公开(公告)号：US08053461B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US12513332

申请日：2007-11-05

申请人： Noriaki Shinobu ,  Jun Shao ,  Masataka Kobayashi ,  Takao Mori

发明人： Noriaki Shinobu ,  Jun Shao ,  Masataka Kobayashi ,  Takao Mori

IPC分类号： A61K31/40

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14

摘要： A compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof of the present invention is represented by the following general formula (I): [wherein, R1 to R8 may have a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxy group, a C1-C6 alkyl group, a C2-C8 alkenyl group, a C1-C6 alkylcarbonyl group or —COOR9 (wherein R9 represents a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group or a C2-C8 alkenyl group) as a substituent; and X represents a sulfur atom, an oxygen atom or NR10 (wherein R10 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxy group, a C1-C6 alkyl group, a C2-C8 alkenyl group or a C1-C6 alkoxy group)].

摘要翻译： 本发明的化合物或其药学上可接受的盐由以下通式（I）表示：[其中，R 1至R 8可以具有氢原子，卤素原子，羟基，C 1 -C 6烷基， C2-C8烯基，C1-C6烷基羰基或-COOR9（其中R9表示氢原子，C1-C6烷基或C2-C8烯基）作为取代基; X表示硫原子，氧原子或NR 10（式中，R 10表示氢原子，卤原子，羟基，C 1〜C 6烷基，C 2〜C 8烯基或C 1〜C 6烷氧基）] 。

公开(公告)号：US07666898B2

公开(公告)日：2010-02-23

申请号：US11593177

申请日：2006-11-03

申请人： Han-Ting Chang ,  Dominique Charmot ,  Tomasz Glinka ,  Michael James Cope ,  Elizabeth Goka ,  Jun Shao ,  Damien Cartigny ,  Shiah-yun Chen ,  Jerry M. Buysse

发明人： Han-Ting Chang ,  Dominique Charmot ,  Tomasz Glinka ,  Michael James Cope ,  Elizabeth Goka ,  Jun Shao ,  Damien Cartigny ,  Shiah-yun Chen ,  Jerry M. Buysse

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/18 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Indole and indole-related compounds, compositions and methods are disclosed. The compounds of the invention are useful as phospholipase inhibitors. The compounds and compositions of the invention are useful for treatment of phospholipase-related conditions, such as insulin-related, weight-related and/or cholesterol-related conditions in an animal subject.

摘要翻译： 公开了吲哚和吲哚相关化合物，组合物和方法。 本发明的化合物可用作磷脂酶抑制剂。 本发明的化合物和组合物可用于治疗动物受试者中磷脂酶相关病症，例如胰岛素相关，体重相关和/或胆固醇相关病症。

公开(公告)号：US20090306171A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12092388

申请日：2006-11-03

申请人： Han-Ting Chang ,  Dominique Charmot ,  Tomasz Glinka ,  Michael James Cope ,  Elizabeth Goka ,  Jun Shao ,  Shiah-yun Chen ,  Jerry M. Buysse

发明人： Han-Ting Chang ,  Dominique Charmot ,  Tomasz Glinka ,  Michael James Cope ,  Elizabeth Goka ,  Jun Shao ,  Shiah-yun Chen ,  Jerry M. Buysse

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/20

CPC分类号： C07D209/22

摘要： Indole and indole-related compounds according to the formula (I) or (II) optionally having additional heteroatoms, compositions and methods are disclosed. The compounds of the invention are useful as phospholipase inhibitors. The compounds and compositions of the invention are useful for treatment of phospholipase-related conditions, such as insulin-related, weight-related and/or cholesterol-related conditions in an animal subject. Formula (I), formula (II). R4 being a moiety represented by formula (C4-II-C), R3 being a moiety represented by formula (C3-I or C3-II).

摘要翻译： 公开了根据式（I）或（II）的任选具有其它杂原子的吲哚和吲哚相关化合物，组合物和方法。 本发明的化合物可用作磷脂酶抑制剂。 本发明的化合物和组合物可用于治疗动物受试者中磷脂酶相关病症，例如胰岛素相关，体重相关和/或胆固醇相关病症。 式（I），式（II）。 R4是由式（C4-II-C）表示的部分，R3是由式（C3-I或C3-II）表示的部分。

公开(公告)号：US20090239896A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US12092385

申请日：2006-11-03

申请人： Han-Ting Chang ,  Dominique Charmot ,  Tomasz Glinka ,  Michael James Cope ,  Elizabeth Goka ,  Jun Shao ,  Tony Kwok-Kong Mong ,  Shiah-yun Chen ,  Jerry M. Buysse

发明人： Han-Ting Chang ,  Dominique Charmot ,  Tomasz Glinka ,  Michael James Cope ,  Elizabeth Goka ,  Jun Shao ,  Tony Kwok-Kong Mong ,  Shiah-yun Chen ,  Jerry M. Buysse

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Indole and indole-related compounds, compositions and methods are disclosed. The compounds of the invention are useful as phospholipase inhibitors. The compounds and compositions of the invention are useful for treatment of phospholipase-related conditions, such as insulin-related, weight-related and/or cholesterol-related conditions in an animal subject. The compounds include azaindoles of the formula below [insert FIG. 6c] in which at least one of CR4, CR5, CR6 and CR7 is replaced by N, and the groups R1-R7 are defined as in claim 1.

摘要翻译： 公开了吲哚和吲哚相关化合物，组合物和方法。 本发明的化合物可用作磷脂酶抑制剂。 本发明的化合物和组合物可用于治疗动物受试者中磷脂酶相关病症，例如胰岛素相关，体重相关和/或胆固醇相关病症。 这些化合物包括下式的氮杂吲哚[ 6c]，其中CR4，CR5，CR6和CR7中的至少一个被N替代，基团R1-R7如权利要求1中所定义。

公开(公告)号：US07589238B2

公开(公告)日：2009-09-15

申请号：US11465444

申请日：2006-08-17

申请人： Eric Connor ,  Dominique Charmot ,  Han Ting Chang ,  Florence Roger ,  Gerrit Klaemer ,  Son Hoai Nguyen ,  Jonathan Mills ,  Jerry M. Buysse ,  Angela Lee ,  Deidre Madsen ,  Jun Shao ,  Michael J. Cope ,  John Fordtran

发明人： Eric Connor ,  Dominique Charmot ,  Han Ting Chang ,  Florence Roger ,  Gerrit Klaemer ,  Son Hoai Nguyen ,  Jonathan Mills ,  Jerry M. Buysse ,  Angela Lee ,  Deidre Madsen ,  Jun Shao ,  Michael J. Cope ,  John Fordtran

IPC分类号： C07C211/11 ,  C08G2/00

CPC分类号： C08G73/02 ,  A61K31/13 ,  A61K31/785 ,  C08G73/0206 ,  C08L39/02 ,  C08L79/02 ,  C08L2666/02

摘要： Anion-binding polymers are described. The anion-binding polymers in some cases are low swelling anion-binding polymers. In some cases, the anion-binding polymers have a pore volume distribution such that a fraction of the polymer is not available for non-interacting solutes above a certain percentage of the MW of the target ion for the polymer. In some cases, the anion-binding polymers are characterized by low ion-binding interference, where the interference is measured in, for example, a gastrointestinal simulant, relative to non-interfering buffer. Pharmaceutical composition, methods of use, and kits are also described.

摘要翻译： 描述了阴离子结合聚合物。 阴离子结合聚合物在某些情况下是低溶胀阴离子结合聚合物。 在一些情况下，阴离子结合聚合物具有孔体积分布，使得聚合物的分数不可用于高于聚合物的靶离子MW的一定百分比的非相互作用溶质。 在一些情况下，阴离子结合聚合物的特征在于低离子结合干扰，其中相对于非干扰缓冲液在例如胃肠模拟物中测量干扰。 还描述了药物组合物，使用方法和试剂盒。

公开(公告)号：US07541475B2

公开(公告)日：2009-06-02

申请号：US10903553

申请日：2004-07-30

申请人： Timothy A. Robbins ,  Helen Zhu ,  Jun Shao

发明人： Timothy A. Robbins ,  Helen Zhu ,  Jun Shao

IPC分类号： C07D277/04

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07C327/48

摘要： This invention is directed to processes for making substituted thiazoles. The substituted thiazole, ethyl 2-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-1,3-thiazole-5-carboxylate, also known as TEI-6720, is useful for treatment of gout and hyperuricemia. This compound belongs to a class of substituted thiazoles that inhibit xanthine oxidase and thus block uric acid production.

摘要翻译： 本发明涉及制备取代噻唑的方法。 取代的噻唑，2-（4-羟基苯基）-4-甲基-1,3-噻唑-5-羧酸乙酯，也称为TEI-6720，可用于治疗痛风和高尿酸血症。 该化合物属于一类抑制黄嘌呤氧化酶并因此阻断尿酸生成的取代噻唑类。