公开(公告)号：US5780498A

公开(公告)日：1998-07-14

申请号：US637720

申请日：1996-04-30

申请人： Hideyuki Saika ,  Toshiki Murata ,  Thomas Pitterna ,  Thomas Fruh ,  Lene D. Svensson ,  Yoshihiro Urade ,  Takaki Yamamura ,  Toshikazu Okada

发明人： Hideyuki Saika ,  Toshiki Murata ,  Thomas Pitterna ,  Thomas Fruh ,  Lene D. Svensson ,  Yoshihiro Urade ,  Takaki Yamamura ,  Toshikazu Okada

IPC分类号： C07D215/50 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61P1/04 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  C07D209/16 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D209/26 ,  C07D217/26 ,  C07D261/08 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07C233/00 ,  C07D209/12 ,  C07D215/38 ,  C07D333/02 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/20 ,  C07D209/26 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06165 ,  A61K38/00

摘要： The present invention provides novel compounds represented by the general formula I: ##STR1## wherein R.sub.1 is a straight or branched lower alkyl, a cycloalkyl-lower alkyl, an aryl-lower alkyl, a cycloalkyl, an aryl an aryl-cycloalkyl, lower alkoxy, an aryloxy, or a heteroaryl; R.sub.2 is hydrogen, a straight or branched lower alkyl, a cycloalkyl, or a cycloalkyl-lower alkyl; R.sub.3 and R.sub.3 ' are each the same or different and each is hydrogen atom, a straight or branched lower alkyl, a cycloalkyl, an aryl-lower alkyl, an aryl, or a heteroaryl; or R.sub.3 and R.sub.3 ' together form a ring structure; R.sub.3 " is hydrogen, lower alkyl or an aryl; or R.sub.2 and R.sub.3 " together form a lower alkylene group --(CH.sub.2).sub.n -- wherein n is an integer of 1, 2 or 3; or R.sub.2 and R.sub.3 " together form a group represented by the formula: --(CH.sub.2).sub.p --Ar-- or --Ar--(CH.sub.2).sub.p --, respectively, wherein p is zero or an integer of 1 or 2, and Ar is an arylene or heteroarylene; C(.dbd.X) is C(.dbd.O), C(.dbd.S), C(.dbd.NH), C(.dbd.N-lower alkyl); C.dbd.NH--OH, or CH.sub.2 ; Y is a direct bond, --NH--, a lower alkyl-N

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 03418 Sec。 371日期：1996年04月30日 102（e）日期1996年4月30日PCT 1994年10月17日PCT PCT。 第WO95 / 12611号公报 日期：1995年5月11日本发明提供由通式I表示的新化合物：其中R 1是直链或支链的低级烷基，环烷基 - 低级烷基，芳基 - 低级烷基，环烷基，芳基 芳基 - 环烷基，低级烷氧基，芳氧基或杂芳基; R2是氢，直链或支链低级烷基，环烷基或环烷基 - 低级烷基; R 3和R 3'各自相同或不同，各自为氢原子，直链或支链低级烷基，环烷基，芳基 - 低级烷基，芳基或杂芳基; 或R3和R3'一起形成环结构; R3“是氢，低级烷基或芳基; 或R 2和R 3“一起形成低级亚烷基 - （CH 2）n - ，其中n是1,2或3的整数; 或者R 2和R 3“一起分别由下式表示的基团： - （CH 2）p -Ar-或-Ar-（CH 2）p - ，其中p为0或1或2的整数，Ar为 亚芳基或亚杂芳基; C（= X）是C（= O），C（= S），C（= NH），C（= N-低级烷基） C = NH-OH或CH 2; Y是直接键，-NH-，低级烷基-N，氧原子或亚甲基; 或C（= X）是CHOH，Y是直接键或亚甲基; R4是 - （CH2）s-Ar'，其中s是0或1,2或3的整数; 和Ar'是芳基或杂芳基; 和R 5是羧基，取代或未取代的羧酰胺，PO（OH）2，四唑，CH 2 OH，CN或氢; 及其盐。

公开(公告)号：US08765750B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US13522605

申请日：2011-01-19

申请人： Yoshihiro Urade ,  Makoto Kitade ,  Kazuhiko Shigeno ,  Keiko Yamane ,  Katsunao Tanaka

发明人： Yoshihiro Urade ,  Makoto Kitade ,  Kazuhiko Shigeno ,  Keiko Yamane ,  Katsunao Tanaka

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D211/58 ,  C07D213/81 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides a piperazine compound represented by Formula (I) or a salt thereof, wherein X represents CH or an N atom; R1 represents C1-6 alkyl; R2 represents C1-6 alkyl that may have one or more substituents, C2-6 alkenyl that may have one or more substituents, —(C═O)—N(R3)(R4), or —(C═O)—OR5, R3 and R4 are the same or different, and each represents hydrogen or C1-6 alkyl that may have one or more substituents; or R3 and R4, taken together with a nitrogen atom to which R3 and R4 are attached, may form a saturated heterocyclic group; and R5 represents hydrogen or C1-6 alkyl that may have one or more substituents or aralkyl.

摘要翻译： 本发明提供由式（I）表示的哌嗪化合物或其盐，其中X表示CH或N原子; R1表示C1-6烷基; R 2表示可具有一个或多个取代基的C 1-6烷基，可具有一个或多个取代基的C 2-6烯基， - （C = O）-N（R 3）（R 4）或 - （C = O） R 3和R 4相同或不同，各自表示氢或可具有一个或多个取代基的C 1-6烷基; 或者R3和R4与R3和R4连接的氮原子一起形成饱和杂环基; 并且R 5表示氢或可以具有一个或多个取代基或芳烷基的C 1-6烷基。

公开(公告)号：US08568967B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US11920543

申请日：2006-05-17

申请人： Yoshihiro Urade ,  Naomi Eguchi ,  Kosuke Aritake ,  Sawako Hyo ,  Hiroshi Takenaka ,  Ryo Kawata

发明人： Yoshihiro Urade ,  Naomi Eguchi ,  Kosuke Aritake ,  Sawako Hyo ,  Hiroshi Takenaka ,  Ryo Kawata

IPC分类号： A61K38/43 ,  A61K38/00 ,  C12Q1/00 ,  C12N9/00 ,  C12N9/90 ,  C07K1/00

CPC分类号： G01N33/88 ,  A01K2217/05 ,  A01K2227/105 ,  A01K2267/0368 ,  C12N9/90 ,  C12N15/8509 ,  C12Q1/26 ,  G01N2800/24

摘要： A method is provided for diagnosis of the severity of a condition in an eosinophilic inflammatory disease such as nasal polyp and for prediction of the recurrence of the disease.

摘要翻译： 提供了一种用于诊断嗜酸性炎性疾病如鼻息肉中的病症严重程度并预测疾病复发的方法。

公开(公告)号：US20130165438A1

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：US13820651

申请日：2011-09-06

申请人： Yoshihiro Urade ,  Makoto Kitade ,  Keiko Yamane ,  Shinichi Aoki ,  Hiroyoshi Yamanaka

发明人： Yoshihiro Urade ,  Makoto Kitade ,  Keiko Yamane ,  Shinichi Aoki ,  Hiroyoshi Yamanaka

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D211/16 ,  C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a piperidine compound represented by Formula (I) (wherein X1, X2, X2, A, B and N are as defined in the Description); or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供由式（I）表示的哌啶化合物（其中X1，X2，X2，A，B和N如说明书中所定义）; 或其盐。

公开(公告)号：US20120309760A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13522605

申请日：2011-01-19

申请人： Yoshihiro Urade ,  Makoto Kitade ,  Kazuhiko Shigeno ,  Keiko Yamane ,  Katsunao Tanaka

发明人： Yoshihiro Urade ,  Makoto Kitade ,  Kazuhiko Shigeno ,  Keiko Yamane ,  Katsunao Tanaka

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61K31/5377 ,  A61P37/08 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D211/58 ,  C07D213/81 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides a piperazine compound represented by Formula (I) or a salt thereof, wherein X represents CH or an N atom; R1 represents C1-6 alkyl; R2 represents C1-6 alkyl that may have one or more substituents, C2-6 alkenyl that may have one or more substituents, —(C═O)—N(R3)(R4), or —(C═O)—OR5, R3 and R4 are the same or different, and each represents hydrogen or C1-6 alkyl that may have one or more substituents; or R3 and R4, taken together with a nitrogen atom to which R3 and R4 are attached, may form a saturated heterocyclic group; and R5 represents hydrogen or C1-6 alkyl that may have one or more substituents or aralkyl.

摘要翻译： 本发明提供由式（I）表示的哌嗪化合物或其盐，其中X表示CH或N原子; R1表示C1-6烷基; R 2表示可具有一个或多个取代基的C 1-6烷基，可具有一个或多个取代基的C 2-6烯基， - （C = O）-N（R 3）（R 4）或 - （C = O） R 3和R 4相同或不同，各自表示氢或可具有一个或多个取代基的C 1-6烷基; 或者R3和R4与R3和R4连接的氮原子一起形成饱和杂环基; 并且R 5表示氢或可以具有一个或多个取代基或芳烷基的C 1-6烷基。

公开(公告)号：US20100138937A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US11920543

申请日：2006-05-17

申请人： Yoshihiro Urade ,  Naomi Eguchi ,  Kosuke Aritake ,  Sawako Hyo ,  Hiroshi Takenaka ,  Ryo Kawata

发明人： Yoshihiro Urade ,  Naomi Eguchi ,  Kosuke Aritake ,  Sawako Hyo ,  Hiroshi Takenaka ,  Ryo Kawata

IPC分类号： A61K49/00 ,  C12Q1/00

CPC分类号： G01N33/88 ,  A01K2217/05 ,  A01K2227/105 ,  A01K2267/0368 ,  C12N9/90 ,  C12N15/8509 ,  C12Q1/26 ,  G01N2800/24

摘要： A method for diagnosis of the severity of a condition in an eosinophilic inflammatory disease such as nasal polyp or for prediction of the recurrence of the disease, the method comprising detecting H-PGDS induced by eosinophilic leukocytes accumulated in a lesion or determining pGD2 in a nasal alveolar lavage fluid or Bronchoalveolar lavage fluid

摘要翻译： 一种用于诊断嗜酸性炎性疾病如鼻息肉或用于预测疾病复发的病症严重程度的方法，所述方法包括检测积累在病变中的嗜酸粒细胞白血球诱导的H-PGDS或确定鼻中的pGD2 肺泡灌洗液或支气管肺泡灌洗液

公开(公告)号：US20090281098A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US11995437

申请日：2006-07-12

申请人： Yoshihiro Urade ,  Yoshiki Tanaka ,  Keiko Yamane ,  Michinori Togawa

发明人： Yoshihiro Urade ,  Yoshiki Tanaka ,  Keiko Yamane ,  Michinori Togawa

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4184 ,  C07D413/02 ,  C07D235/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a benzimidazole compound represented by Formula (I) wherein X1 is oxygen or carbonyl, and R1 is a furan ring having 1 to 3 substituents or a pyrrole ring that may have 1 to 3 substituents; excluding compounds represented by Formula (I) wherein at least one of the substituents is a phosphoric acid group or a phosphoric ester group; or a salt thereof. The benzimidazole compound or salt thereof has excellent prostaglandin synthase inhibitory activity, and is useful as an agent for preventing and/or treating diseases in which prostaglandin D2 or metabolites thereof participates, such as allergic and inflammatory diseases, and as inhibitor for the exacerbation of Alzheimer's disease or cerebral damage.

摘要翻译： 本发明提供由式（I）表示的苯并咪唑化合物，其中X 1是氧或羰基，R 1是具有1至3个取代基的呋喃环或可具有1至3个取代基的吡咯环; 不包括式（I）表示的化合物，其中至少一个取代基是磷酸基或磷酸酯基; 或其盐。 苯并咪唑化合物或其盐具有优异的前列腺素合成酶抑制活性，并且可用作预防和/或治疗前列腺素D2或其代谢物参与的疾病如过敏性和炎性疾病，以及作为阿尔茨海默氏症加重的抑制剂 疾病或脑损伤。

公开(公告)号：US20080233597A1

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：US10573324

申请日：2004-09-24

申请人： Yasuhiko Shiina ,  Hiroshi Oda ,  Kosuke Seiki ,  Toshio Ushiyama ,  Yoshihiro Urade ,  Naomi Eguchi ,  Yutaka Eguchi

发明人： Yasuhiko Shiina ,  Hiroshi Oda ,  Kosuke Seiki ,  Toshio Ushiyama ,  Yoshihiro Urade ,  Naomi Eguchi ,  Yutaka Eguchi

IPC分类号： G01N33/53 ,  G01N33/00 ,  C07K16/18 ,  G01N33/536

CPC分类号： G01N33/573 ,  C07K16/40 ,  G01N33/564 ,  G01N2333/99 ,  G01N2800/102

摘要： A method of readily detecting or differentiating rheumatoid arthritis, which has so far been diagnosed in a comprehensive manner based on various tests and clinical symptoms, and a method of readily and objectively estimating the stage of disease and the degree of dysfunction with regard to rheumatoid arthritis are provided.The detection and differentiation of rheumatoid arthritis are performed by measuring the levels of L-PGDS in a sample such as a body fluid such that the measurement value is used as an index. Further, the stage of disease or the degree of dysfunction of a rheumatoid arthritis patient is determined using the measurement value as an index.

摘要翻译： 一种容易地检测或分化类风湿性关节炎的方法，其迄今为止已经基于各种试验和临床症状以综合方式进行诊断，以及容易且客观地估计疾病阶段和关于类风湿性关节炎的功能障碍程度的方法 被提供。 类风湿性关节炎的检测和分化通过测定体液等样品中的L-PGDS的水平来进行，以使测定值作为指标。 此外，使用测量值作为指标来确定类风湿性关节炎患者的疾病阶段或功能障碍程度。

公开(公告)号：US07314727B2

公开(公告)日：2008-01-01

申请号：US10333336

申请日：2001-06-07

申请人： Mitsuhito Mase ,  Hiroya Nakau ,  Takashi Inui ,  Naomi Eguchi ,  Yoshihiro Urade ,  Kosuke Seiki ,  Hiroshi Oda ,  Hiroshi Nakajima ,  Nobuyuki Sato

发明人： Mitsuhito Mase ,  Hiroya Nakau ,  Takashi Inui ,  Naomi Eguchi ,  Yoshihiro Urade ,  Kosuke Seiki ,  Hiroshi Oda ,  Hiroshi Nakajima ,  Nobuyuki Sato

IPC分类号： G01N33/53 ,  G01N33/537 ,  G01N33/543 ,  G01N33/573 ,  G01N33/542

CPC分类号： G01N33/573 ,  G01N33/6896 ,  G01N2333/9015 ,  G01N2333/90245 ,  G01N2800/2814

摘要： The present invention relates to methods for differentiating demential diseases comprising measuring the concentration of human lipocalin-type prostaglandin D synthase in a sample of a body fluid collected from a subject and kits for differentiating demential diseases comprising an antibody specific to human lipocalin-type prostaglandin D synthase.

摘要翻译： 本发明涉及用于分化痴呆疾病的方法，包括测量从受试者收集的体液样品中的人脂笼蛋白型前列腺素D合成酶的浓度和用于分化痴呆疾病的试剂盒，所述试剂盒包含对人脂质运载蛋白型前列腺素D特异的抗体 合酶。

公开(公告)号：US20050245600A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US10518053

申请日：2003-06-23

申请人： Yoshihiro Urade ,  Bruno Kubata ,  Nobutoshi Murakami ,  Toshihiro Horii

发明人： Yoshihiro Urade ,  Bruno Kubata ,  Nobutoshi Murakami ,  Toshihiro Horii

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P33/06 ,  C07D311/32 ,  A61K31/353

CPC分类号： C07D311/32

摘要： A novel antimalarial agent. It is a medical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a compound represented by the general formula (I), wherein R1 to R12 is independently, hydrogen, halogen, hydroxy, alkyl, alkoxy, amino or acylamino.

摘要翻译： 一种新型抗疟剂。 它是包含药学上可接受的载体和由通式（I）表示的化合物的医药组合物，其中R 1至R 12独立地是氢，卤素，羟基 ，烷基，烷氧基，氨基或酰氨基。