公开(公告)号：US07872018B2

公开(公告)日：2011-01-18

申请号：US11962044

申请日：2007-12-20

申请人： Prabha N. Ibrahim ,  Ryan Bremer ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Klaus-Peter Hirth ,  Guoxian Wu ,  Hongyao Zhu

发明人： Prabha N. Ibrahim ,  Ryan Bremer ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Klaus-Peter Hirth ,  Guoxian Wu ,  Hongyao Zhu

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds active on protein kinases are described, as well as methods of using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of protein kinases.

摘要翻译： 描述了对蛋白激酶有活性的化合物，以及使用这些化合物治疗与蛋白激酶异常活性相关的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20090105297A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12244730

申请日：2008-10-02

申请人： Prabha N. Ibrahim ,  Clarence R. Hurt ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang

发明人： Prabha N. Ibrahim ,  Clarence R. Hurt ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang

IPC分类号： A61K31/4745

CPC分类号： A61K31/4745

摘要： Compounds with 7-azaindole core structure with activity toward the receptor protein tyrosine kinase c-kit, compositions useful for treatment c-kit-mediate diseases or conditions, and methods of use thereof, are provided. Further provided are methods of c-kit ligand identification and design.

摘要翻译： 提供了具有对受体蛋白酪氨酸激酶c-kit活性的7-氮杂吲哚核心结构的化合物，可用于治疗c-kit介导疾病或病症的组合物及其使用方法。 还提供了c-kit配体鉴定和设计的方法。

公开(公告)号：US20090076046A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US11986667

申请日：2007-11-21

申请人： Jiazhong Zhang ,  Prabha N. Ibrahim ,  Dean R. Artis ,  Ryan Bremer ,  Guoxian Wu ,  Hongyao Zhu ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang

发明人： Jiazhong Zhang ,  Prabha N. Ibrahim ,  Dean R. Artis ,  Ryan Bremer ,  Guoxian Wu ,  Hongyao Zhu ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/454 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： Compounds active on the receptor protein tyrosine kinases c-kit and/or c-fms are provided herewith. Also provided herewith are compositions useful for treatment of c-kit mediated diseases or conditions and/or c-fms-mediated diseases or conditions, and methods for the use thereof.

摘要翻译： 本文提供了对受体蛋白酪氨酸激酶c-kit和/或c-fms活性的化合物。 本文还提供了可用于治疗c-kit介导的疾病或病症和/或c-fms介导的疾病或病症的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20070032519A1

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：US11435381

申请日：2006-05-16

申请人： Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Prabha Ibrahim ,  Clarence Hurt ,  Rebecca Zuckerman ,  Dean Artis ,  Ryan Bremer ,  Wayne Spevak ,  Guoxian Wu ,  Hongyao Zhu

发明人： Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Prabha Ibrahim ,  Clarence Hurt ,  Rebecca Zuckerman ,  Dean Artis ,  Ryan Bremer ,  Wayne Spevak ,  Guoxian Wu ,  Hongyao Zhu

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds active on the receptor protein tyrosine kinases c-kit and c-fms are provided herewith. Also provided herewith are compositions useful for treatment of c-kit mediated diseases or condition and c-fms-mediated diseases or condition, and methods for the use thereof.

摘要翻译： 本文提供了对受体蛋白酪氨酸激酶c-kit和c-fms有活性的化合物。 本文还提供了可用于治疗c-kit介导的疾病或病症和c-fms介导的疾病或病症的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20120077827A1

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：US13244071

申请日：2011-09-23

申请人： Prabha N. Ibrahim ,  Chao Zhang

发明人： Prabha N. Ibrahim ,  Chao Zhang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C12N9/99 ,  A61P37/08 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  C07D487/04 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds and salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof and uses thereof are described. In certain aspects and embodiments, the described compounds or salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof are active on one or more protein kinases, including a Zeta-chain-associated protein kinase 70 (ZAP-70), and any mutations thereof.

摘要翻译： 其化合物及其盐，其制剂，其缀合物，其衍生物，其形式及用途。 在某些方面和实施方案中，所述的化合物或其盐，其制剂，其缀合物，其衍生物，其形式在一种或多种蛋白激酶（包括Zeta-链相关蛋白激酶70（ZAP-70））和 其任何突变。

公开(公告)号：US08053463B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US12043069

申请日：2008-03-05

申请人： Jack Lin ,  Byunghun Lee ,  Shenghua Shi ,  Chao Zhang ,  Dean R. Artis ,  Prabha N. Ibrahim ,  Weiru Wang ,  Rebecca Zuckerman

发明人： Jack Lin ,  Byunghun Lee ,  Shenghua Shi ,  Chao Zhang ,  Dean R. Artis ,  Prabha N. Ibrahim ,  Weiru Wang ,  Rebecca Zuckerman

IPC分类号： C07D209/04 ,  C07D401/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/18 ,  C07D403/12

摘要： Compounds are described that are active on at least one of PPARα, PPARδ, and PPARγ, which are useful for therapeutic and/or prophylactic methods involving modulation of at least one of PPARα, PPARδ, and PPARγ, wherein the compounds have the formula: wherein: X2 and X3 are independently CH or N; and one of X1 and X4 is N or CR4 and the other of X1 and X4 is N or CH.

摘要翻译： 描述了对PPARα，PPARδ和PPARγ中的至少一种有活性的化合物，其可用于涉及调节PPARα，PPARδ和PPARγ中的至少一种的治疗和/或预防方法，其中所述化合物具有下式：其中 ：X2和X3独立地是CH或N; X1和X4之一是N或CR4，X1和X4中的另一个是N或CH。

公开(公告)号：US20090286793A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US12506222

申请日：2009-07-20

申请人： Prabha N. Ibrahim ,  Hanna Cho ,  Bruce England ,  Sam Gillette ,  Dean R. Artis ,  Rebecca Zuckerman ,  Chao Zhang

发明人： Prabha N. Ibrahim ,  Hanna Cho ,  Bruce England ,  Sam Gillette ,  Dean R. Artis ,  Rebecca Zuckerman ,  Chao Zhang

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07C311/48 ,  C07D215/36 ,  C07D215/40 ,  C07D231/12 ,  C07D239/18 ,  C07D239/46 ,  C07D275/04 ,  C07D277/42 ,  C07D277/62 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds active on phosphodiesterase PDE4B are provided. Also provided herewith are compositions useful for treatment of PDE4B-mediated diseases or conditions, and methods for the use thereof.

摘要翻译： 提供了磷酸二酯酶PDE4B活性的化合物。 本文还提供了可用于治疗PDE4B介导的疾病或病症的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US07605168B2

公开(公告)日：2009-10-20

申请号：US11219635

申请日：2005-09-02

申请人： Prabha N. Ibrahim ,  Ryan Bremer ,  Sam Gillette ,  Hanna Cho ,  Marika Nespi ,  Shumeye Mamo ,  Chao Zhang ,  Dean R. Artis ,  Byunghun Lee ,  Rebecca Zuckerman

发明人： Prabha N. Ibrahim ,  Ryan Bremer ,  Sam Gillette ,  Hanna Cho ,  Marika Nespi ,  Shumeye Mamo ,  Chao Zhang ,  Dean R. Artis ,  Byunghun Lee ,  Rebecca Zuckerman

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/403 ,  C07D471/02 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  G06F19/16 ,  G06F19/706

摘要： Compounds are described that are active on PDE4. Also described are crystal structures of PDE4B determined using X-ray crystallography, the use of PDE4B crystals and structural information for identifying molecular scaffolds, for developing ligands that bind to and modulate PDE4B, and for identifying improved ligands based on known ligands.

摘要翻译： 描述了在PDE4上有活性的化合物。 还描述了使用X射线晶体学测定的PDE4B的晶体结构，使用PDE4B晶体和用于鉴定分子支架的结构信息，用于开发结合和调节PDE4B的配体，以及基于已知配体鉴定改进的配体。

公开(公告)号：US07585859B2

公开(公告)日：2009-09-08

申请号：US11123893

申请日：2005-05-06

申请人： Prabha N. Ibrahim ,  Hanna Cho ,  Bruce England ,  Sam Gillette ,  Dean R. Artis ,  Rebecca Zuckerman ,  Chao Zhang

发明人： Prabha N. Ibrahim ,  Hanna Cho ,  Bruce England ,  Sam Gillette ,  Dean R. Artis ,  Rebecca Zuckerman ,  Chao Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/422 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D261/06

CPC分类号： C07C311/48 ,  C07D215/36 ,  C07D215/40 ,  C07D231/12 ,  C07D239/18 ,  C07D239/46 ,  C07D275/04 ,  C07D277/42 ,  C07D277/62 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds active on phosphodiesterase PDE4B are provided. Also provided herewith are compositions useful for treatment of PDE4B-mediated diseases or conditions, and methods for the use thereof.

摘要翻译： 提供了磷酸二酯酶PDE4B活性的化合物。 本文还提供了可用于治疗PDE4B介导的疾病或病症的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US07572806B2

公开(公告)日：2009-08-11

申请号：US12001026

申请日：2007-12-07

申请人： James Arnold ,  Dean R. Artis ,  Clarence R. Hurt ,  Prabha N. Ibrahim ,  Heike Krupka ,  Jack Lin ,  Michael V. Milburn ,  Weiru Wang ,  Chao Zhang

发明人： James Arnold ,  Dean R. Artis ,  Clarence R. Hurt ,  Prabha N. Ibrahim ,  Heike Krupka ,  Jack Lin ,  Michael V. Milburn ,  Weiru Wang ,  Chao Zhang

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/404

CPC分类号： C04B35/632 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D209/26 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds are described that are active on PPARs, including pan-active compounds. Also described are methods for developing or identifying compounds having a desired selectivity profile.