公开(公告)号：US07312333B2

公开(公告)日：2007-12-25

申请号：US11331344

申请日：2006-01-13

申请人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Kathryn L. Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John N. Freskos ,  Michael Clare ,  Donald J. Rogier, Jr. ,  Robert M. Heintz ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller

发明人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Kathryn L. Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John N. Freskos ,  Michael Clare ,  Donald J. Rogier, Jr. ,  Robert M. Heintz ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller

IPC分类号： C07D471/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26

摘要： N-heterocyclic moiety containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含有羟基胺化合物的N-杂环部分作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US07202258B2

公开(公告)日：2007-04-10

申请号：US11167164

申请日：2005-06-28

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K215/38

CPC分类号： C07D295/26 ,  A61K38/00 ,  C07C307/06 ,  C07C2601/14 ,  C07D215/48 ,  C07D303/36 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： Certain Alpha- and Beta-amino acid hydroxyethylamino sulfamic acid derivatives represented by the following formula are useful as retroviral protease inhibitors:

摘要翻译： 由下式表示的某些α-和β-氨基酸羟乙氨基氨基磺酸衍生物可用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂：

公开(公告)号：US07141609B2

公开(公告)日：2006-11-28

申请号：US11110943

申请日：2005-04-21

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Deborah E. Bertenshaw ,  Robert M. Heintz

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Deborah E. Bertenshaw ,  Robert M. Heintz

IPC分类号： A61K31/27 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D261/08 ,  C07D263/34 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/45 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D317/62 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US07030161B2

公开(公告)日：2006-04-18

申请号：US10689513

申请日：2003-10-21

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C309/24

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C307/06 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D235/06 ,  C07D239/38 ,  C07D307/85 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonyl urea derivative compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US06646010B2

公开(公告)日：2003-11-11

申请号：US10157019

申请日：2002-05-30

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Deborah E. Bertenshaw ,  Robert M. Heintz

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Deborah E. Bertenshaw ,  Robert M. Heintz

IPC分类号： A61K3118

CPC分类号： C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D263/34 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D317/62 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/48 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： &agr;- and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US06506759B1

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US09699515

申请日：2000-10-31

申请人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Kathryn L. Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Nicholas Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Joseph Rogier, Jr. ,  Robert M. Heintz ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller

发明人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Kathryn L. Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Nicholas Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Joseph Rogier, Jr. ,  Robert M. Heintz ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller

IPC分类号： A01N4360

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26

摘要： N-heterocyclic moiety containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含有羟基胺化合物的N-杂环部分作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US06403585B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US09731911

申请日：2000-12-08

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C307/06 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D235/06 ,  C07D239/38 ,  C07D307/85 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： &agr;- and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonyl urea derivative compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰脲衍生物化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US06211176B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US09345739

申请日：1999-07-01

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C307/06 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D235/06 ,  C07D239/38 ,  C07D307/85 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： &agr;- and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonyl urea derivative compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰脲衍生物化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US06046190A

公开(公告)日：2000-04-04

申请号：US586866

申请日：1996-01-24

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Deborah E. Bertenshaw ,  Robert M. Heintz

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Deborah E. Bertenshaw ,  Robert M. Heintz

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D265/34 ,  C07D277/60 ,  C07D295/02

CPC分类号： A61K31/42 ,  C07D265/34 ,  C07D277/60 ,  C07D295/02

摘要： The invention relates to sulfonamide-containing hydroxyethylamine protease inhibitor compounds, their process of making, composition and method of use for inhibiting retroviral proteases such as human immunodeficiency virus.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 09139 Sec。 371日期：1996年1月24日 102（e）日期1996年1月24日PCT 1994年8月23日PCT PCT。 公开号WO95 / 06030 日期1995年3月2日本发明涉及含磺酰胺的羟胺胺蛋白酶抑制剂化合物，其制备方法，用于抑制逆转录病毒蛋白酶如人类免疫缺陷病毒的组合物和方法。

公开(公告)号：US5756534A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US454788

申请日：1995-05-31

申请人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Kathryn L. Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Nicholas Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Joseph Rogier, Jr. ,  Robert M. Heintz ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller

发明人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Kathryn L. Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Nicholas Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Joseph Rogier, Jr. ,  Robert M. Heintz ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K38/55 ,  A61P31/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06 ,  C07K14/81 ,  A01N43/36

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26

摘要： N-heterocyclic moiety containing hydroxyethylamine compounds of the formula: ##STR1## such as 3-isoquinolinecarboxamide,N-(,1-dimethylethyl)decahydro-2-�2-hydroxy-3-��2-methyl-3-(methysulfonyl)-1-oxopropyl!amino!-4-phenylbutyl!-, �3S-�2�2S*,3R*(R*)!,3.alpha.,4a.beta., 8 a.beta.!!- are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含有下式的羟乙胺化合物的N-杂环部分：例如3-异喹啉甲酰胺，N - （（1-二甲基乙基）十氢-2- [2-羟基-3 - [[2-甲基-3-（甲磺酰基） -1-氧代丙基]氨基] -4-苯基丁基] - ，[3S- [2 [2S *，3R *（R *）]，3α，4aβ，8αβ] - 作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的， 特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。