公开(公告)号：US08008263B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US12249186

申请日：2008-10-10

申请人： Shawn D. Britt ,  Lech Andrzej Ciszewski ,  Jiping Fu ,  Subramanian Karur ,  Yugang Liu ,  Peichao Lu ,  David Thomas Parker ,  Mahavir Prashad ,  Prakash Raman ,  Pascal Rigollier ,  Mohindra Seepersaud ,  Aregahegn Yifru ,  Rui Zheng

发明人： Shawn D. Britt ,  Lech Andrzej Ciszewski ,  Jiping Fu ,  Subramanian Karur ,  Yugang Liu ,  Peichao Lu ,  David Thomas Parker ,  Mahavir Prashad ,  Prakash Raman ,  Pascal Rigollier ,  Mohindra Seepersaud ,  Aregahegn Yifru ,  Rui Zheng

IPC分类号： A61K38/07 ,  A61K38/55

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/1016

摘要： The present application describes organic compounds that are useful for the treatment, prevention and/or amelioration of human diseases.

摘要翻译： 本申请描述了可用于治疗，预防和/或改善人类疾病的有机化合物。

公开(公告)号：US20160324821A1

公开(公告)日：2016-11-10

申请号：US15187872

申请日：2016-06-21

申请人： Lili Feng ,  Sven Erik Godtfredsen ,  Paul Allen Sutton ,  Mahavir Prashad ,  Michael J. Girgis ,  Bin Hu ,  Yugang Liu ,  Thomas J. Blacklock ,  Piotr Henryk Karpinski

发明人： Lili Feng ,  Sven Erik Godtfredsen ,  Paul Allen Sutton ,  Mahavir Prashad ,  Michael J. Girgis ,  Bin Hu ,  Yugang Liu ,  Thomas J. Blacklock ,  Piotr Henryk Karpinski

IPC分类号： A61K31/216 ,  C07D257/04 ,  C07C233/47 ,  A61K31/41

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/5415 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C233/47 ,  C07D207/50 ,  C07D257/04

摘要： A method for treatment of a cardiovascular or renal condition or disease with a specific combination, linked pro-drug or a compound of an angiotensin receptor antagonist and a NEPi.

公开(公告)号：US09388134B2

公开(公告)日：2016-07-12

申请号：US14311788

申请日：2014-06-23

申请人： Lili Feng ,  Sven Erik Godtfredsen ,  Paul Allen Sutton ,  Mahavir Prashad ,  Michael J. Girgis ,  Bin Hu ,  Yugang Liu ,  Thomas J. Blacklock ,  Piotr Henryk Karpinski

发明人： Lili Feng ,  Sven Erik Godtfredsen ,  Paul Allen Sutton ,  Mahavir Prashad ,  Michael J. Girgis ,  Bin Hu ,  Yugang Liu ,  Thomas J. Blacklock ,  Piotr Henryk Karpinski

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D207/50 ,  A61K31/216 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/5415 ,  C07C233/47 ,  C07D257/04

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/5415 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C233/47 ,  C07D207/50 ,  C07D257/04

摘要： A method for treatment of a cardiovascular or renal condition or disease with a specific combination, linked pro-drug or a compound of an angiotensin receptor antagonist and a NEPi.

摘要翻译： 用于特异性组合，连接的前药或血管紧张素受体拮抗剂和NEPi的化合物治疗心血管或肾脏疾病或疾病的方法。

公开(公告)号：US08748435B2

公开(公告)日：2014-06-10

申请号：US13429726

申请日：2012-03-26

申请人： Wolfgang Miltz ,  Berndt Oberhauser ,  Andrea Vaupel ,  Juraj Velcicky ,  Klaus Weigand ,  Rajender Reddy Leleti ,  Yugang Liu ,  Zhengming Du

发明人： Wolfgang Miltz ,  Berndt Oberhauser ,  Andrea Vaupel ,  Juraj Velcicky ,  Klaus Weigand ,  Rajender Reddy Leleti ,  Yugang Liu ,  Zhengming Du

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to pyrazolo pyrimidine derivatives, to methods of preparing these, to combinations and pharmaceutical composition comprising these, and to their use in the treatment of diseases and disorders which may for example involve autoimmune diseases, angiogenesis, pain, and/or inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及吡唑并嘧啶衍生物，其制备方法，组合物和包含它们的药物组合物及其在治疗疾病和病症中的用途，所述疾病和病症可能包括自身免疫疾病，血管生成，疼痛和/或炎症 疾病

公开(公告)号：US08697682B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US13856371

申请日：2013-04-03

申请人： Marilyn De La Cruz ,  Piotr H. Karpinski ,  Yugang Liu

发明人： Marilyn De La Cruz ,  Piotr H. Karpinski ,  Yugang Liu

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/04

CPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/04

摘要： This invention relates to a hydrochloride, malate, oxalate and tartrate salt forms of 1-(4-{1-[(E)-4-cyclohexyl-3-trifluoromethyl-benzyloxyimino]-ethyl}-2-ethyl-benzyl)-azetidine-3-carboxylic acid (Compound I), to pharmaceutical compositions comprising this salt, to processes for forming this salt and to its use in medical treatment. In addition, the present invention also relates to new polymorphic forms of each of these salts, as well as to pharmaceutical compositions comprising these polymorphic forms, to processes for obtaining them, and their use in medical treatment.

摘要翻译： 本发明涉及1-（4- {1 - [（E）-4-环己基-3-三氟甲基 - 苄氧基亚氨基] - 乙基} -2-乙基 - 苄基） - 氮杂环丁烷的盐酸盐，苹果酸盐，草酸盐和酒石酸盐 -3-羧酸（化合物I），包含该盐的药物组合物，用于形成该盐的方法及其在医疗中的用途。 此外，本发明还涉及这些盐中的每一种的新的多晶形式，以及包含这些多晶型形式的药物组合物，获得它们的方法及其在医疗中的用途。

公开(公告)号：US08173634B2

公开(公告)日：2012-05-08

申请号：US13140453

申请日：2009-12-17

申请人： Yugang Liu ,  Dimitris Papoutsakis ,  Elizabeth Roddy

发明人： Yugang Liu ,  Dimitris Papoutsakis ,  Elizabeth Roddy

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/04

CPC分类号： C07D205/04

摘要： This invention relates to a novel crystalline form (Form A) of 1-(4-{1-[(E)-4-cyclohexyl-3-trifluoromethyl-benzyloxyimino]-ethyl}-2-ethyl-benzyl)-azetidine-3-carboxylic acid (Compound I), to pharmaceutical compositions comprising this crystalline form, to processes for forming it and to its use in medical treatment.

摘要翻译： 本发明涉及1-（4- {1 - [（E）-4-环己基-3-三氟甲基 - 苄氧基亚氨基] - 乙基} -2-乙基 - 苄基） - 氮杂环丁烷-3的新型结晶形式（A型） - 羧酸（化合物I），包含该结晶形式的药物组合物，其形成方法及其在医疗中的应用。

公开(公告)号：US20090247581A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12085056

申请日：2006-11-16

申请人： Mahavir Prashad ,  Yugang Liu ,  Bin Hu ,  Michael J. Girgis ,  Frank Schaefer

发明人： Mahavir Prashad ,  Yugang Liu ,  Bin Hu ,  Michael J. Girgis ,  Frank Schaefer

IPC分类号： C07D211/26 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/26 ,  C07B57/00

摘要： The present invention relates to a process for the synthesis of (S)-2′[2-1-(methyl-2-piperidyl) ethyl] cinnamanilide (I) or salts or pharmaceutically acceptable prodrugs thereof:

摘要翻译： 本发明涉及合成（S）-2'[2-1-（甲基-2-哌啶基）乙基]肉桂酰苯胺（I）或其盐或其药学上可接受的前药的方法：

公开(公告)号：US20090131408A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12224734

申请日：2007-02-21

申请人： Pietro Bollinger ,  Mahavir Prashad ,  Bernhard Riss ,  Janet Dawson King ,  Peter C. Hiestand ,  Yugang Liu ,  Jonathan King ,  Vincent Schmid ,  Friedrich Schuerch

发明人： Pietro Bollinger ,  Mahavir Prashad ,  Bernhard Riss ,  Janet Dawson King ,  Peter C. Hiestand ,  Yugang Liu ,  Jonathan King ,  Vincent Schmid ,  Friedrich Schuerch

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D495/04 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to novel aza-thia-benzoazulene derivatives of formula I as defined in the claims, their preparation, the use of these novel compounds for the preparation of pharmaceutical compositions, the use of these novel compounds and compositions for managing arthritis and arthritis-related conditions as well as in the treatment of pain in animals and humans. More particularly, the present invention relates to pharmaceutical, preferably veterinary compositions and methods for reducing inflammation and pain associated with acute inflammation of body parts, particularly joints, due to injury or due to arthritic conditions or other disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及权利要求中定义的式I的新型氮杂 - 硫杂 - 苯并薁衍生物，其制备方法，这些新化合物在制备药物组合物中的用途，这些新化合物的使用和用于治疗关节炎和关节炎的组合物 相关条件以及治疗动物和人类的疼痛。 更具体地，本发明涉及用于减少由于损伤或由于关节炎病症或其他疾病状况而引起的身体部位，特别是关节的急性炎症的炎症和疼痛的药物，优选兽医组合物和方法。

公开(公告)号：US20080300410A1

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：US12093825

申请日：2006-11-16

申请人： Mahavir Prashad ,  Yugang Liu ,  Bin Hu ,  Michael J. Girgis ,  Frank Schaefer

发明人： Mahavir Prashad ,  Yugang Liu ,  Bin Hu ,  Michael J. Girgis ,  Frank Schaefer

IPC分类号： C07D211/32

CPC分类号： C07D211/26 ,  C07D213/26

摘要： The present invention relates to salts of aryl compounds as discussed below and to methods of manufacture thereof, as well as other subject matter. More particularly, the invention relates to salts useful as intermediates for the synthesis of the cinnamanilide of formula (Y): where Ra is selected from H, OH, C1, C2, C3 or C4 alkyl; and R1 is C1, C2, C3 or C4 alkyl.

摘要翻译： 本发明涉及如下所述的芳基化合物的盐及其制备方法以及其它主题。 更具体地，本发明涉及可用作合成式（Y）的肉桂酰苯胺的中间体的盐：其中R a选自H，OH，C 1，C 2，C 3或C 4烷基; 并且R 1是C 1，C 2，C 3或C 4烷基。

公开(公告)号：US08486930B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US13140490

申请日：2009-12-17

申请人： Marilyn De La Cruz ,  Piotr H. Karpinski ,  Yugang Liu

发明人： Marilyn De La Cruz ,  Piotr H. Karpinski ,  Yugang Liu

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/04

CPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/04

摘要： This invention relates to a hydrochloride, malate, oxalate and tartrate salt forms of 1-(4-{1-[(E)-4-cyclohexyl-3-trifluoromethyl-benzyloxyimino]-ethyl}-2-ethyl-benzyl)-azetidine-3-carboxylic acid (Compound I), to pharmaceutical compositions comprising this salt, to processes for forming this salt and to its use in medical treatment. In addition, the present invention also relates to new polymorphic forms of each of these salts, as well as to pharmaceutical compositions comprising these polymorphic forms, to processes for obtaining them, and their use in medical treatment.

摘要翻译： 本发明涉及1-（4- {1 - [（E）-4-环己基-3-三氟甲基 - 苄氧基亚氨基] - 乙基} -2-乙基 - 苄基） - 氮杂环丁烷的盐酸盐，苹果酸盐，草酸盐和酒石酸盐 -3-羧酸（化合物I），包含该盐的药物组合物，用于形成该盐的方法及其在医疗中的用途。 此外，本发明还涉及这些盐中的每一种的新的多晶形式，以及包含这些多晶型形式的药物组合物，获得它们的方法及其在医疗中的用途。