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    Leukotriene-B4 derivatives, in particular 7-methylcyclohexyl-LTB4 antagonists
    33.
    发明授权
    Leukotriene-B4 derivatives, in particular 7-methylcyclohexyl-LTB4 antagonists 失效
    白三烯-B4衍生物，特别是7-甲基环己基-TBB4拮抗剂

    公开(公告)号：US06340706B1

    公开(公告)日：2002-01-22

    申请号：US09424449

    申请日：2000-03-10

    申请人： Bernd Buchmann ,  Wolfgang Frohlich ,  Claudia Giesen ,  Hartwig Hennekes ,  Stefan Jaroch ,  Werner Skuballa

    发明人： Bernd Buchmann ,  Wolfgang Frohlich ,  Claudia Giesen ,  Hartwig Hennekes ,  Stefan Jaroch ,  Werner Skuballa

    IPC分类号： A61K3120

    CPC分类号： C07C405/0066 ,  C07C405/00

    摘要： The invention relates to leukotriene B4 derivatives of general formula (I) in which R1 stands for CH2OH, CH3, CF3, COOR4, CONR5R6; R2 stands for H or an organic acid radical with 1-15 C atoms; R3 stands for H; R4 is hydrogen, C1-C10-alkyl, C3-C10-cycloalkyl, a C6-C10-aryl radical optionally substituted by 1-3 halogen, phenyl, C1-C4-alkyl, C1-C4-alkoxy, fluoromethyl, chloromethyl, trifluoromethyl, carboxyl or hydroxy, or CH2—CO—(C6-C10) aryl, or a 5-6 link ring with at least 1 heteroatom; A is a trans-, trans-CH═CH—CH═CH, a —CH2CH2—CH═CH— or a tetramethylene group; B is a C1-C10 linear or branched-chain aklylene group or the group (a) or (b); D is a direct bonding, oxygen, sulphur, —C≡C—, —CH═CR7, or a direct bonding with B. The invention also relates to salts thereof, having physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates. The inventive substances can be used as pharmaceutical preparations

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的白三烯B4衍生物，其中R1代表CH2OH，CH3，CF3，COOR4，CONR5R6; R2代表H或具有1-15个C原子的有机酸基团; R3代表H; R4是氢，C1-C10-烷基，C3-C10-环烷基，任选被1-3个卤素取代的C 6 -C 10 - 芳基，苯基，C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基，氟甲基，氯甲基，三氟甲基 ，羧基或羟基，或CH 2 -CO-（C 6 -C 10）芳基或具有至少1个杂原子的5-6连接环; A是反式 - 反式-CH = CH-CH = CH，-CH 2 CH 2 -CH = CH-或四亚甲基; B是C1-C10直链或支链亚氨基或基团（a）或（b）; D是直接键合，氧，硫，-C = C - ， - CH = CR7，或与B的直接键合。本发明还涉及其具有生理上相容的碱和它们的环糊精包合物的盐。 本发明的物质可以用作药物制剂

    9-chloro-prostaglandin derivatives
    35.
    发明授权
    9-chloro-prostaglandin derivatives 失效
    9-氯 - 前列腺素衍生物

    公开(公告)号：US5756818A

    公开(公告)日：1998-05-26

    申请号：US605142

    申请日：1996-05-29

    申请人： Bernd Buchmann ,  Werner Skuballa

    发明人： Bernd Buchmann ,  Werner Skuballa

    IPC分类号： A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61K47/48 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  C07C405/00 ,  C07C177/00

    CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/48969 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0025

    摘要： The invention relates to 9-chloro-prostaglandin derivatives of formula I ##STR1## in which X means oxygen or CH.sub.2, R.sup.1 means hydrogen or straight-chain or branched alkyl with 1-6 C atoms and A means trans-CH.dbd.CH-- or --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, as well as their salts with physiologically compatible bases, if R.sup.1 represents hydrogen, and their clathrates with .alpha.-, .beta.- or .gamma.-cyclodextrin, process for their production and their pharmaceutical use.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 02855 Sec。 371日期：1996年5月29日 102（e）日期1996年5月29日PCT提交1994年8月29日PCT公布。 出版物WO95 / 06634 日期：1995年3月9日本发明涉及式I的9-氯 - 前列腺素衍生物，其中X表示氧或CH 2，R 1表示氢或具有1-6个C原子的直链或支链烷基和A 是指反式-CH = CH-或-CH2-CH2-，以及它们与生理上相容的碱的盐，如果R1代表氢，并且它们与α-，β-或γ-环糊精的包合物用于其生产及其药物 使用。

    Leukotriene-B.sub.4 derivatives, process for their production and their use as pharmaceutical agents
    36.
    发明授权
    Leukotriene-B.sub.4 derivatives, process for their production and their use as pharmaceutical agents 失效
    白蛋白B4衍生物，其生产工艺及其作为药物代理的用途

    公开(公告)号：US5196570A

    公开(公告)日：1993-03-23

    申请号：US602283

    申请日：1990-11-16

    申请人： Bernd Buchmann ,  Werner Skuballa ,  Joseph Heindl ,  Wolfgang Frohlich ,  Roland Ekerdt

    发明人： Bernd Buchmann ,  Werner Skuballa ,  Joseph Heindl ,  Wolfgang Frohlich ,  Roland Ekerdt

    IPC分类号： A61K31/045 ,  A61K31/047 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20 ,  A61K31/215 ,  A61K31/34 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C33/30 ,  C07C51/235 ,  C07C59/46 ,  C07C59/48 ,  C07C59/58 ,  C07C67/00 ,  C07C67/343 ,  C07C69/007 ,  C07C69/732 ,  C07C215/06 ,  C07C235/32 ,  C07C311/51 ,  C07D521/00

    CPC分类号： A61K31/20 ,  C07C33/30 ,  C07C59/46 ,  C07C59/58 ,  C07C67/343 ,  C07C69/732

    摘要： The invention relates to new leukotriene-B.sub.4 analogs of formula I, ##STR1## in which R.sub.1 means radicals CH.sub.2 OH, CH.sub.3, CF.sub.3, COOR.sub.4, or radical CONHR.sub.5,A means a trans, trans--CH.dbd.CH--CH.dbd.CH-- group, trans--CH.sub.2 --CH.sub.2 --CH.dbd.CH-- group or tetramethylene group,B means a straight-chain or branched-chain, saturated or unsaturated alkylene group with up to 10 C atoms,D means a direct compound, oxygen, sulfur, a --C.tbd.C--group or a --CH.dbd.CR.sub.6 --group,B and D together mean a direct bond,R.sub.2 means a hydrogen atom or an acid radical of an organic acid with 1-15 C atoms andR.sub.3 means a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl radical with 1-10 C atoms, a cycloalkyl radical with 3-10 C atoms, an optionally substituted aryl radical with 6-10 C atoms or a 5-6-member heterocyclic radical and, if R.sub.4 means a hydrogen atom, their salts with physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates, process for their production and their pharmaceutical use.

    摘要翻译： PCT No.PCT / DE90 / 00211 Sec。 371日期1990年11月16日 102（e）日期1990年11月16日PCT 1990年3月16日PCT公布。 WO90 / 11271 PCT出版物 1990年10月4日，本发明涉及式I的新白三烯-B4类似物，其中R 1表示自由基CH 2 OH，CH 3，CF 3，COOR 4或基团CONHR 5，A表示反式， CH = CH-CH = CH-基，反式-CH 2 -CH 2 -CH = CH-基或四亚甲基，B表示直链或支链，饱和或不饱和的具有至多10个C原子的亚烷基，D表示 直接化合物，氧，硫，-C 3位C基或-CH = CR 6 - 基，B和D一起是指直接键，R 2表示有机酸的氢原子或酸基，其中1-15 C原子和R 3表示氢原子，具有1-10个C原子的任选取代的烷基，具有3-10个C原子的环烷基，任选取代的具有6-10个碳原子的芳基或5-6元杂环 并且如果R 4表示氢原子，则其与生理上相容的碱和它们的环糊精包合物的盐，其生产过程及其药物用途。

    Leukotriene-B4 derivatives, process for their production and their use as pharmaceutical agents
    37.
    发明授权
    Leukotriene-B4 derivatives, process for their production and their use as pharmaceutical agents 失效
    白蛋白B4衍生物，其生产工艺及其作为药物代理的用途

    公开(公告)号：US5183925A

    公开(公告)日：1993-02-02

    申请号：US623386

    申请日：1990-11-19

    申请人： Josef Heindl ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Wolfgang Frohlich ,  Rolalnd Ederdt

    发明人： Josef Heindl ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Wolfgang Frohlich ,  Rolalnd Ederdt

    IPC分类号： A61K31/045 ,  A61K31/075 ,  A61K31/10 ,  A61K31/215 ,  A61P43/00 ,  B01J31/22 ,  B01J31/24 ,  C07B61/00 ,  C07C41/01 ,  C07C43/23 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C67/343 ,  C07C69/712 ,  C07C69/736 ,  C07C235/20 ,  C07C317/18 ,  C07C323/16 ,  C07D207/16 ,  C07D295/185

    CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C43/23 ,  C07C59/68

    摘要： The invention relates to leukotriene-B.sub.4 derivatives of formula I, ##STR1## in which n=1-10,R.sub.1 means radical CH.sub.2 OH, radical COOR.sub.4, radical CONHR.sub.5 or radical CONR.sub.6 R.sub.7,A means a cis, trans or trans, trans--CH.dbd.CH--CH.dbd.CH group or tetramethylene group,B means an alkylene group with up to 10 C atoms,D means a direct compound, oxygen, sulfur, a --C.tbd.C group or a --CH.dbd.CR.sub.8 group,B and D together mean a direct bond,R.sub.2 means a hydrogen atom or an acid radical of an organic acid with 1-15 C atoms andR.sub.3 means a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl radical with 1-10 C atoms,a cycloalkyl radical with 3-10 C atoms, an optionally substituted aryl radical with 6-10 C atoms or a 5-6 member heterocyclic radical and if R.sub.4 means a hydrogen atom, their salts with physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates, process for their production and their pharmaceutical use.

    摘要翻译： PCT No.PCT / DE90 / 00209 Sec。 371日期1990年11月19日 102（e）日期1990年11月19日PCT 1990年3月16日PCT公布。 公开号WO90 / 11272 1990年10月4日，本发明涉及式I的白三烯B4衍生物，其中n = 1-10，R1表示自由基CH 2 OH，自由基COOR4，基团CONHR5或基团CONR6R7，A意指 顺式，反式或反式，反式-CH = CH-CH = CH基或四亚甲基，B表示具有至多10个C原子的亚烷基，D表示直接化合物，氧，硫，-C 3 C C基或 -CH = CR 8基团，B和D一起表示直接键合，R 2表示氢原子或具有1-15个C原子的有机酸的酸基，R 3表示氢原子，具有1-10个 C原子，具有3-10个C原子的环烷基，任选取代的具有6-10个碳原子的芳基或5-6元杂环基，如果R 4表示氢原子，则其与生理相容性碱的盐和它们的环糊精包合物 ，其生产过程及其药物用途。

    6-ALKENYL-, 6-ALKINYL- AND 6-EPOXY-EPOTHILONE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PRODUCTION, AND THEIR USE IN PHARMACEUTICAL PREPARATIONS
    38.
    发明申请
    6-ALKENYL-, 6-ALKINYL- AND 6-EPOXY-EPOTHILONE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PRODUCTION, AND THEIR USE IN PHARMACEUTICAL PREPARATIONS 审中-公开
    6-烷基 - ，6-烷基和6-环氧乙烯基酮衍生物，其生产方法及其在药物制备中的应用

    公开(公告)号：US20100168179A1

    公开(公告)日：2010-07-01

    申请号：US12721614

    申请日：2010-03-11

    申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

    发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

    IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06 ,  C07D413/06 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

    摘要： This invention describes the new 6-alkenyl- and 6-alkinyl-epothilone derivatives of general formula (I) in which R1a, R1b, R2a, R3a, R3b, R4, R5, R6, R7, A, Y, D, E, G, Y and Z have the meanings that are indicated in the description. The new compounds interact with tubulin by stabilizing microtubuli that are formed. They are able to influence the cell-splitting in a phase-specific manner and thus find use in treating diseases or conditions associated with the need for cell growth, division and/or proliferation. Thus the compounds are suitable for treating malignant tumors, for example, ovarian, stomach, colon, adeno-, breast, lung, head and neck carcinomas, malignant melanoma, acute lymphocytic and myelocytic leukemia. In addition, they are suitable for anti-angiogenesis therapy as well as for treatment of chronic inflammatory diseases (such as psoriasis, arthritis). Methods of use and preparation of the compounds are also described.

    摘要翻译： 本发明描述了通式（I）的新的6-烯基 - 和6-炔基 - 埃坡霉素衍生物，其中R1a，R1b，R2a，R3a，R3b，R4，R5，R6，R7，A，Y，D，E， G，Y和Z具有在说明书中指示的含义。 新化合物通过稳定形成的微管与微管蛋白相互作用。 它们能够以相位特异性方式影响细胞分裂，因此可用于治疗与细胞生长，分裂和/或增殖的需要相关的疾病或病症。 因此，该化合物适用于治疗恶性肿瘤，例如卵巢癌，胃癌，结肠癌，腺癌，乳腺癌，肺癌，头颈癌，恶性黑素瘤，急性淋巴细胞性白血病和骨髓性白血病。 此外，它们适用于抗血管生成治疗以及治疗慢性炎性疾病（如银屑病，关节炎）。 还描述了化合物的使用和制备方法。