公开(公告)号：US20120214799A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13442244

申请日：2012-04-09

申请人： Juan-Miguel Jimenez ,  Guy Bemis ,  Francois Maltais ,  Tiansheng Wang ,  Ronald Knegtel ,  Chris Davis ,  Damien Fraysse ,  Dean Boyall ,  Luca Settimo ,  Stephen Young ,  Michael Mortimore

发明人： Juan-Miguel Jimenez ,  Guy Bemis ,  Francois Maltais ,  Tiansheng Wang ,  Ronald Knegtel ,  Chris Davis ,  Damien Fraysse ,  Dean Boyall ,  Luca Settimo ,  Stephen Young ,  Michael Mortimore

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/06 ,  A61K31/444 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/496 ,  C07D409/06 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

公开(公告)号：US20100184753A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12724077

申请日：2010-03-15

申请人： Esther Martinborough ,  Nicole Zimmermann ,  Robert B. Perni ,  Michael Arnost ,  Upul Bandarage ,  Francois Maltais ,  Guy Bemis

发明人： Esther Martinborough ,  Nicole Zimmermann ,  Robert B. Perni ,  Michael Arnost ,  Upul Bandarage ,  Francois Maltais ,  Guy Bemis

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/04 ,  C07D413/00 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06

摘要： In general, the invention relates to compounds useful as ion channel modulators. It has now been found that compounds of this invention, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels and/or calcium channels.

摘要翻译： 通常，本发明涉及可用作离子通道调节剂的化合物。 现已发现，本发明的化合物及其药学上可接受的组合物可用作电压门控钠通道和/或钙通道的抑制剂。

公开(公告)号：US07716030B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US10790507

申请日：2004-03-01

申请人： Albert Pierce ,  Guy Bemis

发明人： Albert Pierce ,  Guy Bemis

IPC分类号： G06G7/58 ,  G01N33/48

CPC分类号： G06F19/16 ,  G06F19/28 ,  G06F19/706

摘要： Methods of identifying potential ligands for macromolecular targets are disclosed herein. The methods comprise providing models of three dimensional structural information for ligands or a ligand:macromolecule complex, mapping spatial relationships between the models, and identifying one or more pairs of matching bonds. Databases and apparatuses are also provided.

摘要翻译： 本文公开了鉴定大分子靶标潜在配体的方法。 所述方法包括提供配体或配体：大分子复合物的三维结构信息模型，绘制模型之间的空间关系，以及鉴定一对或多对匹配键。 还提供了数据库和设备。

公开(公告)号：US20070135466A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11438748

申请日：2006-05-22

申请人： Mark Ledeboer ,  Marion Wannamaker ,  Luc Farmer ,  Tiansheng Wang ,  Albert Pierce ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Randy Bethiel ,  Guy Bemis ,  Jian Wang ,  Francesco Salituro ,  Michael Arnost ,  Jon Come ,  Jeremy Green ,  Michelle Stewart ,  Craig Marhefka

发明人： Mark Ledeboer ,  Marion Wannamaker ,  Luc Farmer ,  Tiansheng Wang ,  Albert Pierce ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Randy Bethiel ,  Guy Bemis ,  Jian Wang ,  Francesco Salituro ,  Michael Arnost ,  Jon Come ,  Jeremy Green ,  Michelle Stewart ,  Craig Marhefka

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family and ROCK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂，特别是JAK家族和ROCK家族激酶的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US07169798B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10779532

申请日：2004-02-13

申请人： Jeremy Green ,  Guy Bemis ,  Anne-Laure Grillot ,  Mark Ledeboer ,  Francesco G. Salituro ,  Edmund Harrington ,  Huai Gao ,  Christopher Baker ,  Jingrong Cao ,  Michael Hale

发明人： Jeremy Green ,  Guy Bemis ,  Anne-Laure Grillot ,  Mark Ledeboer ,  Francesco G. Salituro ,  Edmund Harrington ,  Huai Gao ,  Christopher Baker ,  Jingrong Cao ,  Michael Hale

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/42 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides compounds of formula I: where R1 is H, CONH2, T(n)-R, or T(n)-Ar2, n may be zero or one, and G, XYZ, and Q are as described below. These compounds are inhibitors of protein kinase, particularly inhibitors of JNK, a mammalian protein kinase involved cell proliferation, cell death and response to extracellular stimuli. The invention also relates to methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders.

摘要翻译： 本发明提供了式I的化合物：其中R 1是H，CONH 2，T（N，N）-R或T（< n可以是0或1，并且G，XYZ和Q如下所述。 这些化合物是蛋白激酶的抑制剂，特别是JNK的抑制剂，哺乳动物蛋白激酶涉及细胞增殖，细胞死亡和对细胞外刺激的反应。 本发明还涉及生产这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用这些组合物治疗和预防各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20070004762A9

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US11346048

申请日：2006-02-02

申请人： Mark Ledeboer ,  Albert Pierce ,  Guy Bemis ,  Luc Farmer ,  Tiansheng Wang ,  David Messersmith ,  John Duffy ,  Francesco Salituro ,  Jian Wang

发明人： Mark Ledeboer ,  Albert Pierce ,  Guy Bemis ,  Luc Farmer ,  Tiansheng Wang ,  David Messersmith ,  John Duffy ,  Francesco Salituro ,  Jian Wang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US07151101B2

公开(公告)日：2006-12-19

申请号：US10951409

申请日：2004-09-27

申请人： Francesco Salituro ,  Guy Bemis ,  John Cochran

发明人： Francesco Salituro ,  Guy Bemis ,  John Cochran

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D239/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D239/96 ,  C07D217/24 ,  C07D239/60 ,  C07D239/80

摘要： The present invention relates to inhibitors of p38, a mammalian protein kinase involved in cell proliferation, cell death and response to extracellular stimuli. The invention relates to compounds having the formula: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, Q1, Q2, and X are as described in the specification. The invention also relates to methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatment end prevention of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及p38的抑制剂，其涉及细胞增殖，细胞死亡和对细胞外刺激的反应的哺乳动物蛋白激酶。 本发明涉及具有下式的化合物：或其药学上可接受的盐，其中R 1，Q 1，Q 2，X均为 在说明书中描述。 本发明还涉及生产这些抑制剂的方法。 本发明还提供了包含本发明抑制剂的药物组合物以及在预防各种疾病的治疗终端中利用这些组合物的方法。

公开(公告)号：US20050234064A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US11004657

申请日：2004-12-03

申请人： Guy Bemis ,  John Duffy

发明人： Guy Bemis ,  John Duffy

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D241/26 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D241/26 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US06635644B2

公开(公告)日：2003-10-21

申请号：US09809921

申请日：2001-03-16

申请人： Francesco Salituro ,  Guy Bemis ,  Huai Gao ,  Ghotas Evindar

发明人： Francesco Salituro ,  Guy Bemis ,  Huai Gao ,  Ghotas Evindar

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to inhibitors of p38, a mammalian protein kinase involved cell proliferation, cell death and response to extracellular stimuli. The invention also relates to methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders.

公开(公告)号：US06528509B1

公开(公告)日：2003-03-04

申请号：US09972437

申请日：2001-10-05

申请人： Michael Hale ,  Xiaoling Xie ,  Jeremy Green ,  Jingrong Cao ,  Christopher Baker ,  Francois Maltais ,  James Janetka ,  Guy Bemis ,  Michael Mullican ,  Judith Straub ,  Qing Tang ,  Robert Mashal

发明人： Michael Hale ,  Xiaoling Xie ,  Jeremy Green ,  Jingrong Cao ,  Christopher Baker ,  Francois Maltais ,  James Janetka ,  Guy Bemis ,  Michael Mullican ,  Judith Straub ,  Qing Tang ,  Robert Mashal

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/38 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formula: where R1-4, Q, and T are described in the specification. The compounds are useful for treating disease states in mammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, and cardiovascular disease.

摘要翻译： 本文描述了可用作具有下式的蛋白激酶抑制剂的化合物：其中R1-4，Q和T在说明书中描述。 该化合物可用于治疗由蛋白激酶抑制剂，特别是诸如癌症，炎症性疾病，再狭窄和心血管疾病等疾病减轻的哺乳动物的疾病状态。