公开(公告)号：US07820816B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US11892532

申请日：2007-08-23

申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Evgeny Shapiro ,  Santiago Ini ,  Yaron Shmuely ,  Eli Lancry

发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Evgeny Shapiro ,  Santiago Ini ,  Yaron Shmuely ,  Eli Lancry

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides 3-benzyloxy-2-aminopyridine (BOPA), 3-(2-Hydroxyethyl)-2-methyl-9-hydoxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one (HMBP), 3-(2-Chloroethyl)-2-methyl-9-hydoxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one (CMHP) and 3-(2-chloroethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrrido[1,2-a]-pyrimidin-4-one (CMHTP) useful as intermediates for the preparation of paliperidone. The present invention also provides processes for preparing these intermediates and for preparing paliperidone.

摘要翻译： 本发明提供3-苄氧基-2-氨基吡啶（BOPA），3-（2-羟乙基）-2-甲基-9-羟基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（HMBP） 3-（2-氯乙基）-2-甲基-9-羟基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（CMHP）和3-（2-氯乙基）-6,7,8,9 - 四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（CMHTP），其用作制备帕培培酮的中间体。 本发明还提供了制备这些中间体和制备利培酮的方法。

公开(公告)号：US07485663B2

公开(公告)日：2009-02-03

申请号：US11217643

申请日：2005-08-31

申请人： Jean Hildesheim ,  Sergey Finogueev ,  Judith Aronhime ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Shoshana Ben-Valid ,  IIan Kor

发明人： Jean Hildesheim ,  Sergey Finogueev ,  Judith Aronhime ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Shoshana Ben-Valid ,  IIan Kor

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07C209/82

CPC分类号： C07D209/88

摘要： This invention relates to an improved process of preparing carvedilol, as well as a new crystalline hydrate and solvate and forms of carvedilol, processes for the manufacture thereof, and pharmaceutical compositions thereof.

公开(公告)号：US07425627B2

公开(公告)日：2008-09-16

申请号：US11020869

申请日：2004-12-22

申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Dov Diller

发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Dov Diller

IPC分类号： C07D243/10 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D495/04

摘要： This invention encompasses methods of synthesizing olanzapine without solvents or by using low boiling organic solvents.

摘要翻译： 本发明包括无溶剂或通过使用低沸点有机溶剂合成奥氮平的方法。

公开(公告)号：US20080214809A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US12072829

申请日：2008-02-27

申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Evgeny Shapiro ,  Santiago Ini ,  Yaron Shmuely ,  Eli Lancry ,  Gideon Pilarsky

发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Evgeny Shapiro ,  Santiago Ini ,  Yaron Shmuely ,  Eli Lancry ,  Gideon Pilarsky

IPC分类号： C07D239/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/73

摘要： The present invention provides processes of preparing 3-(2-chloroethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrrido[1,2-a]-pyrimidin-4-one (CMHTP) useful as intermediates for the preparation of paliperidone, wherein the processes use 3-(2-chloroethyl)-2-methyl-9-benzyloxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one (CMBP) and/or 3-(2-chloroethyl)-2-methyl-9-hydroxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one (CMHP) having phosphorus at least partially removed as the intermediate.

摘要翻译： 本发明提供制备3-（2-氯乙基）-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（ CMHTP），其用作制备利培酮的中间体，其中该方法使用3-（2-氯乙基）-2-甲基-9-苄氧基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（CMBP）和 /或3-（2-氯乙基）-2-甲基-9-羟基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（CMHP）作为中间体至少部分去除。

公开(公告)号：US07420084B2

公开(公告)日：2008-09-02

申请号：US10622905

申请日：2003-07-18

申请人： Ronit Yahalomi ,  Evgeny Shapiro ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Yigael Gozlan ,  Boaz Gome ,  Shlomit Wizel

发明人： Ronit Yahalomi ,  Evgeny Shapiro ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Yigael Gozlan ,  Boaz Gome ,  Shlomit Wizel

IPC分类号： C07C229/28

CPC分类号： C07C233/63 ,  A61K31/16 ,  A61K31/198 ,  C07B2200/13 ,  C07C51/60 ,  C07C231/02 ,  C07C231/24 ,  C07C2601/14 ,  C07C61/08

摘要： Provides are crystalline forms of nateglinide, labeled Forms A, C, D, F, G, I, J, K, L, M, N, 0, P, Q, T, U, V, Y, α, β, γ, δ, ε, σ, θ and Ω, processes for their preparation and processes for preparation of other crystalline forms of nateglinide. Also provided are their pharmaceutical formulations and methods of administration.

摘要翻译： 提供那格列奈的结晶形式，标记为A，C，D，F，G，I，J，K，L，M，N，0，P，Q，T，U，V，Y，α，β， ，δ，ε，σ，θ和Ω，它们的制备方法和制备那格列奈的其它结晶形式的方法。 还提供了它们的药物制剂和给药方法。

公开(公告)号：US20080167498A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US12075875

申请日：2008-03-13

申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Judith Aronhime ,  Shlomit Wizel ,  Gennady A. Nisnevich

发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Judith Aronhime ,  Shlomit Wizel ,  Gennady A. Nisnevich

IPC分类号： C07C215/00

CPC分类号： C07C217/74 ,  C07C213/10 ,  C07C2601/14

摘要： The present invention relates to novel essentially pure venlafaxine and the process of preparation thereof. The present invention also relates to novel solvate forms of venlafaxine hydrochloride and the process of preparation thereof. Furthermore, the present invention provides a novel process for preparing venlafaxine hydrochloride from venlafaxine; the process comprises the steps of: i) preparing a mixture of venlafaxine with acetone; and ii) exposing the mixture in gaseous hydrochloric acid.

摘要翻译： 本发明涉及新型基本纯粹的文拉法辛及其制备方法。 本发明还涉及文拉法辛盐酸盐的新型溶剂合物形式及其制备方法。 此外，本发明提供了从文拉法辛制备盐酸文拉法辛的新方法; 该方法包括以下步骤：i）制备文拉法辛与丙酮的混合物; 和ii）将混合物暴露在气态盐酸中。

公开(公告)号：US07312340B2

公开(公告)日：2007-12-25

申请号：US11328966

申请日：2006-01-09

申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Julia Kaftanov ,  Boris Pertsikov ,  Igor Rukhman ,  Gennady Nisnevich

发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Julia Kaftanov ,  Boris Pertsikov ,  Igor Rukhman ,  Gennady Nisnevich

IPC分类号： C07D257/00 ,  C07D257/10

CPC分类号： C07D403/10

摘要： Provided is a novel method of making 2-butyl-3-[[2′(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)biphen-4-yl]methyl]-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-ene-4-one, which can be converted to irbesartan. Also provided are methods of making irbesartan.

摘要翻译： 提供了制备2-丁基-3 - [[2'（1-三苯甲基-1H-四唑-5-基）联苯-4-基]甲基] -1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1 烯-4-酮，可以转化成厄贝沙坦。 还提供了制备厄贝沙坦的方法。

公开(公告)号：US20070161606A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US11525804

申请日：2006-09-22

申请人： Thomas Bayer ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Revital Lifshitz-Liron ,  Inna Perutski ,  Michael Pinchasov

发明人： Thomas Bayer ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Revital Lifshitz-Liron ,  Inna Perutski ,  Michael Pinchasov

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/22

CPC分类号： C07F9/3873

摘要： Provided are novel crystalline and amorphous forms of ibandronic acid, methods for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them. Also provided are methods for purifying and assaying ibandronic acid in any crystalline form (or amorphous).

摘要翻译： 提供了新的结晶和无定形形式的伊班膦酸，其制备方法和含有它们的药物组合物。 还提供了用于纯化和测定任何结晶形式（或无定形）的伊班膦酸的方法。

公开(公告)号：US20070021324A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11529668

申请日：2006-09-27

申请人： Ben-Zion Dolitzky

发明人： Ben-Zion Dolitzky

IPC分类号： A61K38/16 ,  C07K14/47

CPC分类号： C07K14/00 ,  C07K14/001 ,  C07K14/4713

摘要： The subject invention provides an improved process for obtaining a mixture of polypeptides having nonuniform amino acid sequences, where each polypeptide consists essentially of alanine, glutamic acid, tyrosine and lysine where the resulting mixture of polypeptides comprises less than 0.3% brominated tyrosine and less than 1000 ppm metal ion impurities.

摘要翻译： 本发明提供了用于获得具有不均匀氨基酸序列的多肽的混合物的改进方法，其中每个多肽基本上由丙氨酸，谷氨酸，酪氨酸和赖氨酸组成，其中所得多肽的混合物包含小于0.3％的溴化酪氨酸并且小于1000 ppm金属离子杂质。

公开(公告)号：US07132552B2

公开(公告)日：2006-11-07

申请号：US10771821

申请日：2004-02-03

申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Jean Hildesheim ,  Serguei Finogueev

发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Jean Hildesheim ,  Serguei Finogueev

IPC分类号： C07D207/277

CPC分类号： C07D207/27

摘要： The invention relates to a method of making optically and chemically pure levetiracetam and to the levetiracetam produced by such process.

摘要翻译： 本发明涉及一种通过这种方法制备光学和化学纯的左乙拉西坦和左乙拉西坦的方法。