公开(公告)号：US20120016138A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13147741

申请日：2010-02-01

申请人： Alberto Guidi ,  Filippo Chiarello ,  Gianmauro Orru' ,  Massimo Verzini ,  Livius Cotarca ,  Jean-Claude Kizirian ,  Elisenda Trepat Guixer ,  Francisco Marquillas Olondriz

发明人： Alberto Guidi ,  Filippo Chiarello ,  Gianmauro Orru' ,  Massimo Verzini ,  Livius Cotarca ,  Jean-Claude Kizirian ,  Elisenda Trepat Guixer ,  Francisco Marquillas Olondriz

IPC分类号： C07D313/12

CPC分类号： C07D313/12

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of olopatadine and, more particularly, to an improved method of synthesizing olopatadine which comprises reacting a dibenz[b,e]oxepin-11-one derivative of formula (III) and a suitable reagent under Witting condition, and to the intermediate 11-[(Z)-3-(dimethylamino)-propylidene]-6-11-dihydrodibenz[b,e]-oxepin-2-acet-amide p-toluensulfonate salt.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备奥洛他定的方法，更具体地说，涉及一种合成奥洛他定的改进方法，其包括使式（III）的二苯并[b，e]氧杂七环素-11-一衍生物与合适的试剂反应 试验条件和中间体11 - [（Z）-3-（二甲基氨基） - 亚丙基] -6-11-二氢二苯并[b，e] - 氧杂-2-乙酰胺对甲苯磺酸盐。

公开(公告)号：US08084629B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US12935150

申请日：2009-03-16

申请人： Raffaella Volpicelli ,  Paolo Maragni ,  Franco Massaccesi ,  Ilaria Munari ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto

发明人： Raffaella Volpicelli ,  Paolo Maragni ,  Franco Massaccesi ,  Ilaria Munari ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto

IPC分类号： C07D407/04 ,  C07D311/14

CPC分类号： C07D311/58 ,  C07D407/04

摘要： The present invention relates to a process for reducing a compound of formula (I) wherein X is halogen, a hydroxy group, an alkylsulfoniloxy group or an arylsulfonyloxy group; to give a compound of formula (II) as a diastereoisomerically pure compound of RS/SR configuration characterized in that said reduction is carried out by the use of (+)-B-chlorodiisopinocampheylborane or (−)-B-chlorodiisopinocampheylborane. The compounds of formula (II) are useful as intermediates for the preparation of Nebivolol.

摘要翻译： 本发明涉及还原其中X为卤素，羟基，烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基的式（I）化合物的方法; 得到式（II）化合物，为非对映异构体纯的RS / SR构型化合物，其特征在于所述还原是通过使用（+） - B-氯二氧杂环己烷基硼烷或（ - ） - B-氯二氧杂环己烷基硼烷来进行的。 式（II）化合物可用作制备奈比洛尔的中间体。

公开(公告)号：US20110306794A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13201633

申请日：2010-02-16

申请人： Nicola Catozzi ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Massimiliano Forcato ,  Roberto Giovanetti ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

发明人： Nicola Catozzi ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Massimiliano Forcato ,  Roberto Giovanetti ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07C211/30

CPC分类号： C07C209/70 ,  C07C211/28 ,  C07C211/30 ,  C07C221/00 ,  C07C303/28 ,  C07C305/12 ,  C07C225/16

摘要： A process for preparing N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)-phenyl]propan-1-amine hydrochloride salt of formula (I) i.e. Cinacalcet hydrochloride and its intermediates of formulae (VII) and (VIII) wherein Z is chloride or another pharmaceutically acceptable anionic counterion.

摘要翻译： 制备式（I）的N - [（1R）-1-（1-萘基）乙基] -3- [3-（三氟甲基） - 苯基]丙-1-胺盐酸盐的方法，即西那卡塞盐酸盐及其中间体 的式（VII）和（VIII）其中Z是氯或另一种药学上可接受的阴离子抗衡离子。

公开(公告)号：US08003810B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US12515581

申请日：2007-11-23

申请人： Elio Ullucci ,  Paolo Maragni ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto

发明人： Elio Ullucci ,  Paolo Maragni ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto

IPC分类号： C07D311/04 ,  C07D407/04

CPC分类号： C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D407/04

摘要： The present invention relates to a process for preparing Nebivolol and, more particularly, to an improved process for synthesizing enantiomerically enriched 6-fluoro chroman alcohol or epoxide derivatives of formula, wherein R and X is defined in the description; as useful intermediates in the preparation of Nebivolol.

摘要翻译： 本发明涉及制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及用于合成对映体富集的6-氟苯并二氢吡喃醇或式的环氧化物衍生物的改进方法，其中R和X在说明书中定义; 作为制备奈比洛尔的有用中间体。

公开(公告)号：US07939676B2

公开(公告)日：2011-05-10

申请号：US12561616

申请日：2009-09-17

申请人： Corrado Colli ,  Massimiliano Forcato ,  Livius Cotarca

发明人： Corrado Colli ,  Massimiliano Forcato ,  Livius Cotarca

IPC分类号： C07D207/06 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07D207/27

摘要： A process for the manufacturing of levetiracetam, wherein said process comprises the steps of: (1) reacting the (−)-(S)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetic acid with a substoichiometric amount of an activating agent in an alcoholic solvent, and (2) subjecting the resulting reaction solution of step (1) to an ammonolysis process with gaseous ammonia.

摘要翻译： 制备左乙拉西坦的方法，其中所述方法包括以下步骤：（1）使（ - ） - （S）-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸与亚化学计量的活化剂 在醇溶剂中，和（2）使所得到的步骤（1）的反应溶液用氨气进行氨解过程。

公开(公告)号：US20100160436A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12714920

申请日：2010-03-01

申请人： Vincenzo CANNATA ,  Francesco Corcella ,  Andrea Nicoli

发明人： Vincenzo CANNATA ,  Francesco Corcella ,  Andrea Nicoli

IPC分类号： A61K31/195 ,  C07C225/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/198

摘要： Stable compositions containing gabapentin compositions, methods of preparing such compositions, and methods of using such compositions.

摘要翻译： 含有加巴喷丁组合物的稳定组合物，制备这种组合物的方法以及使用这些组合物的方法。

公开(公告)号：US20090005429A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US11720110

申请日：2005-12-05

申请人： Elisenda Trepat Guixer ,  Anna Munoz Alvarez ,  Marta Pomares Marco ,  Francisco Marquillas Olondriz

发明人： Elisenda Trepat Guixer ,  Anna Munoz Alvarez ,  Marta Pomares Marco ,  Francisco Marquillas Olondriz

IPC分类号： C07D209/88 ,  A61K31/403 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of carvedilol as well as of the optically active R and S enantiomers thereof and of mixtures of these enantiomers and, more particularly, relates to an improved process for the preparation of carvedilol and its enantiomers characterized by the use of ethyl acetate as reaction solvent.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备卡维地洛以及其光学活性的R和S对映异构体以及这些对映异构体的混合物的方法，更具体地涉及用于制备卡维地洛及其对映异构体的改进方法，其特征在于 使用乙酸乙酯作为反应溶剂。

公开(公告)号：US07365212B2

公开(公告)日：2008-04-29

申请号：US10574871

申请日：2004-10-11

申请人： Alain Burgos ,  Blandine Bertrand ,  Stéphane Frein ,  Jean-François Pluvie ,  Sonia Roussiasse

发明人： Alain Burgos ,  Blandine Bertrand ,  Stéphane Frein ,  Jean-François Pluvie ,  Sonia Roussiasse

IPC分类号： C07F5/02

CPC分类号： C07F5/025 ,  C07F5/022

摘要： A process for the in situ preparation of chiral compounds derived from oxazaborolidine-borane complexes, wherein a metal borohydride, a Lewis base and an inorganic acid ester are brought together and an optically active amino alcohol and optionally a halide are then added. The compound obtained is a complex that is useful as a catalyst in asymmetric reduction reactions. The reaction is performed by adding the substance to be reduced, particularly prochiral ketones or ether oximes, in order to synthesize chiral alcohols or chiral amines.

摘要翻译： 原位制备衍生自恶唑硼烷 - 硼烷络合物的手性化合物的方法，其中将金属硼氢化物，路易斯碱和无机酸酯引入到一起，然后加入光学活性氨基醇和任选的卤化物。 获得的化合物是可用作不对称还原反应中的催化剂的络合物。 通过加入待还原的物质，特别是前手性酮或醚肟进行反应，以合成手性醇或手性胺。

公开(公告)号：US09522869B2

公开(公告)日：2016-12-20

申请号：US14303977

申请日：2014-06-13

申请人： ZACH SYSTEM S.P.A.

发明人： Nicola Catozzi ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Massimiliano Forcato ,  Roberto Giovanetti ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07C209/70 ,  C07C211/30 ,  C07C221/00 ,  C07C211/28 ,  C07C303/28 ,  C07C305/12

CPC分类号： C07C209/70 ,  C07C211/28 ,  C07C211/30 ,  C07C221/00 ,  C07C303/28 ,  C07C305/12 ,  C07C225/16

摘要： A process for preparing N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)-phenyl]propan-1-amine hydrochloride salt of formula (I) i.e. Cinacalcet hydrochloride and its intermediates of formulae (VII) and (VIII) wherein Z is chloride or another pharmaceutically acceptable anionic counterion.

公开(公告)号：US20160237025A1

公开(公告)日：2016-08-18

申请号：US15028723

申请日：2014-10-21

申请人： ZACH SYSTEM S.P.A.

发明人： Massimo Verzini ,  Livius Cotarca ,  Fabio Belluzzo ,  Giorgio Soriato ,  Daniele Urbani ,  Enrico Pace

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C227/42 ,  C07C227/40

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07C227/04 ,  C07C227/40 ,  C07C227/42 ,  C07C2601/14 ,  C07C229/28

摘要： The present invention relates to a process for preparing gabapentin and, more particularly, it relates to a process for the direct extraction of gabapentin from an aqueous solution derived from the Hofmann rearrangement of 1,1-cyclohexanediacetic acid monoamide.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备加巴喷丁的方法，更具体地说，涉及从源自1,1-环己烷二乙酸单酰胺的霍夫曼重排的水溶液中直接提取加巴喷丁的方法。