公开(公告)号：US07276484B2

公开(公告)日：2007-10-02

申请号：US11075232

申请日：2005-03-08

申请人： Varghese John ,  Jay Tung ,  Roy Hom ,  Ashley Guinn ,  Lawrence Fang ,  Andrea Gailunas ,  Shumeye S. Mamo

发明人： Varghese John ,  Jay Tung ,  Roy Hom ,  Ashley Guinn ,  Lawrence Fang ,  Andrea Gailunas ,  Shumeye S. Mamo

IPC分类号： C07K5/06

CPC分类号： C07K5/101 ,  C07K5/0205

摘要： Dipeptide derived inhibitors of the β-secretase enzyme are provided which are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of Aβ peptide in a mammal. The compounds of the invention provide useful methods of treatment by administration of these inhibitors to reduce Aβ peptide formation and in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 提供了二肽衍生的β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Abeta肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物提供了通过施用这些抑制剂以减少Aβ肽形成和药物组合物治疗的有用方法。

公开(公告)号：US06992081B2

公开(公告)日：2006-01-31

申请号：US09960634

申请日：2001-09-21

申请人： Roy Hom ,  Shumeye Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Fang

发明人： Roy Hom ,  Shumeye Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Fang

IPC分类号： A01N43/46 ,  A01N43/58 ,  A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/22 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D261/20 ,  C07D295/13 ,  C07D307/14 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07K5/0207 ,  C07K7/02

摘要： The present invention is directed toward substituted hydroxyethylene compounds of formulas (XII) (XIII), and (XIV) useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases.

公开(公告)号：US20050182138A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11075232

申请日：2005-03-08

申请人： Varghese John ,  Jay Tung ,  Roy Hom ,  Ashley Guinn ,  Lawrence Fang ,  Andrea Gailunas ,  Shumeye Mamo

发明人： Varghese John ,  Jay Tung ,  Roy Hom ,  Ashley Guinn ,  Lawrence Fang ,  Andrea Gailunas ,  Shumeye Mamo

IPC分类号： C07K5/02 ,  C07K5/103 ,  A61K31/165 ,  C07C237/40

CPC分类号： C07K5/101 ,  C07K5/0205

摘要： Dipeptide derived inhibitors of the β-secretase enzyme are provided which are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of Aβ peptide in a mammal. The compounds of the invention provide useful methods of treatment by administration of these inhibitors to reduce Aβ peptide formation and in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 提供了二肽衍生的β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Abeta肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物提供了通过施用这些抑制剂以减少Aβ肽形成和药物组合物治疗的有用方法。

公开(公告)号：US20080249139A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US11807750

申请日：2007-05-30

申请人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

发明人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

IPC分类号： A61K31/4402 ,  C07D213/81 ,  A61K31/4196 ,  C07D249/14 ,  A61K31/42 ,  C07D261/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/46 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D241/24 ,  C07D249/10 ,  C07D261/18 ,  C07D311/68 ,  C07D333/38 ,  C07D335/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are also useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物也可用于药物组合物和治疗方法以减少Aβ肽的形成。

公开(公告)号：US20050054690A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10828582

申请日：2004-04-21

申请人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

发明人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07C233/40 ,  C07C235/34 ,  C07D209/20 ,  C07D213/40 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D335/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/137 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C233/40 ,  C07C235/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/20 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D335/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are also useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默氏病和以哺乳动物沉积Aβ肽为特征的其它疾病。 本发明的化合物也可用于药物组合物和治疗方法以减少Aβ肽的形成。

公开(公告)号：US20080207696A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11943961

申请日：2007-11-21

申请人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

发明人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

IPC分类号： A61K31/4436 ,  C07D233/00 ,  C07D335/06 ,  C07D409/02 ,  C07D405/02 ,  A61K31/422 ,  A61K31/404 ,  C07D261/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/382 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C233/40 ,  C07C235/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/20 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D335/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are also useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物也可用于药物组合物和治疗方法以减少Aβ肽的形成。

公开(公告)号：US20080058336A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11548136

申请日：2006-10-10

申请人： Roy Hom ,  Shumeye S. Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Y. Fang

发明人： Roy Hom ,  Shumeye S. Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Y. Fang

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/164 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61P43/00 ,  C12N9/99 ,  A61K31/221 ,  A61K31/341 ,  A61K31/421 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07C237/22 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D261/20 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07K5/0207 ,  C07K7/02

摘要： The present invention is directed toward substituted hydroxyethylene compounds of formula (XII) useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病的式（XII）的取代的羟基亚乙基化合物。

公开(公告)号：US20060287306A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US11345660

申请日：2006-01-31

申请人： Roy Hom ,  Shumeye Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Fang

发明人： Roy Hom ,  Shumeye Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Fang

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/22 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D261/20 ,  C07D295/13 ,  C07D307/14 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07K5/0207 ,  C07K7/02

摘要： The present invention is directed toward substituted hydroxyethylene compounds of formulas (XII) (XIII), and (XIV) useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病的式（XII）（XIII）和（XIV）的取代的羟基亚乙基化合物。

公开(公告)号：US20060276642A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11405705

申请日：2006-04-17

申请人： Roy Hom ,  Shumeye Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Fang

发明人： Roy Hom ,  Shumeye Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Fang

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D279/12 ,  C07D211/26 ,  C07D237/28

CPC分类号： C07C237/22 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D261/20 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07K5/0207 ,  C07K7/02

摘要： The present invention is directed toward substituted hydroxyethylene compounds of formula (XII) useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases.

公开(公告)号：US07223774B2

公开(公告)日：2007-05-29

申请号：US10829106

申请日：2004-04-21

申请人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

发明人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

IPC分类号： C07D241/74 ,  C07D335/06 ,  C07D215/42 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/387 ,  A61K31/166 ,  C07C233/78

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/46 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D241/24 ,  C07D249/10 ,  C07D261/18 ,  C07D311/68 ,  C07D333/38 ,  C07D335/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are also useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物也可用于药物组合物和治疗方法以减少Aβ肽的形成。