公开(公告)号：US5663432A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US649490

申请日：1996-05-17

申请人： Marco Villa ,  Claudio Pozzoli ,  Laura Russo ,  Graziano Castaldi

发明人： Marco Villa ,  Claudio Pozzoli ,  Laura Russo ,  Graziano Castaldi

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/62 ,  C07C63/00

CPC分类号： C07C227/18

摘要： A process for the preparation of 5-amino-2,4,6-triiodoisophthalic acid dichloride by chlorination of 5-amino-2,4,6-triiodoisophthalic acid with thionyl chloride in the presence of a suitable solvent characterized in that the reaction is carried out in the presence of catalytic amounts of a tetraalkylammonium salt of formulaR.sub.1 R.sub.2 R.sub.3 R.sub.4 NX (I)wherein X is halogen, mesylate or tosylate; R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4, the same or different, are C.sub.1 -C.sub.20 alkyl groups so that the total number of carbon atoms of the groups R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 is higher than 16.The 5-amino-2,4,6-triiodoisophthalic acid dichloride obtained according to the process of the present invention is useful as intermediate in the synthesis of iodinated contrast media.

摘要翻译： 通过在合适的溶剂存在下，用亚硫酰氯氯化5-氨基-2,4,6-三碘代邻苯二甲酸制备5-氨基-2,4,6-三碘代邻苯二甲酸二氯化物的方法，其特征在于反应是 在催化量的式R 1 R 2 R 3 R 4 N X（I）的四烷基铵盐的存在下进行，其中X是卤素，甲磺酸酯或甲苯磺酸酯; R 1，R 2，R 3和R 4相同或不同，为C 1 -C 20烷基，使得R 1，R 2，R 3和R 4基团的总碳原子数高于16.将5-氨基-2,4 根据本发明方法获得的6-三碘间苯二甲酰氯可用作合成碘化造影剂的中间体。

公开(公告)号：US5362905A

公开(公告)日：1994-11-08

申请号：US139802

申请日：1993-10-22

申请人： Marco Villa ,  Maurizio Paiocchi ,  Aldo Di Caterino

发明人： Marco Villa ,  Maurizio Paiocchi ,  Aldo Di Caterino

IPC分类号： C07B61/00 ,  B01J27/10 ,  B01J27/138 ,  C07C231/02 ,  C07C235/16 ,  C07C67/02 ,  C07B43/06

CPC分类号： C07C231/02 ,  B01J27/10 ,  B01J27/138

摘要： An improvement to a process for the preparation of L-5-(2-acetoxy-propionylamino)-2,4,6-triiodo-isophthalic acid dichloride by reacting 5-amino-2,4,6-triiodo-isophthalic acid dichloride with L-2-acetoxy-propionyl-chloride, is described.

摘要翻译： 通过使5-氨基-2,4,6-三碘 - 间苯二甲酸二氯化物与（甲基）二氯代邻苯二甲酸二氯化物反应制备L-5-（2-乙酰氧基 - 丙酰基氨基）-2,4,6-三碘 - 间苯二甲酸二氯化物的方法的改进 描述了L-2-乙酸基 - 丙酰氯。

公开(公告)号：US4922009A

公开(公告)日：1990-05-01

申请号：US137000

申请日：1987-12-23

申请人： Marco Villa ,  Claudio Giordano ,  Graziano Castaldi ,  Silvia Cavicchioli

发明人： Marco Villa ,  Claudio Giordano ,  Graziano Castaldi ,  Silvia Cavicchioli

IPC分类号： B01J31/02 ,  C07B31/00 ,  C07B41/08 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C51/00 ,  C07C57/30 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07D317/32 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07C51/00 ,  C07D317/32

摘要： A stereoconvergent process is described for preparing optically active alpha-arylalkanoic acids using as starting substance a diastereoisomeric mixture of ketals of formula ##STR1## in which the substituents have the meanings given in the description. The described process leads to the formation of a single enantiomer.

公开(公告)号：US09798164B2

公开(公告)日：2017-10-24

申请号：US13822250

申请日：2011-09-08

申请人： Stefano Balsamo ,  Marco Villa ,  Michele Belmonte

发明人： Stefano Balsamo ,  Marco Villa ,  Michele Belmonte

IPC分类号： G02F1/035 ,  G02B6/12 ,  G02F1/01 ,  B05D5/12 ,  G02F1/225

CPC分类号： G02F1/011 ,  B05D5/12 ,  G02F1/0356 ,  G02F1/2255 ,  G02F2201/122

摘要： An electro-optic device 200 comprising a substrate in which first and second waveguides 202, 203 are formed. The device also comprises first and second electrodes 204, 205 comprising an optically transparent conductive material and including primary portions 204a, 205a overlying the first and second waveguides 202, 203 for electrically biasing the first and second waveguides. The device is configured such that one of the first and second electrodes includes one other portion 204b, 205b arranged alongside the primary portion 204a, 205a of the other of the first and second electrodes. This arrangement improves the electro-optic efficiency of the device without the need for a buffer layer in the electrodes.

公开(公告)号：US09156841B2

公开(公告)日：2015-10-13

申请号：US13070432

申请日：2011-03-23

申请人： Jonathan Busolli ,  Nicola Diulgheroff ,  Csilla Nemethne Racz ,  Moran Pirkes ,  Alessandro Pontiroli ,  Marco Villa ,  Judith Aronhime

发明人： Jonathan Busolli ,  Nicola Diulgheroff ,  Csilla Nemethne Racz ,  Moran Pirkes ,  Alessandro Pontiroli ,  Marco Villa ,  Judith Aronhime

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Provided are crystalline forms of N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-glutamic acid, pemetrexed diacid, and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 提供的是N- [4- [2-（2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基）乙基]苯甲酰基] -L- 谷氨酸，培美曲塞二酸及其制备方法。

公开(公告)号：US08629152B2

公开(公告)日：2014-01-14

申请号：US11893234

申请日：2007-08-14

申请人： Jonathan Busolli ,  Nicola Diulgheroff ,  Moran Pirkes ,  Alessandro Pontiroli ,  Marco Villa ,  Zvi Harel

发明人： Jonathan Busolli ,  Nicola Diulgheroff ,  Moran Pirkes ,  Alessandro Pontiroli ,  Marco Villa ,  Zvi Harel

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Provided are processes for the preparation of lyophilized pharmaceutically acceptable salts of pemetrexed diacid, in particular, pemetrexed disodium salt, directly from pemetrexed diacid or salts thereof, i.e., without isolating the obtained pemetrexed salt prior to lyophilizing it.

摘要翻译： 本发明提供了培美曲塞二酸的冻干药学上可接受的盐，特别是培美曲塞二钠盐的制备方法，其直接来自培美曲塞二酸或其盐，即在将其冻干之前不分离得到的培美曲塞盐。

公开(公告)号：US20100256392A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12743568

申请日：2008-11-21

申请人： Ales Gavenda ,  Ettore Bigatti ,  Alexandr Jegorov ,  Augusto Canavesi ,  Pavel Vraspir ,  Judith Aronhime ,  Peter Lindsay MacDonald ,  Francesca Scarpitta ,  Marco Villa ,  Paolo Angioletti

发明人： Ales Gavenda ,  Ettore Bigatti ,  Alexandr Jegorov ,  Augusto Canavesi ,  Pavel Vraspir ,  Judith Aronhime ,  Peter Lindsay MacDonald ,  Francesca Scarpitta ,  Marco Villa ,  Paolo Angioletti

IPC分类号： C07D403/06

CPC分类号： C07D403/06

摘要： The present invention provides polymorphs of Sunitinib base and processes for preparation thereof.

摘要翻译： 本发明提供舒尼替尼碱基的多晶型物及其制备方法。

公开(公告)号：US20090264656A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12360338

申请日：2009-01-27

申请人： Jacopo Zanon ,  Marco Villa ,  Francesco Ciardella

发明人： Jacopo Zanon ,  Marco Villa ,  Francesco Ciardella

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/08

摘要： The present invention relates to a novel method for manufacture of sertindole comprising manufacturing 5-chloro-1-(4-fluorophenyl)-indole and converting it to sertindole wherein the method for manufacture of 5-chloro-1-(4-fluorophenyl)-indole comprises reacting 5-chloro-indole with a 4-fluorophenylhalide in the presence of a base, a chelating ligand and catalytic amounts or a copper salt comprising copper(I) or copper(II) and an anion which does not interfere in an unfavourable way with the reaction.

摘要翻译： 本发明涉及一种制造塞丁醇的新方法，其包括制备5-氯-1-（4-氟苯基） - 吲哚并将其转化为三氢吲哚，其中制备5-氯-1-（4-氟苯基） - 吲哚的方法， 吲哚包括在碱，螯合配体和催化量存在下使5-氯 - 吲哚与4-氟苯基卤反应，或包含铜（I）或铜（II）的铜盐和不干扰不利的阴离子 方式与反应。

公开(公告)号：US07531694B2

公开(公告)日：2009-05-12

申请号：US11630760

申请日：2004-07-07

申请人： Marco Villa ,  Carla De Faveri ,  Riccardo Zanotti ,  Francesco Ciardella ,  Fabrizio Borin

发明人： Marco Villa ,  Carla De Faveri ,  Riccardo Zanotti ,  Francesco Ciardella ,  Fabrizio Borin

IPC分类号： C07C317/14

CPC分类号： C07C315/04 ,  C07C315/02 ,  C07C317/34

摘要： A new process for the preparation and purification of 4-4′-diamino-diphenyl-sulfone (dapsone) is described. The process described is a three step process comprising a condensation reaction with the synthesis of a thioether intermediate and then steps of oxidation and reduction in suitable conditions in order to obtain a product with good yield and purity.

摘要翻译： 描述了制备和纯化4-4'-二氨基 - 二苯基砜（氨苯砜）的新方法。 所述方法是三步法，其包括与合成硫醚中间体的缩合反应，然后在合适的条件下进行氧化和还原的步骤，以获得具有良好产率和纯度的产物。

公开(公告)号：US20080097122A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11571192

申请日：2005-06-22

申请人： Marco Villa ,  Maurizio Paiocchi ,  Katiuscia Arrighi ,  Francesco Corcella ,  Vincenzo Cannata ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

发明人： Marco Villa ,  Maurizio Paiocchi ,  Katiuscia Arrighi ,  Francesco Corcella ,  Vincenzo Cannata ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07C231/10

CPC分类号： C07C231/10 ,  C07D221/20 ,  C07C233/08

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of gabapentin and, more in particular, to a method of synthesis of 1,1-cyclohexane acetic acid monoamide, an intermediate used in the preparation of gabapentin, comprising the basic hydrolysis reaction of α,−-diaminocarbonyl-β,β-pentamethylene glutarimide.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备加巴喷丁的方法，更具体地涉及合成1,1-环己烷乙酸单酰胺的方法，该方法是用于制备加巴喷丁的中间体，其包括α， - 二氨基羰基-β，β-五亚甲基戊二酰亚胺。