公开(公告)号：US20130035326A1

公开(公告)日：2013-02-07

申请号：US13390911

申请日：2010-08-18

申请人： Sunny Abraham ,  Mark W. Holladay ,  Gang Liu ,  Shimin Xu

发明人： Sunny Abraham ,  Mark W. Holladay ,  Gang Liu ,  Shimin Xu

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/553 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  C07D401/12 ,  A61K31/497 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5513 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P17/02 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P19/10 ,  A61P11/06 ,  A61P37/02 ,  A61P31/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P19/04 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： Provided herein are compounds for treatment of KIT, CSF-1R and/or FLT3 kinase mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions.

摘要翻译： 本文提供了用于治疗KIT，CSF-1R和/或FLT3激酶介导的疾病的化合物。 还提供了包含该化合物的药物组合物和使用该化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US20110118245A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12933402

申请日：2009-03-17

申请人： Sunny Abraham ,  Shripad S. Bhagwat ,  Brian T. Campbell ,  Qi Chao ,  Raffaella Faraoni ,  Mark W. Holladay ,  Andiliy G. Lai ,  Martin W. Rowbottom ,  Eduardo Setti ,  Kelly G. Sprankle

发明人： Sunny Abraham ,  Shripad S. Bhagwat ,  Brian T. Campbell ,  Qi Chao ,  Raffaella Faraoni ,  Mark W. Holladay ,  Andiliy G. Lai ,  Martin W. Rowbottom ,  Eduardo Setti ,  Kelly G. Sprankle

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D413/12 ,  C07D491/056 ,  A61K31/519 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  C07D403/12 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D239/88 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D239/93 ,  C07D261/14 ,  C07D413/12

摘要： Compounds according to formula (I), compositions and methods are provided for modulating the activity of RAF kinases, including BRAF kinase and for the treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of disease or disorder mediated by RAF kinases. Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate of hydrate thereof, wherein X is O or S(O)t; Ra is O or S.

摘要翻译： 提供根据式（I）的化合物，组合物和方法用于调节RAF激酶（包括BRAF激酶）的活性，并用于治疗，预防或改善由RAF激酶介导的疾病或病症的一种或多种症状。 式（I）：或其药学上可接受的盐，溶剂合物，其水合物的包合物，其中X为O或S（O）t; Ra是O或S.

公开(公告)号：US07919484B2

公开(公告)日：2011-04-05

申请号：US11815739

申请日：2006-02-08

申请人： Rajender Kamboj ,  Michael D. Winther ,  Robert Fraser ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Serguei Sviridov ,  Kashinath Sadalapure ,  Shaoyi Sun ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mikhail A. Kondratenko ,  Daniel F. Harvey ,  Cindy J. Hudson ,  Wenbao Li ,  Chi Tu ,  Sengen Sun ,  Mark W. Holladay ,  Heinz W. Gschwend

发明人： Rajender Kamboj ,  Michael D. Winther ,  Robert Fraser ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Serguei Sviridov ,  Kashinath Sadalapure ,  Shaoyi Sun ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mikhail A. Kondratenko ,  Daniel F. Harvey ,  Cindy J. Hudson ,  Wenbao Li ,  Chi Tu ,  Sengen Sun ,  Mark W. Holladay ,  Heinz W. Gschwend

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D211/34

CPC分类号： A61K31/64 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： This invention is directed to the use of SCD-1 inhibitors of the formula (I): where x, y, V, W, G, J, L, M, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein, in combination with other drug therapies to treat adverse weight gain.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的SCD-1抑制剂的用途：其中x，y，V，W，G，J，L，M，R2，R3，R5，R5a，R6，R6a，R7， 本文定义R7a，R8和R8a与其他药物治疗组合以治疗不利的体重增加。

公开(公告)号：US20090030008A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12247792

申请日：2008-10-08

申请人： Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Melwyn Abreo ,  Michael D. Winther ,  Heinz W. Gschwend ,  Rajender Kamboj ,  Shaoyi Sun ,  Mark W. Holladay ,  Wenbao Li ,  Chi Tu

发明人： Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Melwyn Abreo ,  Michael D. Winther ,  Heinz W. Gschwend ,  Rajender Kamboj ,  Shaoyi Sun ,  Mark W. Holladay ,  Wenbao Li ,  Chi Tu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  C07D237/20 ,  C07D403/08 ,  C07D405/08 ,  C07D409/12 ,  C07D413/08

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where G, J, L, M, x, y, W, V, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R8a, R9, R9a, R10, R10a, R11 and R11a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中G，J，L，M，x ，Y，W，V，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R8a，R9，R9a，R10，R10a，R11和R11a。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08703943B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US13223099

申请日：2011-08-31

申请人： Mark W. Holladay ,  Eduardo Setti

发明人： Mark W. Holladay ,  Eduardo Setti

IPC分类号： C07D417/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  B01D15/3833 ,  C07D403/12

摘要： Provided herein is an optically active pyrozolylaminoquinazaline, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein is a method for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a JAK-mediated condition, disorder, or disease. Further provided herein is a method for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a proliferative disease, inflammatory disease, or renal disease.

摘要翻译： 本文提供光学活性的焦唑基氨基喹唑啉及其药物组合物。 本文还提供了治疗，预防或改善JAK介导的病症，病症或疾病的一种或多种症状的方法。 本文还提供了治疗，预防或改善增殖性疾病，炎性疾病或肾脏疾病的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US20130303533A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13820119

申请日：2011-08-31

申请人： Qi Chao ,  Michael J. Hadd ,  Mark W. Holladay ,  Martin Rowbottom

发明人： Qi Chao ,  Michael J. Hadd ,  Mark W. Holladay ,  Martin Rowbottom

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D513/04

摘要： Provided herein are azolopyridine and azolopyrimidine compounds for treatment of JAK kinase mediated diseases, including JAK2 kinase-, JAK3 kinase- or TYK2 kinase-mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions.

摘要翻译： 本文提供了用于治疗JAK激酶介导的疾病的包括JAK2激酶，JAK3激酶或TYK2激酶介导的疾病的偶氮吡啶和偶氮嘧啶化合物。 还提供了包含该化合物的药物组合物和使用该化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US20130296363A1

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：US13819283

申请日：2011-08-31

申请人： Raffaella Faraoni ,  Michael J. Hadd ,  Mark W. Holladay ,  Martin W. Rowbottom ,  Eduardo Setti

发明人： Raffaella Faraoni ,  Michael J. Hadd ,  Mark W. Holladay ,  Martin W. Rowbottom ,  Eduardo Setti

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4725 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

摘要： Provided herein are compounds for treatment of JAK kinase mediated diseases, including JAK2 kinase-, JAK3 kinase- or TYK2 kinase-mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions.

摘要翻译： 本文提供了用于治疗JAK激酶介导的疾病的化合物，包括JAK2激酶，JAK3激酶或TYK2激酶介导的疾病。 还提供了包含该化合物的药物组合物和使用该化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US20120053176A1

公开(公告)日：2012-03-01

申请号：US13223143

申请日：2011-08-31

申请人： Robert C. Armstrong ,  Barbara Belli ,  Mark W. Holladay ,  Martin W. Rowbottom

发明人： Robert C. Armstrong ,  Barbara Belli ,  Mark W. Holladay ,  Martin W. Rowbottom

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P9/12 ,  A61P27/06 ,  A61K31/517

CPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/12

摘要： Provided herein is a method of preventing, treating, or ameliorating one or more symptoms of an adenosine A3-mediated condition, disorder, or disease, with a compound of Formula I. Also provided herein is a method of preventing, treating, or ameliorating one or more symptoms of glaucoma or ocular hypertension. Further provided herein is a method of modulating the activity of an adenosine A3 receptor.

摘要翻译： 本文提供了用式I化合物预防，治疗或改善腺苷A3介导的病症，病症或疾病的一种或多种症状的方法。本文还提供了预防，治疗或改善一种方法 或更多的青光眼或高眼压症状。 本文还提供了调节腺苷A3受体活性的方法。

公开(公告)号：US5914328A

公开(公告)日：1999-06-22

申请号：US485537

申请日：1995-06-07

申请人： Nan-Horng Lin ,  Mark W. Holladay ,  Melwyn A. Abreo ,  David E. Gunn ,  Suzanne A. Lebold ,  Richard L. Elliott ,  Yun He

发明人： Nan-Horng Lin ,  Mark W. Holladay ,  Melwyn A. Abreo ,  David E. Gunn ,  Suzanne A. Lebold ,  Richard L. Elliott ,  Yun He

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/425 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： Novel heterocyclic ether compounds of the formula: ##STR1## wherein *, A,B, n, R.sup.1, R.sup.2 and X are specifically defined, or pharmaceutically-acceptable salts or prodrugs thereof, which are useful in selectively activating or inhibiting neurotransmitter release; to therapeutically-effective pharmaceutical compositions of these compounds; and to the use of said compositions to activate or inhibit neurotransmitter release in mammals.

摘要翻译： 具有下式的新型杂环醚化合物：其中*，A，B，n，R 1，R 2和X具体定义，或其药学上可接受的盐或前药，其可用于选择性活化或抑制神经递质释放; 到这些化合物的治疗有效的药物组合物; 以及使用所述组合物来激活或抑制哺乳动物中的神经递质释放。

公开(公告)号：US5733912A

公开(公告)日：1998-03-31

申请号：US802978

申请日：1997-02-19

申请人： James T. Wasicak ,  David S. Garvey ,  Mark W. Holladay ,  Nan-Horng Lin ,  Keith B. Ryther

发明人： James T. Wasicak ,  David S. Garvey ,  Mark W. Holladay ,  Nan-Horng Lin ,  Keith B. Ryther

IPC分类号： A61P25/04 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 7a-Substituted hexahydro-1H-pyrrolizine compounds having the formula ##STR1## wherein A is a defined heterocycle moiety, pharmaceutical compositions of these compounds, and use of said compositions to selectively control synaptic transmission in mammals.

摘要翻译： 7a-取代的具有式“IMAGE”的六氢-1H-吡咯嗪化合物，其中A是限定的杂环部分，这些化合物的药物组合物，以及所述组合物用于选择性地控制哺乳动物突触传递的用途。