公开(公告)号：US20110105470A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US13004278

申请日：2011-01-11

申请人： Mark A. Ashwell ,  Manish Tandon ,  Jean-Marc Lapierre ,  Syed Ali ,  David Vensel ,  Chiang J. Li

发明人： Mark A. Ashwell ,  Manish Tandon ,  Jean-Marc Lapierre ,  Syed Ali ,  David Vensel ,  Chiang J. Li

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D497/10 ,  A61K31/438 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D223/14 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D497/10 ,  C07D327/06

摘要： The present invention provides novel tricyclic spiro-oxathiine naphthoquinone derivatives, a synthetic method for making the derivatives, and the use of the derivatives to induce cell death and/or to inhibit proliferation of cancer or precancerous cells. The naphthoquinone derivatives of the present invention are related to the compound known as β-lapachone (3,4-dihydro-2,2-dimethyl-2H-naphtho(1,2-b)pyran-5,6-dione).

摘要翻译： 本发明提供新型的三环螺恶唑烷萘醌衍生物，制备衍生物的合成方法，以及衍生物诱导细胞死亡和/或抑制癌症或癌前细胞增殖的用途。 本发明的萘醌衍生物与称为“ - 马来酸（3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并（1,2-b）吡喃-5,6-二酮）的化合物有关。

公开(公告)号：US07902354B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US11894900

申请日：2007-08-21

申请人： Mark A. Ashwell ,  Manish Tandon ,  Jean-Marc Lapierre ,  Syed Ali ,  David Vensel ,  Chiang J. Li

发明人： Mark A. Ashwell ,  Manish Tandon ,  Jean-Marc Lapierre ,  Syed Ali ,  David Vensel ,  Chiang J. Li

IPC分类号： C07D225/04

CPC分类号： C07D497/10 ,  C07D327/06

摘要： The present invention provides novel tricyclic spiro-oxathiine naphthoquinone derivatives, a synthetic method for making the derivatives, and the use of the derivatives to induce cell death and/or to inhibit proliferation of cancer or precancerous cells. The naphthoquinone derivatives of the present invention are related to the compound known as β-lapachone (3,4-dihydro-2,2-dimethyl-2H-naphtho(1,2-b)pyran-5,6-dione).

公开(公告)号：US20090105166A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US11894900

申请日：2007-08-21

申请人： Mark A. Ashwell ,  Manish Tandon ,  Jean-Marc Lapierre ,  Syed Ali ,  David Vensel ,  Chiang J. Li

发明人： Mark A. Ashwell ,  Manish Tandon ,  Jean-Marc Lapierre ,  Syed Ali ,  David Vensel ,  Chiang J. Li

IPC分类号： A61K31/704 ,  C07D497/10 ,  C07D327/06 ,  A61K31/55 ,  A61K31/438 ,  A61K31/39 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/517 ,  A61K31/566 ,  A61K31/337 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D497/10 ,  C07D327/06

摘要： The present invention provides novel tricyclic spiro-oxathiine naphthoquinone derivatives, a synthetic method for making the derivatives, and the use of the derivatives to induce cell death and/or to inhibit proliferation of cancer or precancerous cells. The naphthoquinone derivatives of the present invention are related to the compound known as β-lapachone (3,4-dihydro-2,2-dimethyl-2H-naphtho(1,2-b)pyran-5,6-dione).

摘要翻译： 本发明提供新型的三环螺恶唑烷萘醌衍生物，制备衍生物的合成方法，以及衍生物诱导细胞死亡和/或抑制癌症或癌前细胞增殖的用途。 本发明的萘醌衍生物与称为β-萘酮（3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并（1,2-b）吡喃-5,6-二酮）的化合物有关。

公开(公告)号：US20100172867A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12649721

申请日：2009-12-30

申请人： Syed M. Ali ,  Mark A. Ashwell ,  Jason Hill ,  Jean-Marc Lapierre ,  Magdi Moussa ,  Nivedita Namdev ,  Robert Nicewonger ,  Manish Tandon ,  Rui-Yang Yang

发明人： Syed M. Ali ,  Mark A. Ashwell ,  Jason Hill ,  Jean-Marc Lapierre ,  Magdi Moussa ,  Nivedita Namdev ,  Robert Nicewonger ,  Manish Tandon ,  Rui-Yang Yang

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D487/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/498 ,  A61K31/55 ,  A61P7/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K39/395 ,  A61K31/7068

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted 1H-pyrazolo-[3,4-d]pyrimidine-6-amine compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted 1H-pyrazolo-[3,4-d]pyrimidine-6-amine compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-6-胺化合物及其合成方法。 本发明还涉及含有取代的1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-6-胺化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物施用于需要的受试者来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法 其中。

公开(公告)号：US20110166137A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US12981113

申请日：2010-12-29

申请人： Mark A. Ashwell ,  Chris Brassard ,  Audra Dalton ,  Jason Hill ,  Robert Nicewonger ,  David Vensel

发明人： Mark A. Ashwell ,  Chris Brassard ,  Audra Dalton ,  Jason Hill ,  Robert Nicewonger ,  David Vensel

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  A61K31/53 ,  C07D239/02 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to substituted naphthalenyl-pyrimidine compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted naphthalenyl-pyrimidine compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的萘基 - 嘧啶化合物和合成这些化合物的方法。 本发明还涉及含有取代的萘基 - 嘧啶化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物施用于有需要的受试者来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20100221251A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12722394

申请日：2010-03-11

申请人： Chiang J. Li ,  Mark A. Ashwell ,  Jason Hill ,  Magdi M. Moussa ,  Neru Munshi

发明人： Chiang J. Li ,  Mark A. Ashwell ,  Jason Hill ,  Magdi M. Moussa ,  Neru Munshi

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/566 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7068 ,  A61K38/08 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/704 ,  A61K38/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/06 ,  A61K31/138 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/664 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7068 ,  A61K38/08 ,  A61K38/12 ,  C07D455/00 ,  C07D487/06 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C07K2/00

摘要： The present invention relates to pyrroloquinolinyl-pyrrole-2,5-dione compounds and pyrroloquinolinyl-pyrrolidine-2,5-dione compounds, and methods of preparation of these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising pyrroloquinolinyl-pyrrole-2,5-dione compounds and pyrroloquinolinyl-pyrrolidine-2,5-dione compounds. The present invention provides methods of treating a cell proliferative disorder, such as a cancer, by administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a pyrroloquinolinyl-pyrrole-2,5-dione compound or pyrroloquinolinyl-pyrrolidine-2,5-dione compound of the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及吡咯并喹啉基 - 吡咯-2,5-二酮化合物和吡咯并喹啉基 - 吡咯烷-2,5-二酮化合物，以及这些化合物的制备方法。 本发明还涉及包含吡咯并喹啉基 - 吡咯-2,5-二酮化合物和吡咯并喹啉基 - 吡咯烷-2,5-二酮化合物的药物组合物。 本发明提供了治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法，通过向有需要的受试者施用治疗有效量的吡咯并喹啉基 - 吡咯-2,5-二酮化合物或吡咯并喹啉基 - 吡咯烷-2,5-二酮， 二酮化合物。

公开(公告)号：US08377927B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US12722394

申请日：2010-03-11

申请人： Chiang J. Li ,  Mark A. Ashwell ,  Jason Hill ,  Magdi M. Moussa ,  Neru Munshi

发明人： Chiang J. Li ,  Mark A. Ashwell ,  Jason Hill ,  Magdi M. Moussa ,  Neru Munshi

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/55 ,  C07D243/00

CPC分类号： C07D471/06 ,  A61K31/138 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/664 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7068 ,  A61K38/08 ,  A61K38/12 ,  C07D455/00 ,  C07D487/06 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C07K2/00

摘要： The present invention relates to pyrroloquinolinyl-pyrrole-2,5-dione compounds and pyrroloquinolinyl-pyrrolidine-2,5-dione compounds, and methods of preparation of these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising pyrroloquinolinyl-pyrrole-2,5-dione compounds and pyrroloquinolinyl-pyrrolidine-2,5-dione compounds. The present invention provides methods of treating a cell proliferative disorder, such as a cancer, by administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a pyrroloquinolinyl-pyrrole-2,5-dione compound or pyrroloquinolinyl-pyrrolidine-2,5-dione compound of the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及吡咯并喹啉基 - 吡咯-2,5-二酮化合物和吡咯并喹啉基 - 吡咯烷-2,5-二酮化合物，以及这些化合物的制备方法。 本发明还涉及包含吡咯并喹啉基 - 吡咯-2,5-二酮化合物和吡咯并喹啉基 - 吡咯烷-2,5-二酮化合物的药物组合物。 本发明提供了治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法，通过向有需要的受试者施用治疗有效量的吡咯并喹啉基 - 吡咯-2,5-二酮化合物或吡咯并喹啉基 - 吡咯烷-2,5-二酮， 二酮化合物。

公开(公告)号：US08263610B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US12649762

申请日：2009-12-30

申请人： Syed M. Ali ,  Mark A. Ashwell ,  Chris Brassard ,  Audra Dalton ,  Anton Filikov ,  Jason Hill ,  Nivedita Namdev ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Jianqiang Wang ,  Neil Westlund

发明人： Syed M. Ali ,  Mark A. Ashwell ,  Chris Brassard ,  Audra Dalton ,  Anton Filikov ,  Jason Hill ,  Nivedita Namdev ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Jianqiang Wang ,  Neil Westlund

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14

摘要： The present invention relates to substituted imidazolyl-5,6-dihydrobenzo[n]isoquinoline compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted imidazolyl-5,6-dihydrobenzo[n]isoquinoline compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的咪唑基-5,6-二氢苯并[n]异喹啉化合物和合成这些化合物的方法。 本发明还涉及含有取代的咪唑基-5,6-二氢苯并[n]异喹啉化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物施用于有需要的受试者来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08173808B2

公开(公告)日：2012-05-08

申请号：US12981113

申请日：2010-12-29

申请人： Mark A. Ashwell ,  Chris Brassard ,  Audra Dalton ,  Jason Hill ,  Robert Nicewonger ,  David Vensel

发明人： Mark A. Ashwell ,  Chris Brassard ,  Audra Dalton ,  Jason Hill ,  Robert Nicewonger ,  David Vensel

IPC分类号： C07D401/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to substituted naphthalenyl-pyrimidine compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted naphthalenyl-pyrimidine compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的萘基 - 嘧啶化合物和合成这些化合物的方法。 本发明还涉及含有取代的萘基 - 嘧啶化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物施用于有需要的受试者来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US07713969B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11350335

申请日：2006-02-09

申请人： Chiang J. Li ,  Mark A. Ashwell ,  Jason Hill ,  Magdi M. Moussa ,  Neru Munshi

发明人： Chiang J. Li ,  Mark A. Ashwell ,  Jason Hill ,  Magdi M. Moussa ,  Neru Munshi

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/473 ,  A61K31/551 ,  A61K31/661 ,  C07D471/06 ,  C07D487/06 ,  C07F9/12

CPC分类号： C07D471/06 ,  A61K31/138 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/664 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7068 ,  A61K38/08 ,  A61K38/12 ,  C07D455/00 ,  C07D487/06 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C07K2/00

摘要： The present invention relates to pyrroloquinolinyl-pyrrole-2,5-dione compounds and pyrroloquinolinyl-pyrrolidine-2,5-dione compounds, and methods of preparation of these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising pyrroloquinolinyl-pyrrole-2,5-dione compounds and pyrroloquinolinyl-pyrrolidine-2,5-dione compounds. The present invention provides methods of treating a cell proliferative disorder, such as a cancer, by administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a pyrroloquinolinyl-pyrrole-2,5-dione compound or pyrroloquinolinyl-pyrrolidine-2,5-dione compound of the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及吡咯并喹啉基 - 吡咯-2,5-二酮化合物和吡咯并喹啉基 - 吡咯烷-2,5-二酮化合物，以及这些化合物的制备方法。 本发明还涉及包含吡咯并喹啉基 - 吡咯-2,5-二酮化合物和吡咯并喹啉基 - 吡咯烷-2,5-二酮化合物的药物组合物。 本发明提供了治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法，通过向有需要的受试者施用治疗有效量的吡咯并喹啉基 - 吡咯-2,5-二酮化合物或吡咯并喹啉基 - 吡咯烷-2,5-二酮， 二酮化合物。