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    Purine inhibitors of protein kinases, G proteins and polymerases
    22.
    发明授权
    Purine inhibitors of protein kinases, G proteins and polymerases 有权
    蛋白激酶，G蛋白和聚合酶的嘌呤抑制剂

    公开(公告)号：US06803371B2

    公开(公告)日：2004-10-12

    申请号：US10352752

    申请日：2003-01-27

    申请人： Nathanael S. Gray ,  Peter Schultz ,  Sung-Hou Kim ,  Laurent Meijer

    发明人： Nathanael S. Gray ,  Peter Schultz ,  Sung-Hou Kim ,  Laurent Meijer

    IPC分类号： C07D47316

    CPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/16

    摘要： The present invention relates to 2-N-substituted 6-(4-methoxybenzylamino)-9-isopropylpurines that inhibit, inter alia, protein kinases, G-proteins and polymerases. In addition, the present invention relates to methods of using such 2-N-substituted 6-(4-methoxybenzylamino)-9-isopropylpurines to inhibit protein kinases, G-proteins, polymerases and other cellular processes and to treat cellular proliferative diseases.

    摘要翻译： 本发明涉及特别抑制蛋白激酶，G蛋白和聚合酶的2-N-取代的6-（4-甲氧基苄基氨基）-9-异丙基嘌呤。 此外，本发明涉及使用这种2-N-取代的6-（4-甲氧基苄基氨基）-9-异丙基嘌呤来抑制蛋白激酶，G蛋白，聚合酶和其它细胞过程以及治疗细胞增殖性疾病的方法。

    Purine inhibitors of protein kinases, G proteins and polymerases
    23.
    发明授权
    Purine inhibitors of protein kinases, G proteins and polymerases 有权
    蛋白激酶，G蛋白和聚合酶的嘌呤抑制剂

    公开(公告)号：US06617331B2

    公开(公告)日：2003-09-09

    申请号：US09847007

    申请日：2001-05-01

    申请人： Nathanael S. Gray ,  Peter Schultz ,  Sung-Hou Kim ,  Laurent Meijer

    发明人： Nathanael S. Gray ,  Peter Schultz ,  Sung-Hou Kim ,  Laurent Meijer

    IPC分类号： C07D47316

    CPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/16

    摘要： The invention provides compounds having the structure: where, R1 is a member selected from the group consisting of H and NH2; R2 is member selected from the group consisting of H, CO2H, OH and halogen; and R3 is a member selected from the group consisting of CO2H, NH2 and halogen. Also provided are methods of using the compounds and formulations containing the compounds.

    摘要翻译： 本发明提供具有以下结构的化合物：其中，R 1是选自H和NH 2的成员; R2是选自H，CO2H，OH和卤素的成员; 并且R 3是选自CO 2 H，NH 2和卤素的成员。 还提供了使用含有化合物的化合物和制剂的方法。

    Methods of using chemical libraries to search for new kinase inhibitors
    24.
    发明授权
    Methods of using chemical libraries to search for new kinase inhibitors 失效
    使用化学文库搜索新的激酶抑制剂的方法

    公开(公告)号：US06573044B1

    公开(公告)日：2003-06-03

    申请号：US09221406

    申请日：1998-12-22

    申请人： Nathanael S. Gray ,  Peter Schultz ,  Lisa Wodicka ,  Laurent Meijer ,  David J. Lockhart

    发明人： Nathanael S. Gray ,  Peter Schultz ,  Lisa Wodicka ,  Laurent Meijer ,  David J. Lockhart

    IPC分类号： C12Q168

    CPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/16

    摘要： The generation of selective inhibitors for specific protein kinases would provide new tools for analyzing signal transduction pathways and possibly new therapeutic agents. We have invented an approach to the development of selective protein kinase inhibitors based on the unexpected binding mode of 2,6,9-trisubstituted purines to the ATP binding site of human CDK2. The most potent inhibitor, purvalanol B (IC50=6 nM), binds with a 30-fold greater affinity than the known CDK2 inhibitor, flavopiridol. The cellular effects of this class of compounds were examined and compared to those of flavopiridol by monitoring changes in mRNA expression levels for all genes in treated cells of Saccharomyces cerevisiae using high-density oligonucleotide probe arrays.

    摘要翻译： 产生特异性蛋白激酶的选择性抑制剂将为分析信号转导途径和可能的新治疗剂提供新的工具。 我们已经发明了一种基于26,9-三取代嘌呤到人CDK2的ATP结合位点的意想不到的结合模式来开发选择性蛋白激酶抑制剂的方法。 最有效的抑制剂，纯丙醇B（IC50 = 6nM）以比已知的CDK2抑制剂flavopiridol高30倍的亲和力结合。 通过使用高密度寡核苷酸探针阵列监测酿酒酵母的处理细胞中所有基因的mRNA表达水平的变化来检查这类化合物的细胞效应，并与黄曲妥替尔的细胞效应进行比较。

    COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
    28.
    发明申请
    COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS 审中-公开
    作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物

    公开(公告)号：US20090181991A1

    公开(公告)日：2009-07-16

    申请号：US12090844

    申请日：2006-11-03

    申请人： Qiong Zhang ,  Nathanael S. Gray ,  Yi Liu ,  Qiang Ding ,  Tetsuo Uno

    发明人： Qiong Zhang ,  Nathanael S. Gray ,  Yi Liu ,  Qiang Ding ,  Tetsuo Uno

    IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/42 ,  C07D213/74 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52

    摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Lck, IR, IGF-1R, JNK1α, Flt3, Fes, EFGR (Her-1, erbB-1), cSRC, CDK1/cyclinB, c-RAF, BTK, Bmx, Axl, Aurora-A, Abl, BCR-Abl, TrkB, Tie2, Syk, SGK, SAPK2a, Rsk1 and Met kinases.

    摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Lck，IR，IGF异常活化的疾病或病症 -1R，JNK1alpha，Flt3，Fes，EFGR（Her-1，erbB-1），cSRC，CDK1 / cyclinB，c-RAF，BTK，Bmx，Ax1，Aurora-A，Abl，BCR-Abl，TrkB，Tie2， Syk，SGK，SAPK2a，Rsk1和Met激酶。

    Compounds and Compositions as Protein Kinase Inhibitors
    30.
    发明申请
    Compounds and Compositions as Protein Kinase Inhibitors 审中-公开
    化合物和组合物作为蛋白激酶抑制剂

    公开(公告)号：US20080300267A1

    公开(公告)日：2008-12-04

    申请号：US11914210

    申请日：2006-05-15

    申请人： Barun Okram ,  Pingda Ren ,  Nathanael S. Gray

    发明人： Barun Okram ,  Pingda Ren ,  Nathanael S. Gray

    IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the CDKs, Aurora, Jak2, Rock, CAMKII, FLT3, Tie2, TrkB, FGFR3 and KDR kinases.

    摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及CDK异常激活的Aurora，Jak2的疾病或病症 ，Rock，CAMKII，FLT3，Tie2，TrkB，FGFR3和KDR激酶。