D405/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D211/60 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds are provided that are modulators of the C5a receptor. The compounds are substituted piperidines and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of diseases and disorders involving the pathologic activation of C5a receptors.

摘要翻译： 提供了作为C5a受体调节剂的化合物。 化合物是取代的哌啶并且可用于药物组合物，用于治疗涉及C5a受体的病理活化的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20110098308A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12829312

申请日：2010-07-01

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M.K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu ,  Mark M. Gleason ,  Yibin Zeng ,  Kevin Lloyd Greenman

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M.K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu ,  Mark M. Gleason ,  Yibin Zeng ,  Kevin Lloyd Greenman

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D471/04 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P37/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常为芳基哌嗪衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US08445515B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12643229

申请日：2009-12-21

申请人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

发明人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/06 ,  C07D413/12 ,  C07D211/36

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D211/60 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds are provided that are modulators of the C5a receptor. The compounds are substituted piperidines and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of diseases and disorders involving the pathologic activation of C5a receptors.

摘要翻译： 提供了作为C5a受体调节剂的化合物。 化合物是取代的哌啶并且可用于药物组合物，用于治疗涉及C5a受体的病理活化的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20110275639A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US13072616

申请日：2011-03-25

申请人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay P. Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

发明人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay P. Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P7/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/28 ,  A61P1/00 ,  A61P27/02 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P9/10 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P19/04 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P3/10 ,  C07D211/60

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D211/60 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds are provided that are modulators of the C5a receptor. The compounds are substituted piperidines and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of diseases and disorders involving the pathologic activation of C5a receptors.

摘要翻译： 提供了作为C5a受体调节剂的化合物。 化合物是取代的哌啶并且可用于药物组合物，用于治疗涉及C5a受体的病理活化的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US07777035B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US11752201

申请日：2007-05-22

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu ,  Mark M. Gleason ,  Yibin Zeng ,  Kevin Lloyd Greenman

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu ,  Mark M. Gleason ,  Yibin Zeng ,  Kevin Lloyd Greenman

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Methods are provided for the synthesis of 1-[4-(substituted phenyl)-piperazin-1-yl ] -2- [3-(1H-imidazol-2-yl)-pyrazolo [3,4-b]pyridin-1-yl]-ethanone compounds via construction of the imidazole portion onto the corresponding aldehyde or nitrile compounds.

摘要翻译： 提供了合成1- [4-（取代的苯基） - 哌嗪-1-基] -2- [3-（1H-咪唑-2-基） - 吡唑并[3,4-b]吡啶-1 - 基] - 乙酮化合物通过将咪唑部分构建到相应的醛或腈化合物上。

公开(公告)号：US20100160320A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12643229

申请日：2009-12-21

申请人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

发明人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/36 ,  C07D401/06 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D211/60 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds are provided that are modulators of the C5a receptor. The compounds are substituted piperidines and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of diseases and disorders involving the pathologic activation of C5a receptors.

摘要翻译： 提供了作为C5a受体调节剂的化合物。 化合物是取代的哌啶并且可用于药物组合物，用于治疗涉及C5a受体的病理活化的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US08853202B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US12778913

申请日：2010-05-12

申请人： Xi Chen ,  Dean R. Dragoli ,  Pingchen Fan ,  Mark M. Gleason ,  Juan C. Jaen ,  Lianfa Li ,  Jeffrey P. McMahon ,  Jay Powers ,  Yibin Zeng ,  Penglie Zhang ,  Junfa Fan

发明人： Xi Chen ,  Dean R. Dragoli ,  Pingchen Fan ,  Mark M. Gleason ,  Juan C. Jaen ,  Lianfa Li ,  Jeffrey P. McMahon ,  Jay Powers ,  Yibin Zeng ,  Penglie Zhang ,  Junfa Fan

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14

摘要： Compounds having formula I, or pharmaceutically acceptable salts, hydrates or N-oxides thereof are provided and are useful for binding to CXCR7, and treating diseases that are dependent, at least in part, on CXCR7 activity. Accordingly, the present invention provides in further aspects, compositions containing one or more of the above-noted compounds in admixture with a pharmaceutically acceptable excipient.

摘要翻译： 提供具有式I化合物或其药学上可接受的盐，水合物或N-氧化物，并且可用于结合CXCR7，并且治疗至少部分依赖于CXCR7活性的疾病。 因此，本发明还提供含有一种或多种上述化合物与药学上可接受的赋形剂混合的组合物。